Гиполипидемическое средство

Гиполипидемические средства , также иногда называемые гиполипидемическими средствами , препаратами, снижающими уровень холестерина , или антигиперлипидемическими средствами, представляют собой разнообразную группу фармацевтических препаратов , которые используются для снижения уровня липидов и липопротеинов, таких как холестерин, в крови ( гиперлипидемия ). Американская кардиологическая ассоциация рекомендует использовать для этого класса препаратов термин «гиполипидемический агент», а не термин «гиполипидемический».

Классы

Несколько классов гиполипидемических препаратов могут различаться как по влиянию на профиль холестерина, так и по побочным эффектам. Например, некоторые из них могут снизить уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в большей степени, чем другие, в то время как другие могут преимущественно повышать уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). пациента Клинически выбор препарата зависит от профиля холестерина , сердечно-сосудистого риска , а также функций печени и почек пациента, оцениваемых с учетом баланса рисков и преимуществ лекарств. В Соединенных Штатах это основано на научно обоснованном руководстве, которое было обновлено в 2018 году Американским колледжем кардиологов и Американской кардиологической ассоциацией . ^{[ 1 ]}

Учредил

Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) особенно хорошо подходят для снижения уровня ЛПНП, холестерина, который наиболее сильно связан с сосудистыми заболеваниями. В исследованиях с использованием стандартных доз было обнаружено, что статины снижают уровень холестерина ЛПНП на 18–55%, в зависимости от конкретного используемого статина. При применении статинов существует риск повреждения мышц ( миопатия и рабдомиолиз ). Гиперхолестеринемия не является фактором риска смертности у лиц старше 70 лет, а риски от приема статинов более повышаются после 85 лет. ^{[ 2 ]}
Фибраты показаны при гипертриглицеридемии . Фибраты обычно снижают уровень триглицеридов на 20–50%. Уровень хорошего холестерина ЛПВП также повышен. Фибраты могут снижать уровень ЛПНП, хотя, как правило, в меньшей степени, чем статины. Как и в случае со статинами, существует риск повреждения мышц.
Ниацин , как и фибраты, также хорошо подходит для снижения уровня триглицеридов на 20–50%. Он также может снизить уровень ЛПНП на 5–25% и повысить уровень ЛПВП на 15–35%. Ниацин может вызвать гипергликемию , а также вызвать повреждение печени . Производное ниацина аципимокс также связано с умеренным снижением уровня ЛПНП.
Секвестранты желчных кислот (смолы, например, холестирамин) особенно эффективны для снижения уровня холестерина ЛПНП путем связывания холестеринсодержащих желчных кислот, высвобождаемых в кишечник, и предотвращения их реабсорбции из кишечника. Он снижает уровень ЛПНП на 15–30% и повышает уровень ЛПВП на 3–5%, практически не влияя на уровень триглицеридов, но может вызывать небольшое повышение. Секвестранты желчных кислот могут вызывать желудочно-кишечные проблемы, а также снижать всасывание других лекарств и витаминов из кишечника.
Эзетимиб является селективным ингибитором всасывания холестерина с пищей.
Ломитапид — ингибитор микросомального белка-переносчика триглицеридов .
PCSK9 Ингибиторы ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} являются моноклональными антителами для рефрактерных случаев. (например, Эволокумаб , Инклизиран ). Их применяют в сочетании со статинами .
Пробукол (отменен в ряде стран)

Альтернатива

лецитин эффективно снижает концентрацию холестерина на 33%, снижает уровень ЛПНП на 38% и повышает уровень ЛПВП на 46%. Было показано, что ^{[ 5 ]}^{[ нужен неосновной источник ]}
Фитостеролы можно найти в растениях. Подобно эзетимибу, фитостерины снижают всасывание холестерина в кишечнике, поэтому они наиболее эффективны при употреблении во время еды. Однако их точный механизм действия отличается от механизма действия эзетимиба.
Добавки омега-3 , принимаемые в высоких дозах, могут снизить уровень триглицеридов. ^{[ 6 ]} Они связаны с очень умеренным увеличением ЛПНП (~5%).
Холин
Пикногенол ^{[ 7 ]}
Берберин ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}
Красный дрожжевой рис ^{[ 10 ]} является естественным источником, из которого были обнаружены статины, но в настоящее время FDA запрещает продажу любых RYR со значительным количеством статинов в качестве пищевой добавки. ^{[ 11 ]}
Босвеллия пильчатая ^{[ 12 ]}
L-аргинин может усиливать действие статинов, но не приведет только к снижению уровня холестерина. ^{[ 13 ]}
Льняное масло ^{[ 14 ]}

Исследовать

Исследуемые классы гиполипидемических средств:

Ингибиторы CETP (белок-переносчик эфиров холестерина), 1 кандидат проходит испытания. ( Анацетрапиб ) Ожидается, что эти препараты в основном повышают уровень ЛПВП и одновременно снижают уровень ЛПНП.
Ингибитор скваленсинтазы
АпоА-1 Милан
Сукцинобукол (AGI-1067), новый антиоксидант, не прошел III фазу испытаний.
Ингибитор апопротеина-В мипомерсен (одобрен FDA в 2013 году при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии . ^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}).
Бемпедоевая кислота – ингибитор АТФ-цитрат-лиазы.

См. также

Код АТС C10

Ссылки

^ Аленгат, Фрэнсис Дж.; Дэвис, Эндрю М. (2019). «Управление холестерином в крови» . ДЖАМА . 321 (8): 800–801. дои : 10.1001/jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . ПМК 6679800 . ПМИД 30715135 .
^ AMDA – Общество медицины пост-острого и долгосрочного ухода (февраль 2014 г.), «Десять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро» : инициатива Фонда ABIM , AMDA – Общество помощи после-острого и долгосрочного ухода Term Care Medicine , получено 20 апреля 2015 г.
^ Корен М.Дж., Скотт Р., Ким Дж.Б. и др. Lancet, 2012; 380:1995-2006
^ Гульяно Р.П., Десаи Н.Р., Кохли П. и др. Lancet 2012; 380:2007-17
^ Войжитски, Дж.; Павлик, А.; Самоховец, Л.; Кальдо??Ска, М.; Мысливец, З. (1995). «Клиническая оценка лецитина как средства, снижающего уровень липидов». Фитотерапевтические исследования . 9 (8): 597–599. дои : 10.1002/ptr.2650090814 . S2CID 71032494 .
^ «Добавки омега-3: подробно» . NCCIH . 01.05.2018 . Проверено 2 февраля 2021 г.
^ Стаф, Кон К; Пазе, Мэтью П.; Кропли, Ванесса; Майерс, Стивен; Нолидин, Карен; Король, Ребекка; Камфилд, Дэвид; Веснес, Кейт; Пипингас, Эндрю; Крофт, Кевин; Чанг, Деннис; Шоли, Эндрю Б. (декабрь 2012 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование по изучению влияния растительных лекарственных средств пикногенола и BacopaCDRI08 на когнитивные, сердечно-сосудистые и биохимические функции у когнитивно здоровых пожилых людей: протокол исследования Австралийского исследовательского совета по вмешательству в долголетие (ARCLI) (ANZCTR12611000487910)» . Журнал питания . 11 (1): 11. дои : 10.1186/1475-2891-11-11 . ПМК 3310777 . ПМИД 22390677 .
^ Доггрелл, ЮАР (май 2005 г.). «Берберин — новый подход к снижению уровня холестерина» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 14 (5): 683–5. дои : 10.1517/13543784.14.5.683 . ПМИД 15926873 . S2CID 1708378 .
^ Коппен, Лаура М.; Уитакер, Андреа; Розен, Одри; Беккет, Роберт Д. (октябрь 2017 г.). «Эффективность берберина отдельно и в комбинации для лечения гиперлипидемии: систематический обзор» . Журнал доказательной дополнительной и альтернативной медицины . 22 (4): 956–968. дои : 10.1177/2156587216687695 . ПМЦ 5871262 . ПМИД 29228784 .
^ Цицерон, Арриго Ф.Г.; Фогаччи, Федерика; Замбон, Альберто (9 февраля 2021 г.). «Красный дрожжевой рис при гиперхолестеринемии: фокус-семинар JACC» . Журнал Американского колледжа кардиологов . 77 (5): 620–628. doi : 10.1016/j.jacc.2020.11.056 . hdl : 11585/827471 . ISSN 0735-1097 . ПМИД 33538260 . S2CID 231803755 .
^ «Pharmanex Inc. против Шалалы, Окружной суд США, округ Юта, Центральное отделение, 1 марта 2001 г., дело № 2:97CV262K» . Текст дела . Проверено 21 июня 2019 г.
^ Ахангарпур, Акрам; Хейдари, Хамид; Фатеме, Рамезани Али Акбари; Пакмер, Мостафа; Шахбазян, Хаджие; Ахмади, Ирадж; Момбейни, Захра; Мехрангиз, Бабади Хаджани (2014). «Влияние добавок Boswellia serrata на уровень липидов в крови, печеночных ферментов и фруктозамина у пациентов с диабетом 2 типа» . Журнал диабета и метаболических нарушений . 13 (1): 29. дои : 10.1186/2251-6581-13-29 . ПМЦ 3929136 . ПМИД 24495344 .
^ Шульце, Фридрих; Глос, Сабрина; Петрушка, Дёрте; Альтенбург, Кристиана; Маас, Ренке; Бенндорф, Ральф; Шведхельм, Эдзард; Бейль, Ульрих; Бёгер, Райнер Х. (май 2009 г.). «L-аргинин усиливает триглицерид-снижающий эффект симвастатина у пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в плазме» . Исследования питания (Нью-Йорк, штат Нью-Йорк) . 29 (5): 291–297. дои : 10.1016/j.nutres.2009.04.004 . ПМИД 19555809 .
^ Кристенсен, М; Дженсен, МГ; Ааструп, Дж; Петерсен, К.Э.; Сёндергаард, Л; Миккельсен, М.С.; Аструп, А (3 февраля 2012 г.). «Пищевые волокна льняного семени снижают уровень холестерина и увеличивают выведение жира с калом, но степень эффекта зависит от типа пищи» . Питание и обмен веществ . 9 :8. дои : 10.1186/1743-7075-9-8 . ПМЦ 3307491 . ПМИД 22305169 .
↑ Поллак, Эндрю (29 января 2013 г.) FDA одобрило генетический препарат для лечения редких заболеваний. The New York Times, дата обращения 31 января 2013 г.
↑ Сотрудники (29 января 2013 г.) FDA одобряет новый орфанный препарат Kynamro для лечения наследственного холестеринового расстройства . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, дата обращения 31 января 2013 г.

[AlenghatDavis2019-1] Аленгат, Фрэнсис Дж.; Дэвис, Эндрю М. (2019). «Управление холестерином в крови» . ДЖАМА . 321 (8): 800–801. дои : 10.1001/jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . ПМК 6679800 . ПМИД 30715135 .

[2] AMDA – Общество медицины пост-острого и долгосрочного ухода (февраль 2014 г.), «Десять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро» : инициатива Фонда ABIM , AMDA – Общество помощи после-острого и долгосрочного ухода Term Care Medicine , получено 20 апреля 2015 г.

[3] Корен М.Дж., Скотт Р., Ким Дж.Б. и др. Lancet, 2012; 380:1995-2006

[4] Гульяно Р.П., Десаи Н.Р., Кохли П. и др. Lancet 2012; 380:2007-17

[5] Войжитски, Дж.; Павлик, А.; Самоховец, Л.; Кальдо??Ска, М.; Мысливец, З. (1995). «Клиническая оценка лецитина как средства, снижающего уровень липидов». Фитотерапевтические исследования . 9 (8): 597–599. дои : 10.1002/ptr.2650090814 . S2CID 71032494 .

[6] «Добавки омега-3: подробно» . NCCIH . 01.05.2018 . Проверено 2 февраля 2021 г.

[7] Стаф, Кон К; Пазе, Мэтью П.; Кропли, Ванесса; Майерс, Стивен; Нолидин, Карен; Король, Ребекка; Камфилд, Дэвид; Веснес, Кейт; Пипингас, Эндрю; Крофт, Кевин; Чанг, Деннис; Шоли, Эндрю Б. (декабрь 2012 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование по изучению влияния растительных лекарственных средств пикногенола и BacopaCDRI08 на когнитивные, сердечно-сосудистые и биохимические функции у когнитивно здоровых пожилых людей: протокол исследования Австралийского исследовательского совета по вмешательству в долголетие (ARCLI) (ANZCTR12611000487910)» . Журнал питания . 11 (1): 11. дои : 10.1186/1475-2891-11-11 . ПМК 3310777 . ПМИД 22390677 .

[8] Доггрелл, ЮАР (май 2005 г.). «Берберин — новый подход к снижению уровня холестерина» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 14 (5): 683–5. дои : 10.1517/13543784.14.5.683 . ПМИД 15926873 . S2CID 1708378 .

[9] Коппен, Лаура М.; Уитакер, Андреа; Розен, Одри; Беккет, Роберт Д. (октябрь 2017 г.). «Эффективность берберина отдельно и в комбинации для лечения гиперлипидемии: систематический обзор» . Журнал доказательной дополнительной и альтернативной медицины . 22 (4): 956–968. дои : 10.1177/2156587216687695 . ПМЦ 5871262 . ПМИД 29228784 .

[10] Цицерон, Арриго Ф.Г.; Фогаччи, Федерика; Замбон, Альберто (9 февраля 2021 г.). «Красный дрожжевой рис при гиперхолестеринемии: фокус-семинар JACC» . Журнал Американского колледжа кардиологов . 77 (5): 620–628. doi : 10.1016/j.jacc.2020.11.056 . hdl : 11585/827471 . ISSN 0735-1097 . ПМИД 33538260 . S2CID 231803755 .

[Pharmanex2001-11] «Pharmanex Inc. против Шалалы, Окружной суд США, округ Юта, Центральное отделение, 1 марта 2001 г., дело № 2:97CV262K» . Текст дела . Проверено 21 июня 2019 г.

[12] Ахангарпур, Акрам; Хейдари, Хамид; Фатеме, Рамезани Али Акбари; Пакмер, Мостафа; Шахбазян, Хаджие; Ахмади, Ирадж; Момбейни, Захра; Мехрангиз, Бабади Хаджани (2014). «Влияние добавок Boswellia serrata на уровень липидов в крови, печеночных ферментов и фруктозамина у пациентов с диабетом 2 типа» . Журнал диабета и метаболических нарушений . 13 (1): 29. дои : 10.1186/2251-6581-13-29 . ПМЦ 3929136 . ПМИД 24495344 .

[13] Шульце, Фридрих; Глос, Сабрина; Петрушка, Дёрте; Альтенбург, Кристиана; Маас, Ренке; Бенндорф, Ральф; Шведхельм, Эдзард; Бейль, Ульрих; Бёгер, Райнер Х. (май 2009 г.). «L-аргинин усиливает триглицерид-снижающий эффект симвастатина у пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в плазме» . Исследования питания (Нью-Йорк, штат Нью-Йорк) . 29 (5): 291–297. дои : 10.1016/j.nutres.2009.04.004 . ПМИД 19555809 .

[14] Кристенсен, М; Дженсен, МГ; Ааструп, Дж; Петерсен, К.Э.; Сёндергаард, Л; Миккельсен, М.С.; Аструп, А (3 февраля 2012 г.). «Пищевые волокна льняного семени снижают уровень холестерина и увеличивают выведение жира с калом, но степень эффекта зависит от типа пищи» . Питание и обмен веществ . 9 :8. дои : 10.1186/1743-7075-9-8 . ПМЦ 3307491 . ПМИД 22305169 .

[15] Поллак, Эндрю (29 января 2013 г.) FDA одобрило генетический препарат для лечения редких заболеваний. The New York Times, дата обращения 31 января 2013 г.

[16] Сотрудники (29 января 2013 г.) FDA одобряет новый орфанный препарат Kynamro для лечения наследственного холестеринового расстройства . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, дата обращения 31 января 2013 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

v т и Основные группы химических препаратов – на основе Анатомо-терапевтической химической системы классификации.
желудочно-кишечный тракт / метаболизм ( А )	желудочный сок Антациды H ₂ антагонисты Ингибиторы протонной помпы противорвотные средства Слабительные Противодиарейные средства / Пропульсивные средства Препараты против ожирения Лекарства от диабета Витамины Диетические минералы
кровь и кровь образующие органы ( В )	Антитромботические средства антиагреганты Антикоагулянты Тромболитики/фибринолитики Противогеморрагические средства Тромбоциты Коагулянты Антифибринолитики
сердечно-сосудистый система ( С )	кардиотерапия / антиангинальные средства Сердечные гликозиды Антиаритмические средства Кардиостимуляторы Гипотензивные средства Диуретики Сосудорасширяющие средства Бета-блокаторы Блокаторы кальциевых каналов ренин-ангиотензиновая система Ингибиторы АПФ Антагонисты рецепторов ангиотензина II Ингибиторы ренина Антигиперлипидемические средства Статины Фибраты Секвестранты желчных кислот
кожа ( Д )	Смягчающие средства Рубцы Противозудные средства Антипсориатики Лечебные повязки
мочеполовой система ( г )	Гормональная контрацепция Агенты по рождаемости Селективные модуляторы рецепторов эстрогена Половые гормоны
endocrine система ( Ч )	Гипоталамо-гипофизарные гормоны Кортикостероиды Глюкокортикоиды Минералокортикоиды Sex hormones Thyroid hormones / Antithyroid agents
infections and infestations (J, P, QI)	Antimicrobials: Antibacterials (Antimycobacterials) Antifungals Antivirals Antiparasitics Antiprotozoals Anthelmintics Ectoparasiticides Intravenous immunoglobulin Vaccines
malignant disease (L01–L02)	Anticancer agents Antimetabolites Alkylating Spindle poisons Antineoplastic Topoisomerase inhibitors
immune disease (L03–L04)	Immunomodulators Immunostimulants Immunosuppressants
muscles, bones, and joints (M)	Anabolic steroids Anti-inflammatories Non-steroidal anti-inflammatory drugs Antirheumatics Corticosteroids Muscle relaxants Bisphosphonates
brain and nervous system (N)	Analgesics Anesthetics General Local Anorectics Anti-ADHD agents Antiaddictives Anticonvulsants Antidementia agents Antidepressants Antimigraine agents Antiparkinson agents Antipsychotics Anxiolytics Aphrodisiacs Depressants Entactogens Entheogens Euphoriants Hallucinogens Psychedelics Dissociatives Deliriants Hypnotics / Sedatives Mood stabilizers Neuroprotectives Nootropics Neurotoxins Orexigenics Serenics Stimulants Wakefulness-promoting agents
respiratory system (R)	Decongestants Bronchodilators Cough medicines H₁ antagonists
sensory organs (S)	Ophthalmologicals Otologicals
other ATC (V)	Antidotes Contrast media Radiopharmaceuticals Dressings Senotherapeutics
Drugs Pharmacological classification systems ATC codes Medicine portal