Бепотастин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пчела |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия наркотиков |
| MedlinePlus | A610012 |
| Маршруты администрация | Оральные , глазные капли |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокий (устный) Минимально (актуально) |
| Связывание белка | ~55% |
| Экскреция | Почечная (75–85 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 25 Cl N 2 O 3 |
| Молярная масса | 388.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бепотастин ( талион , bepreve 2 -го поколения ) - это антигистамин . [ 2 ] Он был одобрен в Японии для использования при лечении аллергического ринита и крапивниц / зуда в июле 2000 года и января 2002 года соответственно. Он продается в Соединенных Штатах как глазное каплю под названием бренда Bepreve, Ista Pharmaceuticals , дочерней компании Bausch + Lomb . [ Цитация необходима ]
Фармакология
[ редактировать ]Бепотастин доступен в виде офтальмологического раствора и перорального таблетка. Это прямой антагонист H 1 -рецептор , который ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток . [ 3 ] Офтальмическая состава показала минимальное системное поглощение, от 1 до 1,5% у здоровых взрослых. [ 4 ] Обычными побочными эффектами являются раздражение глаз, головная боль, неприятный вкус и назофарингит. [ 4 ] Основным путем исключения является экскреция мочи, 75-90% выводится без изменений. [ 4 ]
История маркетинга
[ редактировать ]Он продается в Японии Танабе Сейяку под брендом Talion. был разработан со стороны Tanabe Seiyaku и Tanabe Seiyaku and UBE Industries UBE , последний из которых обнаружил бепотастин. В 2001 году Танабе Сейяку предоставил Сенджу, в настоящее время принадлежащий Аллергану , эксклюзивным всемирным правам, за исключением определенных азиатских стран, для развития, производства и рынка бепотастина для офтальмологического использования. Сенджу, в свою очередь, предоставил права Соединенных Штатов на офтальмологическую подготовку Ista Pharmaceuticals.
Продажи и патенты
[ редактировать ]В 2011 году в Ista Pharmaceuticals увеличился чистая доходы от 2010 года на 2,4%, что было обусловлено продажами Bepreve. Их чистая выручка на 2011 год составила 160,3 миллиона долларов. [ 5 ] Ista Pharmaceuticals была приобретена Bausch & Lomb в марте 2012 года за 500 миллионов долларов. [ 6 ] Bausch & Lomb держат патент на бепотастин Беслат ( https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm . 26 ноября 2014 Полем [ 7 ] Bausch & Lomb была недавно выкуплена Valeant Pharmaceuticals в мае 2013 года за 8,57 миллиарда долларов, что является крупнейшим приобретением Valeant на сегодняшний день, в результате чего акции компании выросли на 25%, когда была объявлена сделка. [ 8 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]В 2010 году было проведено клиническое исследование III фазы для оценки эффективности бепотастина, которые бессилат офтальмологические растворы 1,0% и 1,5%. [ 9 ] Эти решения сравнивались с плацебо и оценивали на предмет их способности уменьшать зуд глаз. Исследование проводилось с 130 человек и оценивалось через 15 минут, 8 часов или 16 часов. Было сокращение зуда в постоянных точках для обоих офтальмологических решений. Исследование пришло к выводу, что Бепотастин Бесилат офтальмологические составы снижает зуд глаз в течение не менее 8 часов после дозирования по сравнению с плацебо. Испытания фазы I и II были проведены в Японии.
Исследования были проведены у животных, и не было обнаружено, что бепотастин не был тератогенным у крыс во время развития плода, даже в 3300 раз больше, чем типичное использование у людей. [ 4 ] Доказательства бесплодия были замечены у крыс в 33 000 раз превышают типичную дозу глаз у людей. [ 4 ] Безопасность и эффективность не были установлены у пациентов в возрасте до 2 лет и были экстраполированы у взрослых для пациентов в возрасте до 10 лет. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Здравоохранение Канады Новые разрешения на наркотики: основные моменты 2016 года» . Здравоохранение Канада . 14 марта 2017 года . Получено 7 апреля 2024 года .
- ^ Takahashi H, Ishida-Yamamoto A, Iizuka H (сентябрь 2004 г.). «Влияние бепотастина, цетиризина, фексофенадина и олопатадина на индуцированную гистамином Wheal и Flare-ответ, седативный эффект и психомоторные показатели». Клиническая и экспериментальная дерматология . 29 (5): 526–32. doi : 10.1111/j.1365-2230.2004.01618.x . PMID 15347340 . S2CID 9843760 .
- ^ «Монография Бепотастина» . Lexicomp .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон «Bepreve назначать информацию» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2015-08-11 . Получено 2015-11-30 .
- ^ «Чистая выручка 2011 года увеличивается до 160,3 млн. Долл. США. При скорректированной сумме чистой прибыли ISTA ISTA публикует второй год прибыльности, что компания подтверждает финансовое руководство 2012 года» . Последние 10K . 23 февраля 2012 года.
- ^ «Bausch & Lomb покупать Ista Pharmaceuticals за 500 миллионов долларов» . Dealbook . 26 марта 2012 года . Получено 2015-12-05 .
- ^ «Bausch & Lomb Inc. et al. V. Micro Labs USA, Inc. и др.» . Патентные документы . JD Supra, LLC. 8 декабря 2014 года.
- ^ Blackwell R, Silcoff S, Marotte B (27 мая 2013 г.). «Валенантские фармацевтические глаза Китай с баш -сделкой» . Глобус и почта . Архивировано из оригинала 28 мая 2013 года.
- ^ Macejko TT, Bergmann MT, Williams Ji, Gow JA, Gomes PJ, McNamara TR, Abelson MB (июль 2010 г.). «Многоцентровая клиническая оценка бепотастина Besilate Ophthalmic Solutions 1,0% и 1,5% для лечения аллергического конъюнктивита». Американский журнал офтальмологии . 150 (1): 122–127.e5. doi : 10.1016/j.ajo.2010.02.007 . PMID 20488431 .