Гозерелин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Золадекс, другие |
| Другие имена | Д -Сер(Гол) 6 Азглы 10 -ГнРГ |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а601002 |
| Маршруты администрация | Имплантат |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 27.3% |
| Период полувыведения | 4–5 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.212.024 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 59 Ч 84 Н 18 О 14 |
| Молярная масса | 1 269 .433 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гозерелин под торговой маркой Золадекс , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат , который используется для подавления выработки половых гормонов ( тестостерона и эстрогена ), особенно при лечении рака молочной железы и рака простаты . [ 2 ] [ 3 ] Это инъекционный агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (агонист ГнРГ).
Структурно это декапептид . Это природный декапептид ГнРГ с двумя заменами, препятствующими быстрой деградации.
Гозерелин стимулирует выработку половых гормонов тестостерона и эстрогена непульсирующим (нефизиологическим) способом. Это вызывает нарушение эндогенной гормональной системы обратной связи, что приводит к снижению выработки тестостерона и эстрогена.
Он был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году. [ 4 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Гозерелин используется для лечения гормонально-чувствительного рака молочной железы ( у женщин в пре- и перименопаузе) и предстательной железы , а также некоторых доброкачественных гинекологических заболеваний ( эндометриоз , миома матки и истончение эндометрия). Кроме того, гозерелин применяется при вспомогательных репродуктивных технологиях и при лечении преждевременного полового созревания . Его также можно использовать при лечении трансгендеров от мужчины к женщине. [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Гозерелин может вызывать боль в костях , приливы жара , головную боль , расстройство желудка , депрессию , затруднение мочеиспускания (единичные случаи), увеличение веса , набухание и болезненность молочных желез (нечасто), снижение эрекции и снижение сексуального влечения . Боль в костях можно купировать симптоматически, а эректильную дисфункцию можно лечить с помощью варденафила (левитры) или других подобных пероральных препаратов, хотя они не лечат снижение полового влечения. частота гинекомастии при приеме гозерелина колеблется от 1 до 5%. Было обнаружено, что [ 7 ]
У женщин также сообщалось о нарушениях кратковременной памяти, которые в некоторых случаях могут быть тяжелыми, но этот эффект постепенно исчезает после прекращения лечения. [ 8 ] < [ 9 ]
Фармакология
[ редактировать ]Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Биодоступность практически полная при инъекциях. Гозерелин плохо связывается с белками и имеет период полувыведения из сыворотки крови от двух до четырех часов у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью существенных изменений фармакокинетики не происходит. После приема пиковые концентрации в сыворотке достигаются примерно через два часа. Он быстро связывается с рецепторными клетками ГнРГ в гипофизе, что приводит к первоначальному увеличению выработки лютеинизирующего гормона и, таким образом, к первоначальному увеличению выработки соответствующих половых гормонов. Это начальное обострение можно лечить путем одновременного назначения/введения антагониста андрогенных рецепторов, такого как бикалутамид (Касодекс). В конце концов, примерно через 14–21 день выработка ЛГ значительно снижается из-за подавления рецепторов , а уровень половых гормонов обычно снижается до кастрационного уровня. [ 10 ]
Химия
[ редактировать ] |
Гозерелин — ГнРГ аналог и декапептид . Он поставляется в виде ацетатной соли .
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ] |
Гозерелин является непатентованным названием препарата и его INN Tooltip , USAN , и BAN .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 6 июня 2024 г. Проверено 8 июня 2024 г.
- ^ Словарь органических соединений . ЦРК Пресс. 1996. С. 3372–. ISBN 978-0-412-54090-5 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 136–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 514. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Диттрих Р., Биндер Х., Куписти С., Хоффманн И., Бекманн М.В., Мюллер А. (декабрь 2005 г.). «Эндокринное лечение транссексуалов от мужчины к женщине с использованием агонистов гонадотропин-высвобождающего гормона». Экспериментальная и клиническая эндокринология и диабет . 113 (10): 586–92. дои : 10.1055/s-2005-865900 . ПМИД 16320157 .
- ^ Ди Лоренцо Дж., Авторино Р., Пердона С., Де Пласидо С. (декабрь 2005 г.). «Лечение гинекомастии у пациентов с раком простаты: систематический обзор». «Ланцет». Онкология . 6 (12): 972–979. дои : 10.1016/S1470-2045(05)70464-2 . ПМИД 16321765 .
- ^ Ньютон Ч.Р., Юзпе А.А., Тиммон И.С., Слота, доктор медицинских наук (октябрь 1993 г.). Жалобы на память: побочный эффект длительного воздействия агонистов гонадотропин-высвобождающего гормона (GnRHa) . Совместные ежегодные собрания Американского общества фертильности и Канадского общества фертильности и андрологии. Монреаль, Канада.
- ^ Фридман А.Дж., Джуно-Норкросс М., Рейн М.С. (февраль 1993 г.). «Побочные эффекты депо-лечения ацетатом лейпролида». Фертильность и бесплодие . 59 (2): 448–50. дои : 10.1016/s0015-0282(16)55701-x . ПМИД 8425646 .
- ^ Котаке Т., Усами М., Аказа Х., Койсо К., Хомма Ю., Кавабе К. и др. (ноябрь 1999 г.). «Ацетат гозерелина с антиандрогеном или эстрогеном или без него в лечении пациентов с распространенным раком простаты: многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование в Японии. Исследовательская группа Золадекса» . Японский журнал клинической онкологии . 29 (11): 562–570. дои : 10.1093/jjco/29.11.562 . ПМИД 10678560 .
