Гиосцина бутилбромид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бускопан, другие |
| Другие имена | бутилбромид скополамина, бромид бутилскополамина ( JAN JP ) |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Внутрь , ректально , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <1% |
| Связывание с белками | Низкий |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Почки (50%) и фекалии [ 3 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.223 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 30 Бр Н О 4 + |
| Молярная масса | 440.378 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гиосцина бутилбромид , также известный как бутилбромид скополамина. [ 4 ] под торговой маркой Бускопан , и продается, среди прочего, [ 5 ] антихолинергический препарат , используемый для лечения болей в животе , спазмов пищевода , спазмов мочевого пузыря , желчной колики , [ 6 ] и почечная колика . [ 7 ] [ 8 ] Он также используется для улучшения чрезмерной секреции дыхательных путей в конце жизни . [ 9 ] Гиосцина бутилбромид можно принимать внутрь, вводить в мышцу или в вену . [ 5 ]
Побочные эффекты могут включать сонливость, изменения зрения, сухость во рту, учащенное сердцебиение, развитие глаукомы и тяжелую аллергию . [ 7 ] Сонливость встречается редко. [ 10 ] Неясно, безопасно ли это во время беременности . [ 5 ] Кажется, он безопасен при грудном вскармливании. [ 11 ] Повышенная осторожность рекомендуется тем, у кого проблемы с сердцем. [ 12 ] Это антихолинергическое средство , [ 5 ] который не оказывает большого влияния на мозг . [ 13 ]
Гиосцина бутилбромид был запатентован в 1950 году и одобрен для медицинского применения в 1951 году. [ 14 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 15 ] Он недоступен для использования человеком в США. [ 16 ] аналогичное соединение метскополамин . и вместо него можно использовать [ 17 ] Он производится из гиосцина , также известного как скополамин, который в природе встречается в различных растениях семейства пасленовых, пасленовых . [ 18 ] в том числе паслен смертоносный ( Atropa belladonna ). [ 19 ]
В США он доступен только для лечения лошадей. [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Гиосцина бутилбромид эффективен при лечении спастических болей в животе . [ 20 ]
Гиосцина бутилбромид эффективен для сокращения продолжительности первого периода родов и не связан с какими-либо очевидными неблагоприятными исходами у матери или новорожденного. [ 21 ]
Его также используют во время брюшной полости , таза МРТ , виртуальной колоноскопии и исследований с двойным контрастированием бария для улучшения качества изображений. [ 22 ] Гиосцина бутилбромид может уменьшить перистальтические движения кишечника и складок слизистой оболочки, тем самым уменьшая артефакты движения на изображениях. [ 23 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Поскольку небольшая часть лекарства проникает через гематоэнцефалический барьер , этот препарат оказывает меньшее влияние на мозг и, следовательно, вызывает снижение частоты центрально-опосредованных эффектов (таких как бред , сонливость и угнетение двигательных функций), которые снижают полезность некоторых лекарств. другие антихолинергические препараты. [ 13 ]
Гиосцина бутилбромид по-прежнему способен воздействовать на триггерную зону хеморецепторов из-за отсутствия хорошо развитого гематоэнцефалического барьера в продолговатом мозге , что усиливает вызываемый им противорвотный эффект за счет местного действия на гладкую мускулатуру желудочно -кишечного тракта . [ 24 ]
Другие побочные эффекты включают нарушения рефлекса аккомодации , тахикардию , сухость во рту, тошноту; задержка мочи, снижение артериального давления; дисгидроз ; [ 23 ] Другими симптомами являются головокружение, приливы крови и нарушения иммунной системы (анафилактический шок, потенциально смертельный); анафилактические реакции; одышка; кожные реакции и другие реакции гиперчувствительности. Следует соблюдать осторожность лицам с нелеченной глаукомой, сердечной недостаточностью, доброкачественной гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи, поскольку гиосцин может усугубить эти состояния. [ 23 ]
Фармакология
[ редактировать ]Гиосцина бутилбромид уменьшает сокращение гладких мышц и выработку респираторного секрета. Обычно они стимулируются парасимпатической нервной системой через нейромедиатор ацетилхолин . Гиосцина бутилбромид, являясь антимускариновым средством , связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина, блокируя их действие. [ 25 ]
Это четвертичное соединение аммония и полусинтетическое производное гидробромида гиосцина (скополамина). Присоединение бутилбромидного фрагмента эффективно предотвращает перемещение этого препарата через гематоэнцефалический барьер , эффективно сводя к минимуму нежелательные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, связанные с скополамином/гиосцином. [ 25 ]
Злоупотреблять
[ редактировать ]Гиосцина бутилбромид не обладает центральной активностью и имеет низкую частоту злоупотреблений. [ 13 ] В 2015 году сообщалось, что заключенные в тюрьме Уондсворт и других британских тюрьмах курили прописанный гиосцина бутилбромид, выделяя сильнодействующий галлюциноген скополамин . [ 26 ] [ 27 ] Также поступали сообщения о злоупотреблениях в Мешхеда центральной тюрьме в Иране . [ 28 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Гиосцина бутилбромид (AFT Pharmaceuticals Pty Ltd)» . Департамент здравоохранения и ухода за престарелыми . Архивировано из оригинала 18 марта 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Бускопан-н-бутилскополаммония бромид для инъекций» . ДейлиМед . 8 июня 2020 г. Проверено 16 октября 2020 г.
- ^ Титгат Г.Н. (2007). «Гиосцина бутилбромид: обзор его применения при лечении спазмов и болей в животе». Наркотики . 67 (9). ООО «Спрингер Сайенс энд Бизнес Медиа»: 1343–1357. дои : 10.2165/00003495-200767090-00007 . ПМИД 17547475 . S2CID 46971321 .
- ^ Юо ПС (2001). Краткий словарь биомедицины и молекулярной биологии (2-е изд.). Хобокен: CRC Press. п. 570. ИСБН 9781420041309 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Бускопан таблетки и ампулы» . Управление терапевтических товаров, Австралия. 8 ноября 2010 г. Архивировано из оригинала 30 марта 2017 г. . Проверено 22 октября 2013 г.
- ^ «Желчная колика и осложнения от камней в желчном пузыре – BPJ 61 июня 2014 г.» . bpac.org.nz. Проверено 22 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Гиосцина бутилбромид SXP» . www.ebs.tga.gov.au. 3 июля 2017 года . Проверено 15 марта 2018 г.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 270. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Пейс Дж (2015). Уход за скоро умирающими . Издательство Оксфордского университета. п. 43. ИСБН 9780190244309 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ Справочник по паллиативной помощи (3-е изд.). Нью-Йорк: Уайли. 2012. с. 570. ИСБН 9781118426814 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ «Гиосцин» (PDF) . www.kemh.health.wa.gov.au . Проверено 11 сентября 2019 г.
- ^ «Инъекция гиосцина бутилбромида (бускопана): риск серьезных побочных эффектов у пациентов с основным заболеванием сердца» . www.gov.uk. 20 февраля 2017 г. Проверено 15 марта 2018 г.
Инъекции гиосцина бутилбромида следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца.
- ^ Jump up to: а б с Хэнкс Дж. (2011). Оксфордский учебник паллиативной медицины (4-е изд.). Оксфорд [и др.]: Издательство Оксфордского университета. п. 805. ИСБН 9780199693146 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 446. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Проммер Э.Э., Томпсон Л., Кашиато Д.А. (2012). «Поддерживающий уход» . В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии (7-е изд.). Филадельфия: Уолтерс Клювер/Липпинкотт Уильямс и Уилкинс Хелс. п. 146. ИСБН 9781451115604 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ Сатоскар Р.С., Реге С.Д., Бхандаркар Н.Н. (1973). Фармакология и фармакотерапия . Популярные публикации. п. 296.ISBN 9788179915271 .
- ^ «Скополамин | Антихолинергические средства, гиосцин, укачивание | Британника» . www.britanica.com . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ Твайкросс Р. (2003). Введение в паллиативную помощь (4-е изд.). Оксфорд: Медицинская пресса Рэдклиффа. п. 172. ИСБН 9781857759150 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ Титгат Г.Н. (2007). «Гиосцина бутилбромид: обзор его применения при лечении спазмов и болей в животе». Наркотики . 67 (9): 1343–57. дои : 10.2165/00003495-200767090-00007 . ПМИД 17547475 . S2CID 46971321 .
- ^ Сэмюэлс Л.А., Кристи Л., Робертс-Гиттенс Б., Флетчер Х., Фредерик Дж. (декабрь 2007 г.). «Влияние гиосцина бутилбромида на первый период родов при доношенной беременности». БЖОГ . 114 (12): 1542–6. дои : 10.1111/j.1471-0528.2007.01497.x . ПМИД 17903230 . S2CID 71523418 .
- ^ «Гиосцина бутилбромид (Бускопан®)» (PDF) . Великобритания: Фонд Национальной службы здравоохранения Гая и Сент-Томаса . Июль 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 8 августа 2016 г. Проверено 16 июня 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с Титгат Г.Н. (ноябрь 2008 г.). «Гиосцина бутилбромид - обзор его парентерального применения при остром абдоминальном спазме и в качестве вспомогательного средства при абдоминальных диагностических и терапевтических процедурах». Текущие медицинские исследования и мнения . 24 (11): 3159–3173. дои : 10.1185/03007990802472700 . ПМИД 18851775 . S2CID 73316713 .
- ^ Глэр П., Миллер Дж., Николова Т., Тику Р. (12 сентября 2011 г.). «Лечение тошноты и рвоты в паллиативной помощи: обзор» . Клинические вмешательства в старение . 6 : 243–59. дои : 10.2147/CIA.S13109 . ПМК 3180521 . ПМИД 21966219 .
- ^ Jump up to: а б «Бускопан 10 мг Таблетки – Краткое описание характеристик продукта (SmPC) – (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 22 июля 2020 г.
- ^ «Медики предупредили, чтобы они пересмотрели рецепты бускопана после того, как заключенные обнаружили, что он курит» . Пульс сегодня . Архивировано из оригинала 07 февраля 2018 г. Проверено 7 февраля 2018 г.
- ^ Оптимизация, NECS Medicines (21 июля 2015 г.). «Неправильное использование гиосцина бутилбромида (бускопана) |» . Medicines.necsu.nhs.uk . Проверено 7 февраля 2018 г.
- ^ Джалали Ф., Афшари Р., Бабаи А. (июнь 2014 г.). «Курение измельченных таблеток гиосцина / скополамина как злоупотребление наркотиками». Употребление и злоупотребление психоактивными веществами . 49 (7): 793–7. дои : 10.3109/10826084.2014.880178 . ПМИД 24494624 . S2CID 25661684 .
