Рифапентин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | священник |
| Другие имена | 3{[(4-циклопентил-1-пиперазинил)имино]метил}рифамицин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а616011 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Макролактам |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | увеличивается при приеме с пищей |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.057.021 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 47 Ч 64 Н 4 О 12 |
| Молярная масса | 877.045 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 179 до 180 ° C (от 354 до 356 ° F) |
| (проверять) | |
Рифапентин , продаваемый под торговой маркой Прифтин , представляет собой антибиотик, используемый при лечении туберкулеза . [ 2 ] При активном туберкулезе применяют вместе с другими противотуберкулезными препаратами . [ 2 ] При латентном туберкулезе его обычно применяют вместе с изониазидом . [ 2 ] Его принимают внутрь. [ 2 ]
Общие побочные эффекты включают низкое количество нейтрофилов в крови , повышение уровня печеночных ферментов и лейкоцитов в моче . [ 3 ] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью или Clostridium difficile диарею, связанную с . [ 3 ] Неясно, ли использование во время беременности . безопасно [ 3 ] Рифапентин относится к рифамицина семейству лекарств и действует путем блокирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы . [ 3 ]
Рифапентин был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году. [ 2 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 4 ] По состоянию на 2015 год во многих регионах мира получить его непросто. [update]. [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим приема рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев был столь же эффективен, как и ежедневный режим самостоятельного приема изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим рифапентин-изониазид имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота побочных эффектов, ограничивающих лечение, была выше при применении режима рифапентин-изониазид по сравнению с девятимесячным режимом лечения изониазидом. [ 6 ]
Беременность
[ редактировать ](FDA) присвоило рифапентину категорию C при беременности США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Применение рифапентина у беременных женщин не изучалось, но исследования на животных показали, что он причиняет вред плоду и оказывает тератогенное действие. Если рифапентин или рифампин применяются на поздних сроках беременности, следует контролировать свертываемость крови из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и кровотечения у младенцев. [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают аллергические реакции , анемию , нейтропению , повышение уровня трансаминаз . [ 2 ] и пиурия . [ 3 ] Передозировки были связаны с гематурией и гиперурикемией . [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Рифапентин следует избегать у пациентов с аллергией на рифамицина . препараты класса [ 2 ] Этот класс препаратов включает рифампицин и рифабутин . [ 7 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Рифапентин индуцирует метаболизм ферментами CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться коррекция дозировки препаратов, метаболизирующихся этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примеры препаратов, на которые может влиять рифапентин, включают варфарин , пропранолол , дигоксин , ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки . [ 2 ]
Химическая структура
[ редактировать ]Химическая структура рифапентина аналогична структуре рифамицина с заметной заменой метильной группы на циклопентановую (C 5 H 9 ) группу.
История
[ редактировать ]Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин . [ нужна ссылка ] Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июне 1998 года. [ 8 ] [ 9 ] Он сделан из рифампицина. [ нужна медицинская ссылка ]
присвоило рифапентину статус орфанного препарата . В июне 1995 года FDA [ 10 ] и Европейской комиссией в июне 2010 года. [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Примеси, вызывающие рак
[ редактировать ]
США В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. [ 12 ] FDA и производители изучают происхождение этих примесей в рифапентине, а агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP). [ 12 ] CPNP принадлежит к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак), на основании лабораторных испытаний, таких как исследования канцерогенности на грызунах. [ 12 ] Хотя данные для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP отсутствуют, имеющаяся информация о близкородственных соединениях нитрозаминов была использована для расчета пределов воздействия CPNP на протяжении всей жизни. [ 12 ]
По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает расследование наличия 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. [ 13 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование рифапентина (прифтина) во время беременности» . Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 16 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Прифтин-рифапентиновая таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 22 октября 2019 г. Проверено 6 ноября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Рифапентин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Нибург П., Дубови Т., Анджело С. (2015). Туберкулез — комплексная угроза здоровью: политическое руководство по глобальным проблемам туберкулеза . Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN 9781442240957 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
- ^ Шарма С.К., Шарма А., Кадхираван Т. и др. (июль 2013 г.). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007545. дои : 10.1002/14651858.CD007545.pub2 . ПМК 6532682 . ПМИД 23828580 .
- ^ Центр по контролю и профилактике заболеваний. (2013) Основная учебная программа по туберкулезу: что должен знать врач . Получено из «CDC – Основная учебная программа: что должен знать врач – туберкулез» . Архивировано из оригинала 11 июля 2017 г. Проверено 10 сентября 2017 г. .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Прифтин/Рифапентин NDA № 21024» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 марта 2001 года . Проверено 16 марта 2020 г.
- ^ «Прифтин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 16 марта 2020 г.
- ^ «Назначение и одобрение орфанного препарата рифапентин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 года . Проверено 16 марта 2020 г.
- ^ «ЕС/3/10/750» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 21 июня 2010 г. EMA/COMP/165383/2010 . Проверено 16 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д «FDA работает над смягчением дефицита рифампина и рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Лабораторный анализ продуктов рифампина/рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 28 января 2021 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Примеси нитрозаминов в лекарственных препаратах: Рекомендации» . Здоровье Канады . 4 апреля 2022 г.
