Алькафтадин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ластакафт |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а611022 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | ~2 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 21 Н 3 О |
| Молярная масса | 307.397 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Алкафтадин , продаваемый под торговой маркой Lastacaft , представляет собой антигистаминный препарат, используемый для предотвращения зуда глаз. [ 1 ] Это антагонист гистаминовых рецепторов H1. [ 1 ] Его назначают в виде капель в глаза . [ 1 ]
Он был одобрен для медицинского использования в США в июле 2010 года. [ 3 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства и лекарства, отпускаемого без рецепта . [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Алкафтадин показан для профилактики зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом. [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]Алкафтадин является антагонистом гистаминового рецептора 1. [ 1 ] Было показано, что, блокируя рецептор, алкафтадин уменьшает зуд и покраснение глаз, а также уменьшает приток эозинофилов после воздействия аллергена. [ 5 ] Алкафтадин снижает количество эозинофилов по сравнению с олопатадином на 0,1%, а на животных моделях алкафтадин на 0,25% снижает экспрессию эпителиального белка Е-кадхедрина-1 по сравнению с плацебо. Снижение уровня Е-кадгерина уменьшает количество соединений, что приводит к прогрессированию аллергического конъюнктивита. [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В исследованиях, сравнивающих эффективность олопатадина с алкафтадином, не наблюдалось увеличения побочных эффектов в зависимости от дозы при увеличении дозы алкафтадина на 0,05–0,1–0,25%. Наиболее частым побочным эффектом применения алкафтадина было раздражение или ощущение жжения в месте введения. [ 5 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поскольку алкафтадин вводится в низких концентрациях и локально (глаза), он оказывает минимальное системное действие, а низкая абсорбция алкафтадина приводит к минимальному системному накоплению. [ 7 ]
История
[ редактировать ]При сравнении алкафтадина с плацебо и олопатадином только 0,25% алкафтадин продемонстрировал клинически значимое снижение показателей покраснения конъюнктивы через 7 и 15 минут после приема. Алкафтадин в дозах 0,05%, 0,1% и 0,25% уменьшал отек век, покраснение конъюнктивы и зуд/слезотечение в глазах по сравнению с плацебо. [ 5 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Компания Allergan, Inc. начала продавать алкафтадин под торговой маркой Lastacaft после того, как он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в июле 2010 года. [ 8 ] К марту 2012 года было выписано 139 000 рецептов для 104 000 уникальных пациентов, а продажи алкафтадина превысили продажи эпинастина (Элестат). [ 9 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Алкафтадин был одобрен для медицинского применения в США в июле 2010 года. [ 1 ] [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Ластакафт-алкафтадин раствор/капли» . ДейлиМед . 1 августа 2015 года . Проверено 10 июня 2020 г.
- ^ «Ластакафт-алкафтадин раствор/капли» . ДейлиМед . 10 августа 2022 г. Проверено 20 мая 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения препарата: Ластакафт (алкафтадин) офтальмологический раствор NDA № 022134» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 года . Проверено 10 июня 2020 г.
- ^ «Lastacaft, который теперь доступен без рецепта, обеспечивает облегчение зуда при аллергии на глаза за считанные минуты и длится до 16 часов» . PR Newswire (Пресс-релиз). 15 марта 2022 г. Проверено 18 мая 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с Грейнер Й.В., Эдвардс-Свонсон К., Ингерман А. (январь 2011 г.). «Оценка 0,25% офтальмологического раствора алкафтадина при остром аллергическом конъюнктивите через 15 минут и 16 часов после закапывания в сравнении с плацебо и 0,1% олопатадином» . Клиническая офтальмология . 5 : 87–93. дои : 10.2147/OPTH.S15379 . ПМК 3037035 . ПМИД 21339800 .
- ^ Оно С.Дж., Лейн К. (февраль 2011 г.). «Сравнение воздействия алкафтадина и олопатадина на конъюнктивальный эпителий и рекрутирование эозинофилов на мышиной модели аллергического конъюнктивита» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 5 : 77–84. дои : 10.2147/DDDT.S15788 . ПМК 3038998 . ПМИД 21340041 .
- ^ «Алкафтадин» (PDF) . Управление обзора клинической фармакологии . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 17 ноября 2009 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Ластакафт (алкафтадин) офтальмологический раствор NDA № 022134» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 года . Проверено 10 июня 2020 г.
- ^ «Ластакафт (офтальмологический раствор алкафтадина 0,25%)» (PDF) . Обзор употребления наркотиков . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 21 июня 2012 г. Архивировано из оригинала (PDF) 15 февраля 2017 г.
