Амоксициллин/клавулановая кислота
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Амоксициллин | Пенициллиновый антибиотик |
| Клавулановая кислота | Ингибитор бета-лактамаз |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Аугментин, Клавулин, Амоклан и др. [ 1 ] |
| Другие имена | ко-амоксиклав, амокс-клав |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а685024 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно [ 2 ] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Ч 27 К Н 4 О 10 С |
| Молярная масса | 602.66 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Амоксициллин/клавулановая кислота , также известная как коамоксиклав или амокс-клав , продаваемая под торговой маркой Аугментин , среди прочего, представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [ 5 ] Это комбинация, состоящая из амоксициллина , β-лактамного антибиотика , и клавуланата калия , ингибитора β-лактамаз . [ 5 ] Его особенно применяют при среднем отите , стрептококковом фарингите , пневмонии , целлюлите , инфекциях мочевыводящих путей и укусах животных . [ 5 ] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . [ 2 ]
Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту и аллергические реакции . [ 5 ] Это также увеличивает риск дрожжевых инфекций , головных болей и проблем со свертываемостью крови . [ 2 ] [ 6 ] Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин . [ 2 ] Он относительно безопасен для использования во время беременности. [ 5 ]
Амоксициллин/клавулановая кислота была одобрена для медицинского применения в США в 1984 году. [ 5 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] [ 8 ] Всемирная организация здравоохранения классифицирует амоксициллин/клавулановую кислоту как критически важные для медицины человека. [ 9 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства. [ 5 ] В 2021 году это было 115-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 5 миллионов рецептов. [ 10 ] [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Амоксициллин/клавулановая кислота широко используется для лечения или профилактики многих инфекций, вызванных чувствительными бактериями, таких как:
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции дыхательных путей
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции носовых пазух
- тонзиллит
- кошачьи царапины
- инфекции, вызванные бактериальной флорой полости рта , такие как:
- стоматологические инфекции
- зараженных животных укусы
- укусы инфицированного человека (включая неосложненные травмы «сжатого кулака» или «обратного укуса» ) [ 12 ] [ 13 ]
Его также применяют при туберкулезе , устойчивом к другим методам лечения. [ 5 ] Всемирная организация здравоохранения рекомендует назначать амоксициллин-клавуланат вместе с меропенемом в качестве одного из вариантов лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза . [ 14 ] Однако во всем спектре дозировок комбинации амоксициллин-клавуланат доза клавуланата постоянна и составляет 125 мг, тогда как доза амоксициллина варьируется в пределах 250, 500 и 875 мг. Таким образом, использование низких доз амоксициллина-клавуланата в сочетании с меропенемом может использоваться в схеме лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза, и это также было продемонстрировано в клинических условиях. Его эффективность объясняется не амоксициллиновым компонентом, а защитным действием клавулановой кислоты по сравнению с меропенемом против бета-лактамаз, продуцируемых микобактериями . Поэтому рекомендуется минимальная дозировка амоксициллина (250 мг). [ 15 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные побочные эффекты включают диарею , рвоту, тошноту , молочницу и кожную сыпь . Они обычно не требуют медицинской помощи. Как и в случае со всеми противомикробными препаратами, антибиотикоассоциированная диарея, вызванная инфекцией Clostridium difficile , иногда приводящая к псевдомембранозному колиту . во время или после лечения амоксициллином/клавулановой кислотой может возникнуть [ 13 ]
В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом, формой поражения печени ) была связана с применением амоксициллина/клавулановой кислоты. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения, и обычно для ее разрешения требуется несколько недель. Это чаще встречается у мужчин, пожилых людей и тех, кто прошел длительные курсы лечения; предполагаемая общая заболеваемость составляет один случай на 100 000 случаев заражения. [ 13 ] В Соединенном Королевстве коамоксиклав имеет предупреждение Комитета по безопасности лекарственных средств . по этому поводу [ 12 ]
Как и все аминопенициллины , амоксициллин связан с синдромом Стивенса-Джонсона / токсическим эпидермальным некролизом , хотя эти реакции наблюдаются очень редко. [ 13 ] [ 16 ]
История
[ редактировать ]Британские ученые, работающие в компании Beecham (ныне часть GlaxoSmithKline ), в 1977 году подали заявку на патентную защиту комбинации препаратов, которая была выдана в 1982 году. [ 17 ] Он продавался под торговой маркой Аугментин. [ 12 ] [ 18 ]
Препараты
[ редактировать ]Амоксициллин/клавулановая кислота является международным непатентованным наименованием (МНН), а коамоксиклав — одобренным в Великобритании наименованием (БАН). [ нужна ссылка ]
Многие фирменные продукты указывают свою сильную сторону в виде количества амоксициллина. Аугментин 250, например, содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты . [ 12 ] [ 19 ]
Внутривенный препарат доступен в Великобритании с 1985 года. [ 20 ] но нет парентеральных препаратов; в США [ нужна ссылка ] ближайший эквивалент — ампициллин/сульбактам . [ нужна ссылка ]
Суспензии амоксициллин/клавулановая кислота доступны для применения у детей. Их необходимо хранить в холодильнике, чтобы сохранить эффективность. [ нужна ссылка ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Амоксициллин/клавулановая кислота применяется у многих животных при различных заболеваниях:
- Собаки: инфекции кожи и мягких тканей, такие как раны, абсцессы, целлюлит, поверхностная/ювенильная и глубокая пиодермия, вызванные чувствительными штаммами следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus, продуцирующий β-лактамазу, Staphylococcus aureus, не продуцирующий β-лактамазу , Staphylococcus spp . ., Streptococcus виды и E. coli ; и пародонтальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами как аэробных, так и анаэробных бактерий. [ 21 ]
- Кошки: инфекции кожи и мягких тканей, такие как раны, абсцессы и целлюлит/дерматит, вызванные чувствительными штаммами следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus , не продуцирующий β-лактамазу , продуцирующий β-лактамазу, Staphylococcus aureus , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. ., E. coli и Pasteurella spp; инфекции мочевыводящих путей (цистит), вызванные чувствительными штаммами E. coli. [ 21 ]
Бактериальная устойчивость
[ редактировать ]бактерий Устойчивость к антибиотикам является растущей проблемой в ветеринарной медицине . Сообщается, что амоксициллин/клавулановая кислота эффективны против клинических инфекций Klebsiella , но не эффективны против инфекций Pseudomonas . [ 22 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 97. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Jump up to: а б с д Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. п. 102. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2023 года . Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ «Краткое описание нормативного решения — амоксициллин натрия и калия клавуланат для инъекций» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 5 июня 2022 г. Проверено 4 июня 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Амоксициллин и клавуланат калия» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 ноября 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Гиллис М., Ранакусума А., Хоффманн Т., Торнинг С., Макгуайр Т., Гласиу П. и др. (январь 2015 г.). «Распространенный вред амоксициллина: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по любым показаниям» . CMAJ . 187 (1): Е21–Е31. дои : 10.1503/cmaj.140848 . ПМК 4284189 . ПМИД 25404399 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Амоксициллин; Клавуланат – статистика применения лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 18 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д Британский национальный формуляр (57-е изд.). Март 2009 года.
- ^ Jump up to: а б с д Гордон Д. (2010). «Амоксициллин-клавулановая кислота (Ко-амоксиклав)». В Grayson ML, et al. (ред.). Куцерс «Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов» . Лондон: Ходдер Арнольд/ASM Press. стр. 193–4. ISBN 978-0-340-92767-0 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2016). Рекомендации ВОЗ по лечению лекарственно-устойчивого туберкулеза, обновление 2016 г. Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/250125 . ISBN 9789241549639 .
- ^ Мишра Дж., Каминеро Дж. (2018). «Первое успешное использование низких доз амоксициллин-клавулановой кислоты в лечении лекарственно-устойчивого туберкулеза» . Журнал клинических и диагностических исследований . 12 (10): OD08–OD10. дои : 10.7860/JCDR/2018/37279.12145 . Архивировано из оригинала 7 мая 2021 года . Проверено 7 мая 2021 г.
- ^ Харр Т., французский юрист (декабрь 2010 г.). «Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона» . Сиротский журнал редких заболеваний . 5:39 . дои : 10.1186/1750-1172-5-39 . ПМК 3018455 . ПМИД 21162721 .
- ^ GB 2005538 , Crowley PJ, «Фармацевтические композиции», опубликовано 26 мая 1982 г., передано Beecham Group Ltd.
- ^ Брайан Дж. (23 июня 2011 г.). «В 30 лет все еще силен: коамоксиклав» . Фармацевтический журнал . 286 : 762. Архивировано из оригинала 22 августа 2017 года . Проверено 20 декабря 2020 г.
- ^ «Аугментин — информация для назначения» (PDF) . Декабрь 2006 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 декабря 2013 г.
- ^ Дэвис Б.Е., Бун Р., Хортон Р., Руби ФК, Дескодрес С.Э. (октябрь 1988 г.). «Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты у пациентов, находящихся на гемодиализе, после внутривенного введения Аугментина» . Британский журнал клинической фармакологии . 26 (4): 385–390. дои : 10.1111/j.1365-2125.1988.tb03395.x . ПМЦ 1386558 . ПМИД 3190988 .
- ^ Jump up to: а б «Недавние одобрения препаратов для животных» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 15 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 5 апреля 2024 года . Проверено 5 апреля 2024 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Документ с изложением позиции Федерации ветеринаров Европы: «Резистентность к антибиотикам и разумное использование антибиотиков в ветеринарной медицине»
