Эхотиофат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | фосфолин |
| Маршруты администрация | Местно ( глазные капли ) |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 9 Ч 23 И Н О 3 П С |
| Молярная масса | 383.23 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Эхотиофат ( фосфолин ) является необратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы . [ 1 ]
Использование
[ редактировать ]Он используется в качестве глазного антигипертензивного средства при лечении открытоугольной глаукомы и, в некоторых случаях, аккомодационной эзотропии . Он доступен под несколькими торговыми названиями, такими как йодид фосфолина ( Wyeth-Ayerst ).
Эхотиофат необратимо связывается с холинэстеразой . Из-за очень медленной скорости гидролиза эхотиофата холинэстеразой его эффект может длиться неделю и более. Побочные эффекты включают мышечный спазм и другие системные эффекты .
Механизм действия
[ редактировать ]Он ковалентно связывается своей фосфатной группой с сериновой группой в активном центре холинэстеразы . После связывания фермент постоянно неактивен, и клетке приходится вырабатывать новые ферменты.
Дефицит
[ редактировать ]Компания Wyeth Pharmaceuticals прекратила производство йодида эхотиофата в США в 2003 году. После обращения в Американскую академию офтальмологии (AAO) компания Wyeth отменила свое решение, и, по словам представителя AAO по связям с общественностью Мишель Стивенс, AAO и Wyeth около года вели переговоры о изготавливая его. [ 2 ]
Тем временем во всем мире возник дефицит препарата. [ когда? ] [ нужна ссылка ]
Химия
[ редактировать ]Эхотиофат получают путем взаимодействия диэтилхлорфосфорной кислоты с 2-диметиламиноэтилмеркаптаном с образованием S- (2-диметиламиноэтил) -O , O -диэтилтиофосфата, который алкилируется иодидом метила , образуя эхотиофат. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Габельт Б.Т., Хеннес Э.А., Симан Дж.Л., Тиан Б., Кауфман П.Л. (август 2004 г.). «Влияние H-7 на способность оттока после трабекулярной обструкции после длительного лечения эхотиофатом у обезьян» . Инвестируйте. Офтальмол. Вис. Наука . 45 (8): 2732–6. дои : 10.1167/iovs.04-0083 . ПМИД 15277498 .
- ^ «Статья Eurotimes: «Из-за нехватки эхотиофата йодида американские специалисты пытаются найти альтернативу для острых случаев » . Архивировано из оригинала 19 июня 2006 г. Проверено 13 августа 2006 г.
- ^ HM Fitch, патент США 2 911 430 (1959 г.)