СБ-334867
(Перенаправлено с SB-334,867 )
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.490 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 13 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 319.324 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
SB-334867 — антагонист орексина . Это был первый разработанный непептидный антагонист, селективный в отношении рецепторов орексина подтипа OX 1 , с примерно 50-кратной селективностью в отношении OX 1 по сравнению с OX 2 рецепторами. [ 1 ] Было показано, что он оказывает седативное и аноректическое действие на животных. [ 2 ] и был полезен для характеристики орексинергической регуляции систем мозга, связанных с аппетитом и сном. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] а также другие физиологические процессы. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Было показано, что гидрохлоридная соль SB-334867 гидролитически нестабильна как в растворе, так и в твердом состоянии. [ 13 ] Антагонисты орексина имеют множество потенциальных клинических применений, включая лечение наркозависимости, бессонницы, ожирения и диабета. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Смарт Д., Сабидо-Дэвид С., Бро С.Дж., Джуитт Ф., Джонс А., Портер Р.А., Джерман Дж.К. (март 2001 г.). «SB-334867-A: первый селективный антагонист рецептора орексина-1» . Британский журнал фармакологии . 132 (6): 1179–82. дои : 10.1038/sj.bjp.0703953 . ПМЦ 1572677 . ПМИД 11250867 .
- ^ Роджерс Р.Дж., Хэлфорд Дж.К., Нуньес де Соуза Р.Л., Канто де Соуза А.Л., Пайпер Д.С., Арч Дж.Р. и др. (апрель 2001 г.). «SB-334867, селективный антагонист рецептора орексина-1, усиливает поведенческое насыщение и блокирует гиперфагический эффект орексина-А у крыс». Европейский журнал неврологии . 13 (7): 1444–52. дои : 10.1046/j.0953-816x.2001.01518.x . ПМИД 11298806 . S2CID 24935644 .
- ^ Хейнс А.С., Чепмен Х., Тейлор С., Мур ГБ, Коуторн М.А., Тадайон М. и др. (март 2002 г.). «Аноректическая, термогенная и противоожирительная активность селективного антагониста рецептора орексина-1 у мышей ob/ob». Регуляторные пептиды . 104 (1–3): 153–9. дои : 10.1016/S0167-0115(01)00358-5 . ПМИД 11830290 . S2CID 25523175 .
- ^ Роджерс Р.Дж., Исии Ю., Хэлфорд Дж.К., Бланделл Дж.Э. (октябрь 2002 г.). «Орексины и регуляция аппетита». Нейропептиды . 36 (5): 303–25. дои : 10.1016/S0143-4179(02)00085-9 . ПМИД 12450737 . S2CID 23352886 .
- ^ Бернард Р., Лидик Р., Багдоян Х.А. (октябрь 2003 г.). «Гипокретин-1 вызывает активацию G-белка и увеличивает высвобождение АХ в мосте крысы» (PDF) . Европейский журнал неврологии . 18 (7): 1775–85. дои : 10.1046/j.1460-9568.2003.02905.x . hdl : 2027.42/75751 . ПМИД 14622212 . S2CID 18515164 .
- ^ Соффин Э.М., Гилл CH, Бро С.Дж., Джерман Дж.К., Дэвис CH (июнь 2004 г.). «Фармакологическая характеристика подтипа рецептора орексина, опосредующего постсинаптическое возбуждение в ядре дорсального шва крысы». Нейрофармакология . 46 (8): 1168–76. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.02.014 . ПМИД 15111023 . S2CID 45872346 .
- ^ Торп А.Дж., Коц К.М. (июль 2005 г.). «Орексин А в прилежащем ядре стимулирует питание и двигательную активность». Исследования мозга . 1050 (1–2): 156–62. дои : 10.1016/j.brainres.2005.05.045 . ПМИД 15979595 . S2CID 24662237 .
- ^ Фредерик-Дуус Д., Гайтон М.Ф., Фадель Дж. (ноябрь 2007 г.). «Вызванное пищей увеличение высвобождения ацетилхолина в коре требует передачи орексина». Нейронаука . 149 (3): 499–507. doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.07.061 . ПМИД 17928158 . S2CID 19452926 .
- ^ Смолл С.Дж., Губийон М.Л., Мюррей Дж.Ф., Сиддики А., Гримшоу С.Е., Янг Х. и др. (июль 2003 г.). «Центральный орексин А оказывает специфические эффекты на высвобождение лютеинизирующего гормона у самок крыс» . Эндокринология . 144 (7): 3225–36. дои : 10.1210/en.2002-0041 . ПМИД 12810579 .
- ^ Д'Анна К.Л., Gammie SC (август 2006 г.). «Гипокретин-1 дозозависимо модулирует материнское поведение у мышей» . Журнал нейроэндокринологии . 18 (8): 553–66. дои : 10.1111/j.1365-2826.2006.01448.x . ПМК 2275401 . ПМИД 16867176 .
- ^ Мушамп Дж.В., Домингес Дж.М., Сато С.М., Шен Р.Ю., Халл Э.М. (март 2007 г.). «Роль гипокретина (орексина) в мужском сексуальном поведении» . Журнал неврологии . 27 (11): 2837–45. doi : 10.1523/JNEUROSCI.4121-06.2007 . ПМЦ 6672590 . ПМИД 17360905 .
- ^ Элиасси А., Назари М., Нагди Н. (март 2009 г.). «Роль вентромедиальных гипоталамических рецепторов орексина-1 в регуляции секреции желудочной кислоты у находящихся в сознании крыс». Журнал нейроэндокринологии . 21 (3): 177–82. дои : 10.1111/j.1365-2826.2009.01824.x . ПМИД 19207823 . S2CID 23781282 .
- ^ МакЭлхинни С.Дж., Левин А.Х., Маскарелла С.В., Руньон С., Бриэдди Л., Кэрролл Ф.И. (ноябрь 2012 г.). «Гидролитическая нестабильность важного антагониста рецептора орексина 1 SB-334867: возможные мешающие эффекты на исследования in vivo и in vitro». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (21): 6661–4. дои : 10.1016/j.bmcl.2012.08.109 . ПМИД 23031594 .
- ^ Смарт Д., Хейнс AC, Уильямс Дж., Арч-младший (апрель 2002 г.). «Орексины и лечение ожирения». Европейский журнал фармакологии . 440 (2–3): 199–212. дои : 10.1016/S0014-2999(02)01429-2 . ПМИД 12007536 .
- ^ Бингхэм М.Дж., Кай Дж., Дихан М.Р. (сентябрь 2006 г.). «Еда, сон и вознаграждение: рецепторы орексина и их антагонисты». Текущее мнение об открытии и разработке лекарств . 9 (5): 551–9. ПМИД 17002215 .
- ^ Боргланд С.Л., Таха С.А., Сарти Ф., Филдс Х.Л., Бончи А. (февраль 2006 г.). «Орексин А в ВТА имеет решающее значение для индукции синаптической пластичности и поведенческой сенсибилизации к кокаину» . Нейрон . 49 (4): 589–601. дои : 10.1016/j.neuron.2006.01.016 . ПМИД 16476667 .
- ^ Нарита М., Нагумо Ю., Хасимото С., Нарита М., Хотиб Дж., Миятаке М. и др. (январь 2006 г.). «Прямое участие орексинергических систем в активации мезолимбического пути дофамина и связанного с ним поведения, вызванного морфином» . Журнал неврологии . 26 (2): 398–405. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2761-05.2006 . ПМК 6674410 . ПМИД 16407535 .
- ^ Лоуренс А.Дж., Коуэн М.С., Ян Х.Дж., Чен Ф., Олдфилд Б. (июль 2006 г.). «Система орексина регулирует поиск алкоголя у крыс» . Британский журнал фармакологии . 148 (6): 752–9. дои : 10.1038/sj.bjp.0706789 . ПМК 1617074 . ПМИД 16751790 .
- ^ Шарф Р., Сархан М., Дилеоне Р.Дж. (август 2008 г.). «Орексин опосредует экспрессию преципитированного вывода морфина и одновременную активацию оболочки прилежащего ядра» . Биологическая психиатрия . 64 (3): 175–83. doi : 10.1016/j.biopsych.2008.03.006 . ПМК 2529153 . ПМИД 18423425 .
- ^ Астон-Джонс Дж., Смит Р.Дж., Мурман Д.Е., Ричардсон К.А. (2009). «Роль латеральных нейронов орексина гипоталамуса в обработке вознаграждения и зависимости» . Нейрофармакология . 56 (Приложение 1): 112–21. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.06.060 . ПМЦ 2635332 . ПМИД 18655797 .
- ^ Мартин-Фардон Р., Вайс Ф. (май 2014 г.). «Блокада рецептора гипокретина-1 преимущественно предотвращает поиск кокаина: сравнение с естественным поиском вознаграждения» . НейроОтчет . 25 (7): 485–8. doi : 10.1097/wnr.0000000000000120 . ПМК 3981907 . ПМИД 24407199 .
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |