Бенсеразид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Серазид, RO 4-4602 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ |
|
| ХЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 15 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 257.246 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Бенсеразид представляет собой периферического действия ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот или ингибитор декарбоксилазы ДОФА , который не способен проникать через гематоэнцефалический барьер . [ 1 ]
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Он используется при лечении болезни Паркинсона в сочетании с L-ДОФА ( леводопа ) в качестве ко-бенельдопы ( БАН ) под торговыми марками Мадопар в Великобритании и Пролопа в Канаде, оба производятся компанией Roche . Бенсеразид не одобрен для использования в США; карбидопа Вместо этого с той же целью используется . Эти комбинации также используются для лечения синдрома беспокойных ног . [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ] |
Леводопа является предшественником нейромедиатора дофамина . , который вводится для повышения его уровня в нервной системе центральной Однако большая часть леводопы декарбоксилируется до дофамина, прежде чем она достигнет мозга, и поскольку дофамин не может проникнуть через гематоэнцефалический барьер, это приводит к незначительному терапевтическому эффекту с сильными периферическими побочными эффектами.
Бенсеразид ингибирует вышеупомянутое декарбоксилирование, и, поскольку он сам не может преодолеть гематоэнцефалический барьер, вместо этого это позволяет дофамину накапливаться исключительно в мозге. Побочные эффекты, вызванные периферическим дофамином, такие как вазоконстрикция , тошнота и аритмия , сведены к минимуму. Однако бенсеразид не может уменьшить центрально опосредованные побочные эффекты леводопы, особенно дискинезию .
Бенсеразид сам по себе оказывает незначительное терапевтическое действие, а его эффект проявляется синергически в сочетании с леводопой.
Фермент , ингибируемый бензеразидом, катализирует множество различных декарбоксилирований. Тот же эффект концентрации превращения леводопы в дофамин в центральной нервной системе может быть достигнут при следующих декарбоксилированиях, ограниченных центральной нервной системой:
Центрально-опосредованные побочные эффекты более высоких уровней нейро- и микроэлементов-аминотрансмиттеров могут усугубляться в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы . Другие побочные эффекты в сочетании с леводопой включают тошноту, рвоту и т. д. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Шен Х., Каннари К., Ямато Х., Араи А., Мацунага М. (март 2003 г.). «Влияние бенсеразида на внеклеточные уровни дофамина, производного L-ДОФА, и активность декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в полосатом теле крыс, пораженных 6-гидроксидофамином» . Журнал экспериментальной медицины Тохоку . 199 (3): 149–59. дои : 10.1620/tjem.199.149 . ПМИД 12703659 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Райан, Мелоди; Слевин, Джон Т. (2006). «Синдром беспокойных ног» . Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 63 (17): 1599–1612. Проверено 6 февраля 2008 г.
- ^ Дэвис, Джон А. (1 января 2007 г.), Энна, SJ; Билунд, Дэвид Б. (ред.), «Бенсеразид» , xPharm: Комплексный справочник по фармакологии , Нью-Йорк: Elsevier, стр. 1–4, doi : 10.1016/b978-008055232-3.61292-9 , ISBN 978-0-08-055232-3 , получено 25 августа 2024 г.
