Эртглифлозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Стеглатро |
| Другие имена | PF-04971729, эртглифлозин L-пироглутаминовая кислота |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Класс наркотиков | Антидиабетический агент |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Связывание белка | 93.6% |
| Метаболизм | UGT1A9 , UGT2B7 |
| Метаболиты | Глюкурониды |
| Устранение полураспада | ~ 17 часов |
| Экскреция | 41% фекалий , 50% мочи |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.237.989 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 25 Cl O 7 |
| Молярная масса | 436.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ertugliflozin , проданный под названием бренда Steglatro , является лекарством от лечения диабета 2 типа . [ 3 ] [ 4 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают грибковые инфекции влагалища и другие инфекции женской репродуктивной системы. [ 4 ]
Эртглифлозин представляет собой котранспорта 2 натрия/глюкозы 2 (SGLT2) ингибитор [ 3 ] [ 4 ] и находится в классе лекарств, известных как глифлозины . [ 5 ]
В Соединенных Штатах он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в качестве монотерапии и в качестве фиксированной комбинации дозы с ситаглиптином или с метформином . [ 6 ] В Европейском Союзе он был утвержден в марте 2018 года для использования в качестве монотерапии или комбинированной терапии. [ 7 ] В сентябре 2020 года Медицинский журнал Новой Англии сообщил, что эртглифлозин, как было показано, по сути не является плацебо в отношении сердечно-сосудистых событий. [ 8 ]
Комбинация с метформином продается как SegluroMet, и комбинация с Sitagliptin продается как Steglujan. [ 1 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Стеглатро показан для лечения взрослых с недостаточно контролируемым диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям в качестве монотерапии, когда метформин считается неуместным из -за непереносимости или противопоказаний или в дополнение к другим лекарственным средствам для лечения диабета. [ 4 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Согласно одобрению США, эртглифлозин противопоказан для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью , конечной стадией почек и диализом . [ 3 ] В одобрении Европейского Союза не указано каких -либо противопоказаний, кроме гиперчувствительности к препарату, что является стандартным для всех одобрения лекарств. [ 7 ]
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты в исследованиях, которые были значительно более распространены при эртглифлозине, чем в рамках плацебо, включали микоз гениталий как у мужчин, так и у женщин, зуд влагалища, повышенное мочеиспускание, жажду, гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) и потерю веса в рамках более высокой схемы дозирования. Редким, но опасным для жизни побочным эффектом глифлозинов является кетоацидоз ; Это произошло у трех пациентов (0,1%) в исследованиях эртуглифлозина. [ 3 ]
Чтобы уменьшить риск развития кетоацидоза (серьезного состояния, при котором организм производит высокий уровень кислот в крови, называемые кетонами) после операции, FDA одобрило изменения в предписывающей информации для лекарств от ингибитора SGLT2 диабета. Полем Эртглифлозин должен быть остановлен не менее чем за четыре дня до запланированной операции. [ 13 ]
Симптомы кетоацидоза включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость и неприятное дыхание. [ 13 ]
Передозировка
[ редактировать ]Клинические дозы до шестикратных клинических доз в течение двух недель, или в 20 раз, переносятся пациентами без каких-либо токсических эффектов. [ 7 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Как и во многих лекарствах от диабета, комбинирование эртглифлозина с инсулиновыми или инсулиновыми секретагами (такими как сульфониллуреаса ) может привести к повышению риска низкого уровня сахара в крови. Комбинация с диуретиками может привести к более высокому риску обезвоживания и низкого кровяного давления . Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не было обнаружено в исследованиях. [ 3 ] [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального потребления эртглифлозин практически полностью поглощается из кишечника и не подвергается соответствующему эффекту первого прохождения . Самые высокие концентрации в плазме в крови достигаются через один час. При циркуляции 93,6% вещества связаны с плазменными белками . Эртглифлоцин метаболизируется в основном на глюкурониды ферментами UGT1A9 и UGT2B7 . Ферменты цитохрома P450 играют лишь незначительную роль в его метаболизме. [ 3 ] [ 7 ]
составляет Оценка полураспада исключения 17 часов. 40,9% устраняются через фекалии (33,8% в неизменной форме и 7,1% в качестве метаболитов) и 50,2% через мочу (1,5% неизменного и 48,7% в качестве метаболитов). Высокая доля неизменного вещества в кале, вероятно, связана с гидролизом метаболитов обратно к родительскому веществу. [ 3 ] [ 7 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Ertugliflozin, Ertugliflozin/Metformin и Ertugliflozin/Sitagliptin были одобрены для медицинского использования в Соединенных Штатах в декабре 2019 года и в Европейском Союзе в марте 2018 года. [ 3 ] [ 9 ] [ 11 ] [ 4 ] [ 10 ] [ 12 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный Австралийский отчет об общественной оценке для эртглифлозина, эртглифлозина / ситаглиптина, эртглифлозина / метформина (PDF) (отчет).
- ^ «Препараты и медицинские устройства выделяют 2018 год: Помогая вам поддерживать и улучшать ваше здоровье» . Здравоохранение Канада . 14 октября 2020 года . Получено 17 апреля 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я «Стеглатро-тераглифлозин таблетка, пленка с покрытием» . Йиляйм . 30 января 2020 года . Получено 24 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон «Стеглатро Епар» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 года . Получено 24 сентября 2020 года . Текст был скопирован из этого источника, которое является авторским европейским агентством лекарств. Воспроизведение разрешено при условии, что источник признан.
- ^ Trum M, Wagner S, Maier LS, Musstroph J (июнь 2020 г.). «Camkii и Glut1 в сердечной недостаточности и роли глифлозинов» . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - молекулярная основа болезни . 1866 (6): 165729. DOI : 10.1016/j.bbadis.2020.165729 . PMID 32068116 . S2CID 211159566 .
- ^ «FDA одобряет ингибитор SGLT2 эртглифлозин для диабета 2 типа» . Medscape.
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон «Стеглатро: EPAR - Информация о продукте» (PDF) . Европейское агентство лекарств . 4 июня 2018 года. Архивировано из оригинала (PDF) 18 июня 2018 года . Получено 18 июня 2018 года .
- ^ Cannon CP, Pratley R, Dagogo-Jack S, Mancuso J, Huyck S, Masiukiewicz U, et al. (Октябрь 2020 г.). «Сердечно -сосудистые результаты с эртглифлозином при диабете 2 типа» . Новая Англия Журнал медицины . 383 (15): 1425–1435. doi : 10.1056/nejmoa2004967 . PMID 32966714 .
- ^ Jump up to: а беременный «SegluroMet-ertugliflozin и таблетки гидрохлорида метформина, пленка с покрытием» . Йиляйм . 11 августа 2020 года . Получено 24 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный "SegluroMet Epar" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 года . Получено 24 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Стеглуджантерглифлозин и таблетка ситаглиптина, пленка с покрытием» . Йиляйм . Национальная библиотека медицины США. 31 января 2020 года . Получено 24 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Стеглуджан Епрар» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 года . Получено 24 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный «FDA пересматривает этикетки ингибиторов SGLT2 для диабета, чтобы включить предупреждение» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 19 марта 2020 года . Получено 6 июня 2020 года .
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном доступе .
