альфа -меланоцитстимулирующий гормон
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
N -ацетил- L -серил- L -тирозил- L -серил- L - метионил- L -α-глутамил- L -гистидил- L -фенилаланил- L -аргинил- L -триптофилглицил- L -лизил- L -пролил- L -валинамид
| |
| Другие имена
альфа-МСГ, α-меланокортин, α-меланотропин, α-интермедин; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val- NH
| |
| Идентификаторы | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 77 Ч 109 Н 21 О 19 С | |
| Молярная масса | 1664.884 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
α-Меланоцитостимулирующий гормон ( α-MSH ) — эндогенный пептидный гормон и нейропептид семейства меланокортинов , имеющий тридекапептидную структуру и аминокислотную последовательность Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg- Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 . Это наиболее важный из меланоцитстимулирующих гормонов (МСГ) (также известных как меланотропины) в стимуляции меланогенеза — процесса, который у млекопитающих (включая человека ) отвечает за пигментацию преимущественно волос и кожи . Он также играет роль в пищевом поведении , энергетическом гомеостазе , сексуальной активности и защите от ишемии и реперфузионного повреждения . [ 1 ]
α-MSH является неселективным полным агонистом MC рецепторов меланокортина 1 ( K i = 0,230 нМ), MC 3 (K i = 31,5 нМ), MC 4 (K i = 900 нМ) и MC 5 (K i = 900 нМ ). = 7160 нМ), но не MC 2 (который является эксклюзивным для адренокортикотропного гормона (АКТГ)). [ 2 ] Активация рецептора MC1 отвечает за его влияние на пигментацию, тогда как регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредована как через рецепторы MC3 , и через MC4 так .
Он образуется как продукт протеолитического расщепления АКТГ (1-13), который, в свою очередь, является продуктом расщепления проопиомеланокортина (ПОМК).
Несколько синтетических аналогов α-MSH были исследованы в качестве лекарственных препаратов из-за их фотозащитного действия против ультрафиолетового (УФ) солнечного излучения. К ним относятся афамеланотид (меланотан) и меланотан II , первый из которых был одобрен в качестве средства для снижения фоточувствительности при эритропоэтической протопорфирии в США . [ 3 ] Бремеланотид , еще один аналог α-MSH, доступен в США не как фотозащитное средство, а для лечения гипоактивного расстройства полового влечения у женщин в пременопаузе. [ 4 ] Все эти препараты обладают значительно большей эффективностью , чем α-MSH, а также улучшенной фармакокинетикой и отличительными селективности профилями .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Варга, Б.; Гестели, Р.; Бомбич, М.; Хейнс, Д.; Сабо, AM; Кемени-Беке, А.; Антал, М.; Вечерьес, М.; Юхас, Б.; Тосаки, А. (июль 2013 г.). «Защитное действие альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH) на восстановление вызванного ишемией/реперфузией (I/R) повреждения сетчатки на модели крыс» . Журнал молекулярной нейронауки . 50 (3): 558–70. дои : 10.1007/s12031-013-9998-3 . ПМЦ 3675276 . ПМИД 23504281 .
- ^ Шиот, Хельги Б; Мутулис, Феликс; Муцениеце, Рута; Прусис, Петерис; Викберг, Ярл Э.С. (1998). «Открытие новых аналогов MSH, селективных к меланокортин-4-рецепторам» . Британский журнал фармакологии . 124 (1): 75–82. дои : 10.1038/sj.bjp.0701804 . ISSN 0007-1188 . ПМЦ 1565364 . ПМИД 9630346 .
- ^ «FDA одобрило первое лечение, позволяющее увеличить безболезненное воздействие света у пациентов с редким заболеванием» (пресс-релиз). 8 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 9 октября 2019 г.
- ^ «FDA одобрило новое лечение гипоактивного расстройства полового влечения у женщин в пременопаузе» . https . 24 марта 2020 г. Проверено 4 августа 2021 г.