Цефалексин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ s ɛ f ə ˈ l ɛ k s ɪ n / |
| Торговые названия | Кефлекс, другие |
| Другие имена | цефалексин, цефалексин ( BAN UK ), цефалексин ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682733 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Цефалоспорин первого поколения. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Хорошо усваивается |
| Связывание с белками | 15% |
| Метаболизм | 80% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 6 часов после приема. |
| Период полувыведения | 0,6–1,2 часа [ 2 ] |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.036.142 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 17 Н 3 О 4 С |
| Молярная масса | 347.39 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 326,8 ° С (620,2 ° F) |
| (проверять) | |
Цефалексин , также пишется как цефалексин , является антибиотиком , который может лечить ряд бактериальных инфекций . [ 3 ] Он убивает грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, нарушая рост бактериальной клеточной стенки. [ 3 ] Цефалексин — β-лактамный антибиотик класса цефалоспоринов первого поколения . [ 3 ] Он действует аналогично другим препаратам этого класса, включая цефазолин для внутривенного введения , но его можно принимать внутрь . [ 4 ]
Цефалексин может лечить некоторые бактериальные инфекции, в том числе инфекции среднего уха , костей и суставов , кожи и мочевыводящих путей . [ 3 ] Его также можно использовать при некоторых типах пневмонии и ангине , а также для предотвращения бактериального эндокардита . [ 3 ] Цефалексин неэффективен против инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA), большинством Enterococcus или Pseudomonas . [ 3 ] Как и другие антибиотики, цефалексин не может лечить вирусные инфекции , такие как грипп , простуда или острый бронхит . [ 3 ] Цефалексин можно использовать у пациентов с легкой или умеренной аллергией на пенициллин . [ 3 ] Однако он не рекомендуется людям с тяжелой аллергией на пенициллин. [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают расстройство желудка и диарею . [ 3 ] Также возможны аллергические реакции или инфекции Clostridium difficile , являющиеся причиной диареи. [ 3 ] Использование во время беременности или кормления грудью не причиняет вреда плоду. [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] Его можно применять у детей и лиц старше 65 лет. [ 3 ] Людям с проблемами почек может потребоваться снижение дозы. [ 3 ]
Цефалексин был разработан в 1967 году. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Впервые он был продан в 1969 и 1970 годах под названиями Keflex и Ceporex . [ 10 ] [ 11 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 3 ] [ 12 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 13 ] В 2021 году это было 96-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 7 миллионов рецептов. [ 14 ] [ 15 ] В Канаде это был пятый по распространенности антибиотик, используемый в 2013 году. [ 16 ] В Австралии это одно из 15 наиболее часто назначаемых лекарств. [ 17 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Цефалексин может лечить ряд бактериальных инфекций, включая средний отит , стрептококковый фарингит , инфекции костей и суставов, пневмонию , целлюлит и инфекции мочевыводящих путей . [ 3 ] Его можно использовать для профилактики бактериального эндокардита . [ 3 ] Его также можно использовать для профилактики рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей. [ 3 ]
Цефалексин не лечит метициллин-резистентные инфекции Staphylococcus aureus . [ 3 ]
Цефалексин является полезной альтернативой пенициллинам у пациентов с непереносимостью пенициллинов. Например, пенициллин является препаратом выбора при инфекциях дыхательных путей, вызванных стрептококком , но цефалексин может использоваться в качестве альтернативы у пациентов с непереносимостью пенициллина. [ 3 ] Следует соблюдать осторожность при назначении цефалоспориновых антибиотиков пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку перекрестная чувствительность к β-лактамным антибиотикам зарегистрирована у 10% пациентов с подтвержденной аллергией на пенициллин. [ 18 ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]В Австралии он отнесен к категории А, что означает, что после его приема многими беременными женщинами не было обнаружено никаких доказательств вреда. [ 3 ] [ 5 ] Использование во время грудного вскармливания , как правило, безопасно. [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частыми побочными эффектами цефалексина, как и других пероральных цефалоспоринов, являются желудочно-кишечные расстройства (в области желудка) и реакции гиперчувствительности. Желудочно-кишечные расстройства включают тошноту , рвоту и диарею , причем последняя является наиболее распространенной. [ 19 ] Реакции гиперчувствительности включают кожную сыпь, крапивницу , лихорадку и анафилаксию . [ 3 ] псевдомембранозного колита и Clostridium difficile при применении цефалексина. Сообщалось о случаях [ 3 ] Менее распространенные и более серьезные побочные эффекты включают синяки на коже и пожелтение кожи или белков глаз. [ 20 ]
Признаки и симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, затрудненное дыхание или покраснение, образование волдырей, опухание или шелушение кожи. В целом аллергия на цефалексин встречается менее чем у 0,1% пациентов. [ нужна ссылка ] . Данные свидетельствуют о том, что она наблюдается у 1–10% пациентов с аллергией на пенициллин. [ 21 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Как и другие β-лактамные антибиотики замедляет почечную экскрецию цефалексина , пробенецид . [ 3 ] Также не рекомендуется принимать цефалексин с дофетилидом , живой вакциной против холеры , варфарином и холестирамином . [ 22 ] Употребление алкоголя снижает скорость его всасывания. [ 23 ] Цефалексин также взаимодействует с метформином , противодиабетическим препаратом . [ 3 ] и это может привести к повышению концентрации метформина в организме. [ 3 ] [ 24 ] гистаминовых H2 - Антагонисты рецепторов, такие как циметидин и ранитидин, могут снижать эффективность цефалексина, замедляя его абсорбцию и изменяя его противомикробную фармакодинамику . [ 25 ] Цинк и добавки цинка также взаимодействуют с цефалексином и могут снизить количество цефалексина в организме. [ 20 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Цефалексин – β-лактамный антибиотик семейства цефалоспоринов. [ 26 ] Он обладает бактерицидным действием и действует путем ингибирования синтеза пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий. [ 27 ] Поскольку цефалексин очень похож на d-аланил-d-аланин, аминокислоту, оканчивающуюся на пептидогликановом слое клеточной стенки, он способен необратимо связываться с активным центром PBP , который необходим для синтеза клеточной стенки. [ 27 ] Он наиболее активен в отношении грамположительных кокков и имеет умеренную активность в отношении некоторых грамотрицательных палочек . [ 3 ] Однако в некоторых бактериальных клетках имеется фермент β-лактамаза , который гидролизует β-лактамное кольцо, делая препарат неактивным. Это способствует устойчивости бактерий к цефалексину. [ 28 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Цефалексин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме . [ 29 ] Всасывание несколько снижается при приеме препарата во время еды, и препарат можно принимать независимо от приема пищи. [ 29 ] Пиковые уровни цефалексина наблюдаются примерно через 1 час после приема. [ 29 ] Максимальные уровни цефалексина возрастают примерно линейно в диапазоне доз от 250 до 1000 мг. [ 29 ]
Как и большинство других цефалоспоринов, цефалексин не метаболизируется и не инактивируется иным образом в организме. [ 25 ] [ 30 ]
Период полувыведения цефалексина составляет примерно 30–60 минут у людей с нормальной функцией почек. [ 30 ] [ 29 ] Терапевтический уровень цефалексина при пероральном приеме сохраняется в течение 6–8 часов. [ 29 ] По этой причине цефалексин обычно вводят один раз каждые 6–12 часов в зависимости от показаний. [ 29 ] Более 90% цефалексина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 часов. [ 29 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 13 ] Всемирная организация здравоохранения классифицирует цефалексин как очень важный для медицины человека препарат. [ 31 ]
Имена
[ редактировать ]Цефалексин — это международное непатентованное название (МНН) и утвержденное в Австралии название (AAN), а цефалексин — это одобренное в Великобритании название (BAN) и название, принятое в США (USAN). [ 32 ] Торговые названия цефалексина включают Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin, Torlasporin, Bio-Cef, Panixine DisperDose и Novo-Lexin. [ 33 ] [ 34 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Собаки
[ редактировать ]Согласно руководствам по ветеринарным лекарствам Plumb, цефалексин можно использовать для лечения инфекций кожи, дыхательных путей и мочевыводящих путей. В частности, его можно использовать для лечения пиодермии у собак. [ 35 ] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его для использования на людях и собаках, но не на других видах животных. Как и другие препараты, разрешенные для применения у людей, цефалексин в определенных ситуациях может назначаться животным ветеринарами. [ 36 ]
Цефалексин (Лексилан) показан для лечения крупного рогатого скота, собак и кошек в Европейском Союзе. [ 37 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование цефалексина во время беременности» . Наркотики.com . 28 декабря 2018 г. Архивировано из оригинала 7 февраля 2020 г. Проверено 7 февраля 2020 г. .
- ^ МакЭвой, ГК (ред.). Американская больничная формулярная служба — Информация о лекарствах 95. Bethesda, MD: Американское общество больничных фармацевтов, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995), стр. 166
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа «Цефалексин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 1 мая 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ Брантон Л.Л. (2011). «Глава 53: Пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики». Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. ISBN 978-0071624428 .
- ^ Jump up to: а б «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 г.
- ^ Jump up to: а б Джонс В. (2013). Грудное вскармливание и лекарства . Рутледж. п. 227. ИСБН 9781136178153 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Привет, Э, изд. (2007). Неонатальный формуляр 5. Применение лекарств при беременности и на первом году жизни (5-е изд.). Блэквелл. п. 67. ИСБН 9780470750353 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года . >
- ^ Патент США 3275626 , Морин Р.Б., Джексон Б.Г., «Превращение пенициллина посредством сульфоксида», опубликован 27 сентября 1966 г., выдан 27 сентября 1966 г., передан компании Eli Lilly and Co. «Эспейснет – Библиографические данные» . Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 года . Проверено 3 марта 2020 г.
- ^ Патент США 3507861 , Морин Р.Б., Джексон Б.Г., «Некоторые соединения 3-метилцефалоспорина», опубликован 21 апреля 1970 г., выдан 21 апреля 1970 г., передан компании Eli Lilly and Co. «Эспейснет – Библиографические данные» . Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 года . Проверено 3 марта 2020 г.
- ^ Макферсон Э.М. (2007). «Цефалексин» . Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 915. ИСБН 9780815518563 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 267. ИСБН 9783527326693 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Хэнлон Дж., Ходжес Н. (2012). Основная микробиология для фармации и фармацевтической науки . Хобокен: Уайли. п. 140. ИСБН 9781118432433 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Цефалексин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Отчет об использовании противомикробных препаратов человеком в 2012–2013 гг.» (PDF) . Агентство общественного здравоохранения Канады (PHAC). Ноябрь 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 21 марта 2015 г. Проверено 24 февраля 2015 г.
- ^ Здоровье Австралии 2012: Тринадцатый двухгодичный отчет о состоянии здравоохранения Австралийского института здравоохранения и социального обеспечения . Австралийский институт здравоохранения и социального обеспечения. 2012. с. 408. ИСБН 9781742493053 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ «Этикетка FDA препарата цефалексин» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2014 года . Проверено 18 апреля 2014 г.
- ^ «Побочные эффекты цефалексина» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 8 февраля 2015 года . Проверено 9 февраля 2015 г.
- ^ Jump up to: а б «Цефалексин» . Национальная служба здравоохранения . Корона. 31 марта 2020 г. Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ Хаберфельд, Х., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (изд. 2009/2010 г.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. ISBN 978-3-85200-196-8 .
- ^ «Цефалексин (пероральный путь)» . Клиника Мэйо . Фонд Мэйо медицинского образования и исследований . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ Баррио Лера Дж.П., Альварес А.И., Прието Х.Г. (июнь 1991 г.). «Влияние этанола на фармакокинетику цефалексина и цефадроксила у крыс». Журнал фармацевтических наук . 80 (6): 511–516. дои : 10.1002/jps.2600800602 . ПМИД 1941538 .
- ^ Джаясагар Г., Кришна Кумар М., Чандрасекхар К., Мадхусудан Рао С., Мадхусудан Рао Ю. (2002). «Влияние цефалексина на фармакокинетику метформина у здоровых добровольцев». Метаболизм лекарств и взаимодействие лекарств . 19 (1): 41–48. дои : 10.1515/dmdi.2002.19.1.41 . ПМИД 12222753 . S2CID 26919498 .
- ^ Jump up to: а б Рафии Н. (2 октября 2017 г.). «Цефалексин» . В Грейсоне М. (ред.). Куцерс «Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов» (седьмое изд.). ЦРК Пресс. стр. 364–. ISBN 978-1-4987-4796-7 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 13 июля 2018 г.
- ^ Ботара С.С., Кадам К.Р., Махадик К.Г. (2006). «Антибиотики» . Основы медицинской химии . Том. 1 (14-е изд.). Пуна: Нирали Пракашан. п. 81. ИСБН 8185790043 . Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 года . Проверено 7 октября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б Фишер Дж. Ф., Меруэ С. О., Мобашери С. (февраль 2005 г.). «Бактериальная устойчивость к бета-лактамным антибиотикам: убедительный оппортунизм, убедительная возможность». Химические обзоры . 105 (2): 395–424. дои : 10.1021/cr030102i . ПМИД 15700950 .
- ^ Дроз С.М., Бономо Р.А. (январь 2010 г.). «Три десятилетия ингибиторов бета-лактамаз» . Обзоры клинической микробиологии . 23 (1): 160–201. дои : 10.1128/CMR.00037-09 . ПМК 2806661 . ПМИД 20065329 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Таблетки Цефалексина 500 мг – Краткое описание характеристик продукта (SMPC) – (Emc)» . Архивировано из оригинала 19 апреля 2021 года . Проверено 5 марта 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Скидмор-Рот Л. (16 июля 2015 г.). Справочник Мосби по лекарствам для студентов-медсестер с обновлением 2016 г. Elsevier Науки о здоровье. стр. 181–. ISBN 978-0-323-17297-4 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 13 июля 2018 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528 . Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Цефалексин [США: ЗАПРЕТ]» . ХимИДплюс . Архивировано из оригинала 29 января 2022 года . Проверено 25 сентября 2022 г.
- ^ «Цефалексин Интернешнл» . Наркотики.com . 3 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года . Проверено 8 февраля 2020 г.
- ^ «Описание цефалексина (пероральный способ) и торговые марки» . Клиника Мэй . Фонд Мэйо медицинского образования и исследований . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ Голлакнер Р. «Цефалексин» . Больницы для животных VCA . Филиал Mars Inc. Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «Часто задаваемые вопросы о препаратах для животных» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 17 апреля 2024 г. Проверено 9 июня 2024 г.
- ^ «Лексилан ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 10 апреля 2024 г. Проверено 17 июня 2024 г.
