Стрептомицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | С/СТР/СТС [ 1 ] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный , внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | От 84% до 88% IM (оценка) [ 2 ] 0% перорально |
| Период полувыведения | от 5 до 6 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.323 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 39 Н 7 О 12 |
| Молярная масса | 581.580 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 12 ° С (54 ° F) [ нужна ссылка ] |
  (что это?) (проверять) | |
Стрептомицин — антибиотик , используемый для лечения ряда бактериальных инфекций. [ 3 ] включая туберкулез , Mycobacterium avium комплекс , эндокардит , бруцеллез , Burkholderia инфекцию , чуму , туляремию и лихорадку от укуса крыс . [ 3 ] При активном туберкулезе его часто назначают вместе с изониазидом , рифампицином и пиразинамидом . [ 4 ] Его вводят путем инъекции в вену или мышцу . [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение , рвоту, онемение лица, лихорадку и сыпь. [ 3 ] Использование во время беременности может привести к необратимой глухоте у развивающегося ребенка. [ 3 ] Использование кажется безопасным во время грудного вскармливания . [ 4 ] Не рекомендуется людям с миастенией или другими нервно-мышечными заболеваниями . [ 4 ] Стрептомицин — аминогликозид . [ 3 ] Он действует путем блокирования способности 30S-субъединиц рибосомы вырабатывать белки, что приводит к гибели бактерий . [ 3 ]
Альберт Шац впервые выделил стрептомицин в 1943 году из Streptomyces griseus . [ 5 ] [ 6 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] Всемирная организация здравоохранения классифицирует его как критически важный для медицины человека. [ 8 ]
Использование
[ редактировать ]Медикамент
[ редактировать ]- Инфекционный эндокардит : инфекция эндокарда, вызванная энтерококком ; используется, когда организм не чувствителен к гентамицину [ нужна медицинская ссылка ]
- Туберкулез : используется в сочетании с другими антибиотиками. При активном туберкулезе его часто назначают вместе с изониазидом , рифампицином и пиразинамидом . [ 4 ] Это не лечение первой линии, за исключением групп населения, недостаточно обслуживаемых с медицинской точки зрения, где стоимость более дорогостоящего лечения непомерно высока. Это может быть полезно в случаях, когда выявлена устойчивость к другим препаратам. [ нужна медицинская ссылка ]
- Чума ( Yersinia pestis ): исторически использовалась в качестве лечения первой линии. Однако стрептомицин одобрен для этой цели только Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США . [ нужна медицинская ссылка ]
- В ветеринарии стрептомицин — антибиотик первой линии для применения против грамотрицательных бактерий у крупных животных ( лошадей , крупного рогатого скота , овец и др.). Его обычно комбинируют с прокаинпенициллином для внутримышечных инъекций. [ нужна медицинская ссылка ]
- Туляремийные инфекции лечили в основном стрептомицином. [ 9 ]
Стрептомицин традиционно вводится внутримышечно , и во многих странах разрешено вводить его только внутримышечно, хотя в некоторых регионах препарат можно вводить и внутривенно . [ 2 ]
Пестицид
[ редактировать ]Стрептомицин также используется в качестве пестицида для борьбы с ростом бактерий, выходящих за рамки человеческого применения. Стрептомицин контролирует бактериальные заболевания некоторых фруктов, овощей, семян и декоративных культур. Основное применение — борьба с бактериальным ожогом яблонь и груш. Как и в медицинских целях, широкое использование может быть связано с развитием устойчивых штаммов. Стрептомицин потенциально может быть использован для борьбы с цветением цианобактерий в декоративных прудах и аквариумах. [ 10 ] Хотя некоторые антибактериальные антибиотики оказывают ингибирующее действие на определенные эукариоты, в отношении стрептомицина это, по-видимому, не так, особенно в случае его противогрибковой активности. [ 11 ]
Клеточная культура
[ редактировать ]Стрептомицин в сочетании с пенициллином используется в стандартном коктейле антибиотиков для предотвращения бактериальной инфекции в культуре клеток. [ 12 ]
Очистка белка
[ редактировать ]При очистке белка из биологического экстракта иногда добавляют сульфат стрептомицина как средство удаления нуклеиновых кислот и рибонуклеарных белков. Поскольку он связывается с рибосомами и осаждается из раствора, он служит методом удаления рРНК, мРНК и даже ДНК, если экстракт получен из прокариот. [ 13 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее опасными побочными эффектами, как и в случае других аминогликозидов , являются токсичность для почек и ушей . [ 14 ] Результатом может стать временная или постоянная глухота. Вестибулярная часть черепного нерва VIII ( преддверно-улитковый нерв ) может быть поражена, что приведет к шуму в ушах , головокружению , атаксии , почечной токсичности и потенциально может помешать диагностике почечной недостаточности. [ 15 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение , рвоту, онемение лица, лихорадку и сыпь. Постоянное применение может привести к лихорадке и сыпи. [ нужна ссылка ]
Использование не рекомендуется во время беременности. [ 3 ] Сообщалось о врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. [ 3 ] разрешено Использование во время грудного вскармливания . [ 4 ]
Не рекомендуется людям с миастенией . [ 4 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Стрептомицин действует как ингибитор синтеза белка . Он необратимо связывается с небольшой 16S рРНК 30S субъединицы рибосомы, препятствуя связыванию формил-метионил-тРНК с 30S субъединицей. [ 16 ] Это приводит к неправильному считыванию кодонов, ингибированию синтеза белка и, в конечном итоге, к гибели клетки по механизмам, которые до конца не изучены. Предположение указывает на то, что связывание молекулы с субъединицей 30S препятствует ассоциации субъединицы 30S с цепью мРНК . Это приводит к образованию нестабильного комплекса рибосома-мРНК, что приводит к преждевременной остановке синтеза белка, что приводит к гибели клеток. [ 17 ] Поскольку и человек, и бактерия имеют рибосомы, стрептомицин оказывает на человека серьезные побочные эффекты. Однако в низких концентрациях стрептомицин подавляет только рост бактерий. [ 18 ]
Стрептомицин – антибиотик, подавляющий рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. [ 19 ] и поэтому является полезным антибиотиком широкого спектра действия.
История
[ редактировать ]Стрептомицин был впервые выделен 19 октября 1943 года Альбертом Шацем , аспирантом лаборатории Сельмана Абрахама Ваксмана в Университете Рутгерса в рамках исследовательского проекта, финансируемого компанией Merck and Co. [ 20 ] [ 21 ] Ваксман и сотрудники его лаборатории открыли несколько антибиотиков, в том числе актиномицин , клавацин , стрептотрицин , стрептомицин, гризеин , неомицин , фрадицин , кандицидин и кандидин . Из них стрептомицин и неомицин нашли широкое применение при лечении многочисленных инфекционных заболеваний. Стрептомицин был первым антибиотиком для лечения туберкулеза (ТБ). В 1952 году Ваксман был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в знак признания «за открытие стрептомицина, первого антибиотика, активного против туберкулеза». [ 22 ] Позже Ваксмана обвинили в том, что он преуменьшал роль Шаца, выполнявшего работу под его руководством, и утверждал, что Элизабет Бьюги сыграла более важную роль в ее разработке. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] Шац подал в суд на доктора Ваксмана и Фонд исследований и пожертвований Рутгерса, желая, чтобы его признали соавторами открытия и получили гонорары за стрептомицин. [ 28 ] К концу мирового соглашения Ваксман получит гонорар в размере 10%, а Шац — 3% и компенсацию за пропущенные гонорары. [ 29 ] Остальная часть лаборатории разделила оставшиеся 7% гонораров, из которых Бьюги получил 0,2%. [ нужна ссылка ]
В это время Бьюги получал степень магистра в лаборатории Ваксмана в Университете Рутгерса. До этого она получила степень бакалавра микробиологии в Женском колледже Нью-Джерси. [ 28 ] Хотя Бьюги считалась вторым автором статьи «Труды Общества экспериментальной биологии» , она не была указана в заявке на патент. [ 28 ] Вклад Буги в лабораторию Уэйкмана был огромен. Помимо работы над стрептомицином, она также участвовала в разработке других противомикробных веществ. [ 30 ] имел две рецензируемые публикации, [ 31 ] [ 32 ] и исследовал использование противомикробных препаратов против патогенов растений, [ 33 ] среди ряда других важных вкладов в научную область, особенно в отношении микробиологии.
Команда Рутгерса сообщила о стрептомицине в медицинской литературе в январе 1944 года. [ 34 ] Через несколько месяцев они начали работать с Уильямом Фельдманом и Х. Корвином Хиншоу из клиники Майо в надежде начать клинические испытания стрептомицина на людях при туберкулезе. [ 35 ] : 209–241 Поначалу трудность заключалась даже в производстве достаточного количества стрептомицина для проведения испытаний, поскольку методы исследовательских лабораторий по созданию небольших партий еще не были переведены на коммерческое крупносерийное производство. Им удалось провести исследование на нескольких морских свинках с использованием всего 10 граммов дефицитного препарата, продемонстрировав выживаемость. [ 35 ] : 209–241 Этого доказательства было достаточно, чтобы заставить компанию Merck & Co. отвлечь часть ресурсов от молодой программы производства пенициллина и начать работу по производству стрептомицина. [ 35 ] : 209–241
В конце Второй мировой войны армия Соединенных Штатов экспериментировала со стрептомицином для лечения опасных для жизни инфекций в военном госпитале в Батл-Крике, штат Мичиган . Первый человек, которого лечили стрептомицином, не выжил; второй человек выжил, но ослеп в результате побочного эффекта лечения. В марте 1946 года третий человек — Роберт Дж. Доул , впоследствии лидер большинства в Сенате США и кандидат в президенты — пережил быстрое и устойчивое выздоровление. [ 36 ]
Первое рандомизированное исследование стрептомицина против туберкулеза легких было проведено в 1946–1948 годах Отделением исследования туберкулеза MRC под председательством Джеффри Маршалла (1887–1982). Исследование не было ни двойным слепым , ни плацебо-контролируемым . [ 37 ] Широко признано, что это было первое рандомизированное лечебное исследование. [ 38 ]
Результаты показали эффективность против туберкулеза, хотя и с незначительной токсичностью и приобретенной бактериальной устойчивостью к препарату. [ 37 ]
Нью-Джерси
[ редактировать ]Поскольку стрептомицин был выделен из микроба, обнаруженного на почве Нью-Джерси, а также из-за его активности против туберкулеза и грамотрицательных микроорганизмов, а также в знак признания как этого микроба, так и антибиотика в истории Нью-Джерси, S. griseus был номинирован в качестве официального Нью-Джерси Микроб штата . Законопроект был представлен сенатором Сэмом Томпсоном (R-12) в мае 2017 года как законопроект S3190 и членом законодательного собрания Аннет Кихано (D-20) в июне 2017 года как законопроект A31900. Законопроект был принят 8 января 2018 г. Законопроект определяет Streptomyces griseus как микроб штата Нью-Джерси (Законопроект Сената Нью-Джерси 3190 (2017). Губернатор Фил Мерфи подписал закон, сделав его официальным в 2019 году. [ 39 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список сокращений антибиотиков» . Проверено 22 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Чжу М., Берман В.Дж., Яресько Г.С., Бернинг С.Е., Джеллифф Р.В., Пелокин К.А. (сентябрь 2001 г.). «Популяционная фармакокинетика внутривенного и внутримышечного введения стрептомицина у больных туберкулезом» . Фармакотерапия . 21 (9): 1037–1045. дои : 10.1592/phco.21.13.1037.34625 . ПМИД 11560193 . S2CID 24111273 . Архивировано из оригинала 5 октября 2011 года . Проверено 25 мая 2010 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Стрептомицина сульфат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 136, 144, 609. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Торок Э., Моран Э., Кук Ф. (2009). Оксфордский справочник по инфекционным заболеваниям и микробиологии . ОУП Оксфорд. п. Глава 2. ISBN 9780191039621 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Реннеберг Р., Демейн А.Л. (2008). Биотехнология для начинающих . Эльзевир. п. 103. ИСБН 9780123735812 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528 . Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Клиницисты туляремии» . www.cdc.gov . Сентябрь 2016 года . Проверено 8 ноября 2017 г.
- ^ Цянь Х, Ли Дж, Пан Х, Сунь З, Е С, Цзинь Г, Фу З (март 2012 г.). «Влияние стрептомицина на рост водорослей Chlorella vulgaris и Microcystis aeruginosa». Экологическая токсикология . 27 (4): 229–237. Бибкод : 2012EnTox..27..229Q . дои : 10.1002/tox.20636 . ПМИД 20725941 . S2CID 2380252 .
- ^ Рейли Х.К., Шац А., Ваксман С.А. (июнь 1945 г.). «Противогрибковые свойства антибиотиков» . Журнал бактериологии . 49 (6): 585–594. дои : 10.1128/jb.49.6.585-594.1945 . ПМК 374091 . ПМИД 16560957 .
- ^ Фелан К., Мэй К.М. (март 2015 г.). «Основные методы культуры клеток млекопитающих». Современные протоколы клеточной биологии . 66 (1): 1.1.1–1.1.22. дои : 10.1002/0471143030.cb0101s66 . ПМИД 25727327 . S2CID 29881502 .
- ^ Сферы применения РК (1994). Очистка белков: принципы и практика . Нью-Йорк: Springer-Verlag. п. 37. ИСБН 978-1-4757-2333-5 . OCLC 620957612 .
- ^ Прейл А., Уотсон А., Фортнум Х., Смит А. (июль 2010 г.). «Побочные эффекты аминогликозидов на почки, ухо и баланс при муковисцидозе» . Торакс . 65 (7): 654–658. дои : 10.1136/thx.2009.131532 . ПМЦ 2921289 . ПМИД 20627927 .
- ^ Сиал К., Шринивасан А., Банерджи Д. (январь 2013 г.). «Вмешательство стрептомицина в реакцию Яффе - возможное ложноположительное определение креатинина при воздействии чрезмерной дозы». Клиническая биохимия . 46 (1–2): 177–179. doi : 10.1016/j.clinbiochem.2012.10.031 . ПМИД 23123914 .
- ^ Шарма Д., Кукрас А.Р., Роджерс Э.Дж., Саутворт Д.Р., Грин Р. (декабрь 2007 г.). «Мутационный анализ белка S12 и влияние на точность декодирования рибосомой» . Журнал молекулярной биологии . 374 (4): 1065–1076. дои : 10.1016/j.jmb.2007.10.003 . ПМК 2200631 . ПМИД 17967466 .
- ^ Раймон LP (2011). COMLEX Уровень 1 Конспект лекций по фармакологии . Майами, Флорида: Kaplan, Inc. 181. СМ4024К.
- ^ Фут D, Фут JG (2004). Биохимия (3-е изд.). Джон Уайли и сыновья . п. 1341 . ISBN 978-0-471-19350-0 .
- ^ Шанц Дж.Т., Нг КВ (2004). Руководство по первичной культуре клеток человека . Всемирная научная. п. 89.
- ^
Комро Дж. Х. (апрель 1978 г.). «Плати грязью: история стрептомицина. Часть I. От Ваксмана к Ваксману». Американский обзор респираторных заболеваний . 117 (4): 773–781. doi : 10.1164/arrd.1978.117.4.773 (неактивен 31 января 2024 г.). ПМИД 417651 .
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на январь 2024 г. ( ссылка ) - ^ Кингстон W (июль 2004 г.). «Стрептомицин, Шац против Ваксмана и баланс заслуг открытия». Журнал истории медицины и смежных наук . 59 (3): 441–462. дои : 10.1093/jhmas/jrh091 . ПМИД 15270337 . S2CID 27465970 .
- ^ «Все Нобелевские премии по физиологии и медицине» . NobelPrize.org . Архивировано из оригинала 9 июня 2017 года.
- ^ «Некролог: Элизабет Грегори / Получила ли женщина МакКэндлесс справедливую встряску за роль в открытии стрептомицина?» . old.post-gazette.com . Архивировано из оригинала 29 ноября 2021 года . Проверено 7 ноября 2021 г.
- ^ Уэйнрайт М. (1990). Чудодейственное лекарство: история пенициллина и золотого века антибиотиков . Блэквелл. ISBN 9780631164920 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года . Проверено 29 декабря 2014 г.
- ^ Уэйнрайт М. (1991). «Стрептомицин: открытие и возникшие споры». История и философия наук о жизни . 13 (1): 97–124. ПМИД 1882032 .
- ^ Кингстон W (июль 2004 г.). «Стрептомицин, Шац против Ваксмана и баланс заслуг открытия». Журнал истории медицины и смежных наук . 59 (3): 441–462. дои : 10.1093/jhmas/jrh091 . ПМИД 15270337 . S2CID 27465970 .
- ^ Прингл П. (2012). Эксперимент одиннадцатый: Темные тайны открытия чудо-лекарства . Нью-Йорк: Уокер и компания. ISBN 978-1620401989 .
- ^ Jump up to: а б с «Элизабет Бьюги – женщина-невидимка в открытии стрептомицина» . Фонд «Сайентиста» . Проверено 30 ноября 2021 г.
- ^ «Забытые женщины гонки антибиотиков» . Леди Наука . 22 июля 2021 г. Проверено 21 декабря 2021 г.
- ^ Уитакер Р.Дж., Бартон Х.Б., ред. (2018). «Женщины-микробиологи из Рутгерса в ранний золотой век антибиотиков» . Женщины в микробиологии . Американское общество микробиологии. дои : 10.1128/9781555819545 . ISBN 9781555819545 .
- ^ Ваксман С.А., Бюги Е (сентябрь 1943 г.). «Специфичность штамма и продукция антибиотиков: II. Группа Aspergillus Flavus-Oryzae» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 29 (9): 282–288. Бибкод : 1943PNAS...29..282W . дои : 10.1073/pnas.29.9.282 . ПМЦ 1078613 . ПМИД 16578091 .
- ^ Ваксман С.А., Бюги Е (ноябрь 1944 г.). «Хетомин, новое антибиотическое вещество, продуцируемое Chaetomium cochliodes: I. Формирование и свойства» . Журнал бактериологии . 48 (5): 527–530. дои : 10.1128/jb.48.5.527-530.1944 . ПМК 374002 . ПМИД 16560863 .
- ^ Ваксман С.А., Буги Э (1 октября 1943 г.). «Действие антибиотиков на Ceratostotnella ulmi». Экспериментальная биология и медицина . 54 (1): 79–82. дои : 10.3181/00379727-54-14310 . ISSN 1535-3702 . S2CID 87534513 .
- ^ Шац А., Бюгл Е., Ваксман С.А. (1944). «Стрептомицин - вещество, проявляющее антибиотическую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий». Экспериментальная биология и медицина . 55 : 66–69. дои : 10.3181/00379727-55-14461 . S2CID 33680180 .
- ^ Jump up to: а б с Райан Ф (1993). Забытая чума: как была выиграна и проиграна битва с туберкулезом . Бостон: Литтл, Браун. ISBN 978-0316763806 .
- ^ Крамер Р.Б. (1992). Что нужно: путь к Белому дому (1-е изд.). Нью-Йорк: Рэндом Хаус. стр. 110–111. ISBN 978-0-394-56260-5 .
- ^ Jump up to: а б Д'Арси Харт П. (август 1999 г.). «Изменение научного подхода: от чередования к рандомизированному распределению в клинических исследованиях в 1940-х годах» . БМЖ . 319 (7209): 572–573. дои : 10.1136/bmj.319.7209.572 . ПМЦ 1116443 . ПМИД 10463905 .
- ^ Меткалф, Нью-Хэмпшир (февраль 2011 г.). «Сэр Джеффри Маршалл (1887–1982): врач-респиратор, катализатор развития анестезии, врач премьер-министра и короля, а также командир баржи времен Первой мировой войны». Журнал медицинской биографии . 19 (1): 10–14. дои : 10.1258/jmb.2010.010019 . ПМИД 21350072 . S2CID 39878743 .
- ^ «Нью-Джерси получил официальный государственный микроб: Streptomyces griseus» . ПОЧЕМУ.org . Ассошиэйтед Пресс . 11 мая 2019 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Кингстон W (июль 2004 г.). «Стрептомицин, Шац против Ваксмана и баланс заслуг открытия». Журнал истории медицины и смежных наук . 59 (3): 441–462. дои : 10.1093/jhmas/jrh091 . ПМИД 15270337 . S2CID 27465970 .
- Мистиен V (2 ноября 2002 г.). «Время и великий целитель» . Хранитель . . История открытия стрептомицина.
- Прингл П. (12 июня 2012 г.). «Ноутбуки проливают свет на спорное открытие антибиотика» . Нью-Йорк Таймс .
- Управление по профилактике, пестицидам и токсичным веществам (сентябрь 1992 г.). «Перерегистрация пестицидов стрептомицина и сульфата стрептомицина» (PDF) . КРАСНЫЕ факты . Агентство по охране окружающей среды США. ЭПА-738-Ф-92-009.
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|