Cefuroxime ацетил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Зиннат, Сефтин, Сефтум |
| Другие имена | Cefuroxime 1-ацетоксиэтиловый эфир |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A601206 |
| Маршруты администрация | Во рту , внутривенно , внутримышечно |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | хорошо поглощен |
| Метаболизм | Cefuroxime не метаболизируется и выделяется, как она находится в моче, аксетил метаболизируется на ацетальдегид и уксусную кислоту [ Медицинская цитата необходима ] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.166.374 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 22 N 4 O 10 S |
| Молярная масса | 510.47 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Cefuroxime Axetil , проданный под брендом Ceftin второго поколения для перорального цефалоспорина , среди прочих, является антибиотиком .
Это ацетоксиэтил -эфир пролекарство Cefuroxime , которая эффективна перорально. [ 2 ] Активность зависит от in vivo гидролиза и высвобождения таблеток Cefuroxime. [ Цитация необходима ]
Он был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году. [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефалоспорины второго поколения более эффективны при лечении грамотрицательных бациллов по сравнению с цефалоспоринами первого поколения, которые имеют больший охват грамположительным кокки. Кроме того, сообщалось, что Cefuroxime устойчив к гидролизу β-лактамазами, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. [ 4 ]
Некоторые медицинские применения: [ 5 ] [ 6 ]
- Инфекции верхних дыхательных путей
- Инфекции нижних дыхательных путей
- Инфекции мочевыводящих путей
- Инфекции кожи и мягких тканей
- Гонорея
- Ранняя болезнь Лайма
Бактериальная восприимчивость
[ редактировать ]Аксетил цефуроксим обрабатывает инфекции против метициллина, оксациллина и чувствительных к пенициллину бактериальным штаммам. [ 7 ] Cefuroxime Axetil не работает против Enterococci. [ 5 ]
Грамположительные аэробные микроорганизмы
- Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллину)
- Стафилококк Эпидермис
- Streptococcus pneumoniae (только чувствительный к пенициллину)
Грам-негативные аэробные микроорганизмы
- Haemophilus influenzae
- Moraxella Catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Они продемонстрировали холод
- Протеус замечательный
- Klebsiella pneumoniae (переменная активность)
Механизм действия
[ редактировать ]второго поколения Cefuroxime Axetil-это цефалоспорин , который, как и антибиотики пенициллинов , содержит структуру кольца β-лактама. Цефалоспорины работают как бактерицидные антибиотики; Это, связываясь с пенициллин-связывающими белками (PBP) , ингибируют последнюю стадию синтеза бактериальной клеточной стенки. Как только β-лактамное кольцо связывается с PBP, сшивание между пептидогликанами ингибируется. [ 4 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поглощение: после потребления аксоэтил Cefuroxime превращается в активное соединение Cefuroxime эстеразами клеток слизистой оболочки в желудочно -кишечном тракте. Cefuroxime затем выпускается для систематического кровообращения. Если Cefuroxime Axetil дается с помощью пищи, значения абсорбции могут увеличиться на 52% по сравнению с пациентами натощак. [ 5 ]
Распределение: Сообщалось, что после введения аксетила Cefuroxime оно может быть обнаружено в ткани миндалин, пазухи, ткани бронхиальной ткани и выпота среднего уха. [ 5 ]
Элиминация: после производства цефуроксима организм не может метаболизировать препарат и устраняется без изменений в моче. [ 5 ]
История
[ редактировать ]Это было обнаружено Glaxo (ныне Glaxosmithkline ) и представлено в 1987 году. [ 8 ] Он был утвержден FDA 28 декабря 1987 года. [ 9 ] Он доступен GSK в качестве Ceftin в США [ 10 ] и Сефтум в Индии. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Рецептурные лекарства: регистрация новых универсальных лекарств и биологических лекарств, 2017» . Администрация терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года . Получено 30 марта 2024 года .
- ^ Sneader W (23 июня 2005 г.). Открытие наркотиков: история . Джон Уайли, Чичестер, Великобритания. ISBN 0-471-89979-8 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 494. ISBN 9783527607495 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Bui T, Preuss CV (2020). "Цефалоспорины" . Statpearls . Statpearls Publishing. PMID 31855361 . Получено 23 апреля 2020 года .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и Perry CM, Brogden RN (июль 1996 г.). «Cefuroxime Axetil. Обзор ее антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 52 (1): 125–158. doi : 10.2165/00003495-199652010-00009 . PMID 8799689 . S2CID 46985101 .
- ^ «Сефтин (Cefuroxime Axetil)» (PDF) . Glaxosmithkline . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2015 . Получено 22 апреля 2020 года .
- ^ «Сводка характеристик продукта Zinnat - GSKPRO для медицинских работников» (PDF) .
- ^ «Наша история - о GSK» . Glaxosmithkline. Архивировано из оригинала 14 мая 2011 года.
- ^ «Монография Axetil Cefuroxime для профессионалов» . Drugs.com . Получено 22 апреля 2018 года .
- ^ "Бренды" . Gsksource.com. 22 марта 2018 года. Архивировано с оригинала 20 марта 2016 года . Получено 22 апреля 2018 года .
- ^ «Наши продукты» . Glaxosmithkline. Архивировано с оригинала 22 марта 2016 года . Получено 12 марта 2012 года .
Внешние ссылки
[ редактировать ]«Инъекция Cefuroxime: информация о наркотиках MedlinePlus» . MedlinePlus .
