Гемихолиний-3

Гемихолиний-3
Клинические данные
Другие имена	2-[4-[4-(2-гидрокси-4,4-диметилморфолин-4-ий-2-ил)фенил]фенил]-4,4-диметилморфолин-4-ий-2-ол
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	312-45-8 ;
ПабХим CID	9399 ;
ИЮФАР/БПС	4493 ;
ХимическийПаук	9029 ;
НЕКОТОРЫЙ	65NY3I7ZD0 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ268697 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80883358 ;
Информационная карта ECHA	100.005.663
Химические и физические данные
Формула	С 24 Н 34 Н 2 О 4 2+
Молярная масса	414.546 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Гемихолиний-3 HC3 ) , также известный как гемихолин , представляет собой препарат , который блокирует обратный захват холина ( высокоаффинным переносчиком холина (ChT; кодируется у человека геном SLC5A7 ) в пресинапсе . Обратный захват холина является лимитирующей стадией синтеза ацетилхолина ; следовательно, гемихолиний-3 снижает синтез ацетилхолина. Поэтому его классифицируют как непрямой антагонист ацетилхолина . ^[1]

Ацетилхолин синтезируется из холина и пожертвованной ацетильной группы ацетил-КоА под действием холин-ацетилтрансферазы (ChAT). Таким образом, уменьшение количества холина, доступного нейрону, уменьшит количество вырабатываемого ацетилхолина. Нейроны, пострадавшие от гемихолиния-3, должны полагаться на транспорт холина из сомы (тела клетки), а не на обратный захват холина из синаптической щели.

Токсичность

Гемихолиний-3 очень токсичен, поскольку препятствует холинергической нейротрансмиссии. ЛД50 гемихолиния-3 для мышей составляет около 35 мкг. ^[2]

См. также

Ссылки

^ Карлсон Н.Р. (2007). Физиология поведения (9-е изд.). Бостон: Pearson Education, Inc., с. 117. ИСБН 978-0-205-46724-2 .
^ Фриман Дж. Дж., Кош Дж. В., Пэрриш Дж. С. (октябрь 1982 г.). «Периферическая токсичность гемихолиния-3 у мышей» . Британский журнал фармакологии . 77 (2): 239–44. дои : 10.1111/j.1476-5381.1982.tb09291.x . ПМК 2044599 . ПМИД 7139185 .

[Carlson-1] Карлсон Н.Р. (2007). Физиология поведения (9-е изд.). Бостон: Pearson Education, Inc., с. 117. ИСБН 978-0-205-46724-2 .

[2] Фриман Дж. Дж., Кош Дж. В., Пэрриш Дж. С. (октябрь 1982 г.). «Периферическая токсичность гемихолиния-3 у мышей» . Британский журнал фармакологии . 77 (2): 239–44. дои : 10.1111/j.1476-5381.1982.tb09291.x . ПМК 2044599 . ПМИД 7139185 .

[1]

[2]