Seltorexant
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Мин-202; JNJ-42847922; JNJ-922 |
| Маршруты администрация | Уст в уст [ 1 ] |
| Класс наркотиков | Орексинный антагонист |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | CYP3A4 [ 2 ] |
| Устранение полураспада | 2–3 часа [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 22 F N 7 O |
| Молярная масса | 407.453 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Seltorexant , также известный под названиями кодов развития MIN-202 и JNJ-42847922 , является от антагониста орексина лекарством , которое находится в стадии разработки для лечения депрессии и бессонницы . [ 3 ] [ 2 ] Это селективный антагонист рецептора Orexin Ox 2 . (2-Sora) [ 2 ] [ 4 ] [ 1 ] Лекарство принимается ртом . [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]Seltorexant имеет быстрое поглощение со временем до пиковых уровней от 0,3 до 1,5 часа и имеет относительно короткую продолжительность с линимированием полураспада всего от 2 до 3 часов. [ 2 ] [ 4 ] Остаточных эффектов лекарства не наблюдалось 4 часа после дневного введения. [ 2 ] Фармакокинетика Seltorexant считается идеальной для индукции сна . [ 4 ] Seltorexant метаболизируется ферментом P450 цитохрома CYP3A4 . [ 2 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Это соединение с небольшим молекулой и структурно связано с другими клинически используемыми антагонистами рецептора орексина. [ 5 ] [ 2 ] Seltorexant shows over 100-fold greater binding affinity for the OX2 receptor over the OX1 receptor.[ 4 ] Это в отличие от других антагонистов рецепторов орексина, таких как Suvorexant , Lemborexant и Daridorexant , которые представляют собой антагонисты с двойным рецептором орексина (Doras). [ 4 ] [ 2 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]По состоянию на февраль 2022 года SeltoRexant проходит в фазе 3 клинических испытаниях для лечения основных депрессивных расстройств (MDD) и исследований фазы 2 для лечения бессонницы. [ 3 ] Он также проверял лечение апноэ во сне , но недавнее развитие не сообщалось об этом. [ 3 ] Seltorexant находится в разработке Minerva Neurosciences и Johnson & Johnson 's Janssen Pharmaceuticals . [ 3 ]
Seltorexant исследуется в дозах от 5 до 80 мг. [ 2 ] В ранних клинических испытаниях, проведенных до сих пор, было обнаружено, что Seltorexant улучшает оценки депрессии по шкале рейтинга депрессии Гамильтона у людей с MDD и для улучшения начала сна , общего времени сна , времени бодрствования после начала сна и эффективности сна у людей с MDD и/или бессонница. [ 2 ] [ 4 ] Сообщается, что Seltorexant является безопасным и хорошо перемещенным . [ 2 ] [ 4 ] Побочные эффекты Seltorexant, наблюдаемые в клинических испытаниях до сих пор, включали в себя сознательность , усталость , головокружение , головную боль , дискомфорт в животе и кошмары . [ 2 ]
Смотрите также
[ редактировать ]- Vornorexant -Еще один исследовательский антагонист рецептора орексина короткого действия
- Список исследуемых антидепрессантов § Антагонисты рецептора орексина
- Список исследовательских препаратов для сна § Антагонисты рецептора орексина
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в Sun Y, Tisdale RK, Kilduff TS (2021). «Фармакология рецептора гипокретина/орексина и фазы сна» . Фронт Нейроски Нейроски . Границы неврологии и неврологии. 45 : 22–37. doi : 10.1159/000514963 . ISBN 978-3-318-06843-6 Полем PMC 8171809 . PMID 34052813 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м Muehlan C, Vaillant C, Zenklusen I, Kraehenbuehl S, Dingemanse J (ноябрь 2020 г.). «Клиническая фармакология, эффективность и безопасность антагонистов рецепторов орексина для лечения нарушений бессонницы». Экспертный мнение лекарственное средство токсикололо . 16 (11): 1063–1078. doi : 10.1080/17425255.2020.1817380 . PMID 32901578 . S2CID 221572078 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Seltorexant - Janssen Research & Development/Minerva Neurosciences» . Адизинс. 2022-02-28 . Получено 2022-04-05 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин Jacobson LH, Hoyer D, De Lecea L (январь 2022 г.). «Гипокретины (орексины): окончательные трансляционные нейропептиды». J intern med . 291 (5): 533–556. doi : 10.1111/joim.13406 . PMID 35043499 . S2CID 248119793 .
- ^ Кристофер Дж.А. (2014). «Маленькие молекулярные антагонисты рецепторов орексина». Фармацевтический патентный аналитик . 3 (6): 625–38. doi : 10.4155/ppa.14.46 . PMID 25489915 .