Левоцетиризин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксизал, Левазир и другие. |
| Другие имена | Левоцетиризина дигидрохлорид |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а607056 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Антигистаминные препараты второго поколения |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокий |
| Связывание с белками | 91–92% [ 2 ] |
| Метаболизм | Минимальная (менее 14%, преимущественно CYP3A4 ) [ 2 ] |
| Период полувыведения | от 8 до 9 часов [ 2 ] |
| Экскреция | Моча : 85% [ 2 ] Кал : 12,9% [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Cl N 2 O 3 |
| Молярная масса | 388.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Левоцетиризин , продаваемый под торговой маркой Ксизал второго поколения , среди прочего, представляет собой антигистаминный препарат , используемый для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки) и длительной крапивницы неясной причины. [ 3 ] Он оказывает меньшее седативное действие, чем старые антигистаминные препараты. [ 4 ] Его принимают внутрь . [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. [ 3 ] Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, а безопасность применения при грудном вскармливании неясна. [ 5 ] Он классифицируется как антигистаминный препарат второго поколения и действует путем блокирования гистаминовых H1 - рецепторов . [ 6 ] [ 3 ]
Левоцетиризин был одобрен для медицинского применения в США в 2007 году. [ 3 ] и доступен как непатентованный препарат . [ 4 ] В 2021 году это было 190-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 7 ] [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Левоцетиризин применяют при аллергическом рините. [ 9 ] Сюда входят такие симптомы аллергии, как слезотечение, насморк, чихание, крапивница и зуд. [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Левоцетиризин называют неседативным антигистаминным препаратом, поскольку он не попадает в мозг в значительных количествах и поэтому вряд ли может вызвать сонливость. Сердечная безопасность при реполяризации может быть лучше, чем у некоторых других антигистаминных препаратов, поскольку левоцетиризин не удлиняет существенно интервал QT у здоровых людей. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Тем не менее, некоторые люди все еще могут испытывать легкую сонливость , головную боль , сухость во рту , головокружение , проблемы со зрением (в основном помутнение зрения ), сердцебиение и усталость . [ 14 ]
Фармакология
[ редактировать ]Левоцетиризин – антигистаминный препарат. Он действует как обратный агонист , снижающий активность гистаминовых H1-рецепторов. Это, в свою очередь, предотвращает выброс других химических веществ, вызывающих аллергию, и увеличивает кровоснабжение этой области, обеспечивая облегчение типичных симптомов сенной лихорадки. Левоцетиризин, ( R )-(-)-цетиризин, по существу представляет собой хиральный переключатель (±)-цетиризина. Этот энантиомер, эутомер , более селективен, а ( S )-аналог, дистомер , неактивен. [ 15 ] [ 16 ]
Химия
[ редактировать ]химической точки зрения левоцетиризин представляет собой активный левовращающий энантиомер цетиризина С , также называемый l -энантиомером цетиризина. Он входит в группу антигистаминных препаратов дифенилметилпиперазина . [ нужна ссылка ]
История
[ редактировать ]Левоцетиризин был впервые выпущен в 2001 году бельгийской фармацевтической компанией UCB ( Union Chimique Belge ). [ нужна ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Доступность
[ редактировать ]В январе 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило препарат, отпускаемый без рецепта. [ 17 ] Левоцетиризин ранее получил разрешение FDA в качестве рецептурного препарата в 2007 году и уже поступил на рынок большей части Европы. [ нужна ссылка ] В Индии препарат, отпускаемый только по рецепту, содержащий левоцетиризина гидрохлорид и монтелукаст, продается под названием Crohist MK. [ нужна ссылка ]
Названия брендов
[ редактировать ] | Этот раздел нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( Июль 2020 г. ) |
Препараты левоцетиризина продаются под следующими торговыми марками:
- Xyzal / ˈ z aɪ ˌ z ɑː l / в Австралии, Австрии, Болгарии, Хорватии, Кипре, Чехии, Финляндии, Франции, Гонконге, Венгрии, Индии, Ирландии (также Ринозал), Италии, Японии, Литве, Нидерландах, Польше , Португалия, Румыния, Тайвань, Таиланд, Турция, Филиппины, Сербия, Сингапур, Словакия, Словения, Южная Африка, Швейцария и Великобритания. США В мае 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило препарат Ксизал, где он продается совместно с компанией Санофи-Авентис .
- Хазал в Испании. [ 18 ]
- Брал на Кипре.
- Левоберт в Индии.
- Ксусал в Германии и Мексике.
- Хозал в Греции.
- Дегралер в Чили.
- Аллево в Египте.
- Zilola, Histisynt и Xyzal (UCB) в Венгрии.
- Alcet, Curin и Seasonix в Бангладеш.
- Возет и Увнил в Индии.
- Сироп T-Day в Пакистане.
- Курин в Непале. [ 19 ]
- Зенаро в Чехии и Словакии .
- Ксузал и Зиваль в Чили.
- Цезера, Левосетил, Робенан и Ксизал в Сербии. [ 20 ]
- Ринозал и Ксизал в Ирландии.
- Шисет в Марокко. [ 21 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Xyzal Allergy 24HR – таблетка левоцетиризина дигидрохлорида» . ДейлиМед . 10 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 6 июля 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Левоцетиризина дигидрохлорид – таблетка левоцетиризина дигидрохлорида, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 6 декабря 2021 г. Проверено 9 июля 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Левоцетиризина дигидрохлорид Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 1 апреля 2019 года . Проверено 22 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 280–281. ISBN 9780857113382 .
- ^ «Предупреждения о левоцетиризине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 22 марта 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Уоллес Д.В., Дикевич М.С., Бернштейн Д.И., Блессинг-Мур Дж., Кокс Л., Хан Д.А. и др. (август 2008 г.). «Диагностика и лечение ринита: обновленный практический параметр» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 122 (2 Доп.): С1-84. дои : 10.1016/j.jaci.2008.06.003 . ПМИД 18662584 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Левоцетиризин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Холгейт С., Пауэлл Р., Дженкинс М., Али О (июль 2005 г.). «Лечение аллергического ринита: взгляд на роль левоцетиризина». Текущие медицинские исследования и мнения . 21 (7). Информа Здравоохранение: 1099–1106. дои : 10.1185/030079905x53298 . ПМИД 16004679 . S2CID 26620889 .
Различная эффективность и длительность ответа различных антигистаминных препаратов обусловлены различным модулирующим действием на H(1)-рецептор. Заключение: Эти результаты подтверждают как краткосрочное, так и долгосрочное использование левоцетиризина в клиническом лечении аллергического ринита. Рекомендации ARIA Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) (Аллергический ринит и его влияние на астму) рекомендуют использовать для лечения аллергического ринита комбинацию неседативного антигистаминного препарата с противоотечным средством или глюкокортикостероидов – с порядком и комбинацией лечения в зависимости от тяжести. и продолжительность симптомов.
- ^ «Левоцетиризин Орал» . ВебМД . Архивировано из оригинала 16 августа 2019 года . Проверено 21 августа 2017 г.
- ^ Хулховен Р., Росиллон Д., Летиеше М., Меус М.А., Дауст А., Стокис А. (ноябрь 2007 г.). «Левоцетиризин не удлиняет интервал QT/QTc у здоровых людей: результаты тщательного исследования QT». Европейский журнал клинической фармакологии . 63 (11): 1011–1017. дои : 10.1007/s00228-007-0366-5 . ПМИД 17891537 . S2CID 36218027 .
- ^ «Цетиризин и лоратадин: минимальный риск удлинения интервала QT». Пресрайр Интернэшнл . 19 (105): 26–28. Февраль 2010 г. PMID 20455340 .
- ^ Полуцци Е., Раши Е., Годман Б., Кочи А., Моретти У., Калаба М. и др. (2015). «Проаритмический потенциал пероральных антигистаминных препаратов (H1): объединение отчетов о нежелательных явлениях с данными об использовании лекарств в Европе» . ПЛОС ОДИН . 10 (3): e0119551. Бибкод : 2015PLoSO..1019551P . дои : 10.1371/journal.pone.0119551 . ПМК 4364720 . ПМИД 25785934 .
- ^ Буклет с техническими характеристиками XOZAL.
- ^ Ван Д.Ю., Ханотт Ф., Де Вос С., Клемент П. (апрель 2001 г.). «Влияние цетиризина, левоцетиризина и декстроцетиризина на гистамин-индуцированную назальную реакцию у здоровых взрослых добровольцев». Аллергия . 56 (4): 339–343. дои : 10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x . ПМИД 11284803 . S2CID 11304832 .
- ^ Девалия Х.Л., Де Вос К., Ханотте Ф., Балтес Э. (январь 2001 г.). «Рандомизированное двойное слепое перекрестное сравнение цетиризина, левоцетиризина и ucb 28557 по кожным реакциям, индуцированным гистамином, у здоровых взрослых добровольцев». Аллергия . 56 (1): 50–57. дои : 10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x . ПМИД 11167352 . S2CID 40716352 .
- ^ «Список переключателей, отпускаемых без рецепта (OTC)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 24 апреля 2019 года . Проверено 9 февраля 2017 г.
- ^ «Ксазал 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой» .
- ^ «Курин» . Архивировано из оригинала 22 октября 2012 года . Проверено 29 августа 2012 г.
- ^ «Агентство по лекарственным средствам и медицинскому оборудованию Сербии» . Архивировано из оригинала 21 сентября 2020 года . Проверено 23 августа 2020 г. .
- ^ «XYCET 5MG, таблетка, покрытая оболочкой» . Медикамент.ма . 7 октября 2020 г. Проверено 12 сентября 2023 г.
