H ₁ антагонист

H1 _,Антагонисты , также называемые H1 _{, представляют} блокаторами класс лекарств которые блокируют действие гистамина на H1 _собой рецептор , помогая облегчить аллергические реакции . Агенты, основной терапевтический эффект которых опосредован отрицательной модуляцией гистаминовых рецепторов, называются антигистаминными ; другие агенты могут оказывать антигистаминное действие, но не являются настоящими антигистаминными препаратами. ^{[ нужна ссылка ]}

В обычном использовании термин «антигистаминный препарат» относится только к H ₁ -антигистаминным препаратам. Практически все H1 _- антигистамины действуют как обратные агонисты гистаминового H1 _- рецептора, в отличие от нейтральных антагонистов , как считалось ранее. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Медицинское использование

H ₁ -антигистамины клинически используются при лечении гистамин-опосредованных аллергических состояний. Эти показания могут включать: ^{[ 4 ]}

Аллергический ринит
Аллергический конъюнктивит
Аллергические дерматологические заболевания ( контактный дерматит )
Ринорея (насморк)
Крапивница
отек Квинке
Диарея
Зуд ( атопический дерматит , укусы насекомых)
Анафилактические или анафилактоидные реакции – только в качестве дополнения.
Тошнота и рвота
антигистаминные препараты первого поколения _{Седация ( Н1-} )

H ₁ -антигистаминные препараты можно назначать местно (через кожу , нос или глаза ) или системно, в зависимости от характера аллергического состояния.

Авторы обновленных рекомендаций Американской коллегии торакальных врачей по кашлю (2006 г.) рекомендуют при кашле, связанном с простудой, антигистаминные противозастойные средства первого поколения более эффективны, чем новые неседативные антигистаминные препараты. Антигистаминные препараты первого поколения включают димедрол (Бенадрил), карбиноксамин (Клистин), клемастин (Тавист), хлорфенирамин (Хлор-Триметон) и бромфенирамин (диметан). Однако исследование «антигистаминных препаратов от простуды», проведенное в 1955 году Медицинским корпусом армии США, показало, что «не было существенной разницы в доле излечения пациентов, получавших пероральные антигистаминные препараты, и тех, кто принимал пероральные плацебо. Более того, по сути, такая же доля пациентов сообщила об отсутствии пользы от любого типа лечения». ^{[ 5 ]}

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарства антигистаминов первого поколения _{чаще всего связаны с применением H1-} . Это связано с их относительной недостаточной селективностью в отношении H ₁ -рецептора и способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер .

Наиболее частым побочным эффектом является седативный эффект; этот «побочный эффект» используется во многих безрецептурных снотворных препаратах. антигистаминов первого поколения _{Другие распространенные побочные эффекты H1-} включают головокружение, шум в ушах , нечеткость зрения, эйфорию , нарушение координации, беспокойство , повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса , бессонницу , тремор, тошноту и рвоту, запор , диарею , сухость во рту и сухость. кашель. Нечастые побочные эффекты включают задержку мочи, сердцебиение , гипотонию , головную боль , галлюцинации , психоз и эректильную дисфункцию . ^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Новые H ₁ -антигистамины второго поколения гораздо более селективны в отношении периферических гистаминовых H ₁ -рецепторов и имеют лучший профиль переносимости по сравнению с препаратами первого поколения. Наиболее распространенные побочные эффекты, отмеченные для препаратов второго поколения, включают сонливость, утомляемость, головную боль, тошноту и сухость во рту. ^{[ 4 ]}

Постоянное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с более высоким риском снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

Фармакология

При аллергических реакциях гиперчувствительности I типа аллерген (тип антигена и образует перекрестные связи ) взаимодействует с поверхностными антителами IgE на тучных клетках и базофилах . Как только аллерген связывает иммуноглобулин Е , тирозинкиназы быстро передают сигнал в клетку, что приводит к дегрануляции клеток и высвобождению гистамина (и других химических медиаторов) из тучных клеток или базофилов. После высвобождения гистамин может реагировать с местными или распространенными тканями через гистаминовые рецепторы . ^{[ нужна ссылка ]}

Гистамин, действуя на Н ₁ -рецепторы, вызывает зуд , расширение сосудов , артериальную гипотензию , приливы крови , головную боль , брадикардию , бронхоконстрикцию , увеличение проницаемости сосудов и усиление боли. ^{[ 2 ]}

Хотя H ₁ -антигистамины помогают бороться с этими эффектами, они действуют только в том случае, если принимать их до контакта с аллергеном. При тяжелых формах аллергии, таких как анафилаксия или ангионевротический отек , эти эффекты могут быть опасными для жизни. Людям с такой гиперчувствительностью требуется дополнительное введение адреналина , часто в виде автоинъектора . ^{[ нужна ссылка ]}

Сравнение некоторых седативных антигистаминных препаратов
Антигистаминный препарат	Доза ^а	Время пика	Период полураспада ^б	Метаболизм	антихолинергический
Димедрол	50 мг	2–3 часа	2–9 часов	CYP2D6 и другие	Да
Доксиламин	25 мг	2–3 часа	10–12 часов	CYP2D6 и другие	Да
Гидроксизин	25–100 мг	2 часа	20 часов	АДГ, CYP3A4 и другие.	Нет
Доксепин	3–6 мг	2–3 часа	17 часов ^с	CYP2D6 и другие	Нет (в низких дозах)
Миртазапин	7,5–15 мг	2 часа	20–40 часов	CYP2D6 и другие	Нет
Кветиапин ^и	25–200 мг	1,5 часа	7 часов ^д	CYP3A4	Нет (в низких дозах)
Сноски: ^а = Для сна/седации. ^б = У взрослых. ^с Период полувыведения активного метаболита нордоксепина составляет 31 час. ^д Период полувыведения активного метаболита норкветиапина составляет 9–12 часов. ^и Не рекомендуется согласно обзорам литературы. Источники: ссылки см. в отдельных статьях. См. также избранные обзоры. ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}

Первое поколение (неселективное)

Это старейшие H ₁ -антигистаминергические препараты, относительно недорогие и широко доступные. Они эффективны для облегчения аллергических симптомов, но обычно являются мускариновых рецепторов ацетилхолина ( антихолинергическими также антагонистами ) от умеренной до высокой активности. Эти агенты также обычно действуют на α-адренергические рецепторы и/или 5-НТ-рецепторы . Отсутствие селективности к рецепторам является основой плохой переносимости некоторых из этих препаратов, особенно по сравнению с H ₁ -антигистаминными препаратами второго поколения. Реакция пациентов и возникновение побочных реакций на лекарства сильно различаются между классами и между препаратами внутри классов.

Классы

Первым H ₁ -антигистаминным препаратом был пипероксан , открытый Эрнестом Фурно и Даниэлем Бове (1933) в их попытках разработать на морских свинках модель анафилаксии в Институте Пастера в Париже . ^{[ 13 ]} Бове получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1957 года за свой вклад. -антигистамины первого поколения _{H 1} После их открытия в последующие десятилетия были разработаны . Их можно классифицировать на основе химической структуры, и агенты этих групп имеют схожие свойства.

Сорт	Описание	Примеры
Этилендиамины	Этилендиамины были первой разработанной группой клинически эффективных H ₁ -антигистаминов.	Мепирамин (пириламин) Хлоропирамин Антазолин Трипеленнамин
Этаноламины	Дифенгидрамин был прототипом препарата в этой группе. В этой группе наблюдаются значительные антихолинергические побочные эффекты, а также седативный эффект, но частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта относительно невелика. ^{[ 4 ]}^{[ 14 ]}	Димедрол Карбиноксамин Доксиламин Орфенадрин Бромазин Клемастин Дименгидринат
Алкиламины	Изомерия является важным фактором активности агентов этой группы. E Например, -трипролидин в 1000 раз более эффективен, чем Z -трипролидин. Это различие относится к расположению и прилеганию молекул к сайту связывания гистаминового H ₁ -рецептора. ^{[ 14 ]} Считается, что алкиламины обладают относительно меньшими седативными и желудочно-кишечными побочными эффектами, но относительно чаще вызывают парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС). ^{[ 4 ]}	Фенирамин Хлорфенамин (хлорфенирамин) Дексхлорфенирамин Дексбромфенирамин Бромфенирамин Трипролидин Диметинден
Пиперазины	Эти соединения структурно родственны этилендиаминам и этаноламинам и вызывают значительные антихолинергические побочные эффекты, за исключением гидроксизина, который имеет низкое сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам или вообще не имеет его и, следовательно, вызывает незначительные антихолинергические побочные эффекты. ^{[ 15 ]} Соединения этой группы часто применяют при укачивании, головокружении, тошноте и рвоте. второго поколения _{К этой химической группе также принадлежит H 1} -антигистаминный цетиризин . ^{[ 14 ]}	Циклизин хлорциклизин Гидроксизин Меклизин
Трициклики и тетрациклики	Эти соединения отличаются от фенотиазиновых антипсихотиков характеристиками замещения в кольце и цепи. ^{[ 14 ]} Они также структурно связаны с трициклическими антидепрессантами (и тетрациклическими препаратами ), что объясняет Н ₁ -антигистаминергические побочные эффекты этих трех классов препаратов, а также плохую переносимость трициклических Н ₁ -антигистаминов. -антигистаминный лоратадин второго поколения _{H 1} был получен из соединений этой группы.	Прометазин Алимемазин (тримепразин) Ципрогептадин

Общие конструктивные особенности

Два ароматических кольца, связанных с центральным углеродом, азотом или CO.
Спейсер между центральным X и амином, обычно длиной 2–3 атома углерода, линейный, кольцевой, разветвленный, насыщенный или ненасыщенный.
Амин замещен небольшими алкильными группами, например CH ₃

X = N, R1 = R2 = малые алкильные группы
Х = С
Х = СО

Хиральность X может повысить как эффективность, так и селективность в отношении H1-рецепторов.
Для максимальной эффективности два ароматических кольца должны быть ориентированы в разных плоскостях.
- например, трициклическая кольцевая система слегка сморщена, а два ароматических кольца лежат в разных геометрических плоскостях, что придает препарату очень высокую эффективность.

Второе поколение

антигистамины второго поколения _H1- представляют собой более новые препараты, которые гораздо более селективны в отношении периферических H1 _- рецепторов, в отличие от рецепторов центральной нервной системы H1 _- и холинергических рецепторов. Такая избирательность значительно снижает возникновение побочных реакций на лекарства, таких как седативный эффект, при этом обеспечивая эффективное облегчение аллергических состояний. Причина их периферической селективности заключается в том, что большинство этих соединений являются цвиттер-ионными при физиологическом pH (около pH 7,4). По существу, они очень полярны, а это означает, что они с меньшей вероятностью пересекают гематоэнцефалический барьер и действуют преимущественно за пределами центральной нервной системы.

Примеры системных антигистаминных препаратов второго поколения включают:

Акривастин (Benadryl Allergy Relief (Великобритания), Semprex-D (США))
Астемизол (Гисманал) – снят с производства
Бепотастин (Талион, Бепреве) ^{[ 16 ]}
Биластин (Блекстен, Фортекал, Лендин)
Цетиризин (Зиртек, Бенадрил при аллергии один раз в день (Великобритания)) ^{[ 17 ]}
Дезлоратадин (Эриус) ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}
Эбастин (Эвастин, Кестин, Эбастель, Алева, Эбатрол)
Фексофенадин (Аллегра) ^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}
Кетотифен (Задитор) – также стабилизатор тучных клеток ; ^{[ 22 ]} иногда классифицируется как антигистаминный препарат первого поколения, см. Кетотифен § Классификация.
Левоцетиризин (Ксизал) ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}
Лоратадин (Кларитин) ^{[ 25 ]}
Мизоластин (Мизоллен)
Хифенадин (Фенкарол, Фенкарол)
Рупатадин (Рупафин)
Терфенадин (Селдейн (США), Трилудан (Великобритания) и Телдейн (Австралия)) – отозван.

Примеры местных антигистаминных препаратов второго поколения включают:

Регулирование

Без рецепта

Антагонисты рецептора H ₁ , одобренные для безрецептурной продажи, по крайней мере, в США, включают следующие. ^{[ 29 ]}

Первое поколение

Распространенные/продаваемые:

Бромфенирамин (Диметапп, Диметан)
Хлорфенирамин (Хлор-Триметон)
Дименгидринат (Драмамин, Гравол) – комбинация димедрола и 8-хлортеофиллина.
Димедрол (Бенадрил)
Доксиламин (Унисом)

Нечасто/снято с производства:

Второе поколение

Цетиризин (Зиртек)
Фексофенадин (Аллегра)
Левоцетиризин (Ксизал)
Лоратадин (Алаверт, Кларитин)

См. также

Ссылки

^ Леурс Р., Чёрч М.К., Тальялатела М. (апрель 2002 г.). «H1-антигистамины: обратный агонизм, противовоспалительное действие и сердечное действие». Клиническая и экспериментальная аллергия . 32 (4): 489–98. дои : 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x . ПМИД 11972592 . S2CID 11849647 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Саймонс Ф.Е. (ноябрь 2004 г.). «Достижения в области H1-антигистаминов». Медицинский журнал Новой Англии . 351 (21): 2203–17. дои : 10.1056/NEJMra033121 . ПМИД 15548781 .
^ Хилнани Г., Хилнани А.К. (сентябрь 2011 г.). «Обратный агонизм и его терапевтическое значение» . Индийский журнал фармакологии . 43 (5): 492–501. дои : 10.4103/0253-7613.84947 . ПМК 3195115 . ПМИД 22021988 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Росси С. (ред.) (2004). Австралийский справочник по лекарственным средствам, 2004 г. Аделаида : Справочник австралийских лекарств. ISBN 0-9578521-4-2 ^{[ нужна страница ]}
^ Хоагланд Р.Дж., Дейц Э.Н., Майерс П.В., Косанд Х.К. (май 1950 г.). «Антигистаминные препараты от простуды; оценка на основе контролируемого исследования». Журнал Американской медицинской ассоциации . 143 (2): 157–60. дои : 10.1001/jama.1950.02910370007003 . ПМИД 15415236 .
^ «8 веществ, которые могут убить вашу эрекцию» . 26 августа 2015 г.
^ «Препараты, которые могут вызвать эректильную дисфункцию» .
^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ 4358759 . ПМИД 25621434 .
^ Каррьер, я; Фурье-Регла, А; Дартиг, Ж.Ф.; Руо, О; Паскье, Ф; Ричи, К; Анселин, ML (июль 2009 г.). «Лекарства с антихолинергическими свойствами, снижение когнитивных функций и деменция у пожилых людей: исследование в трех городах» . Архив внутренней медицины . 169 (14): 1317–1324. doi : 10.1001/archinternmed.2009.229 . ПМЦ 2933398 . ПМИД 19636034 .
^ Ванде Грайнд Дж. П., Андерсон С. Л. (2012). «Атагонизм к рецепторам гистамина-1 для лечения бессонницы». J Am Pharm Assoc (2003) . 52 (6): с210–9. дои : 10.1331/JAPhA.2012.12051 . ПМИД 23229983 .
^ Мэтисон Э., Хайнер Б.Л. (июль 2017 г.). «Бессонница: фармакологическая терапия». Я известный врач . 96 (1): 29–35. ПМИД 28671376 .
^ Ли Дж.Д., Ту К.Н., Шен Д.Д., Вонг Б.М. (ноябрь 2015 г.). «Фармакологическое лечение бессонницы» . ПТ . 40 (11): 759–71. ПМЦ 4634348 . ПМИД 26609210 .
^ Фурно, Эрнест; Даниэль Бове (1933). «Исследование симпатиколитического действия нового производного диоксана». Международный архив фармакодинамики и терапии . 46 : 178–91. ISSN 0003-9780 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Нельсон, Вендел Л. (2007). «Антигистаминные препараты и родственные им противоаллергические и противоязвенные средства» . У Уильяма О. Фоя; Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Хагерстаун, Мэриленд : Липпинкотт Уильямс и Уилкинс . стр. 1004–1027. ISBN 978-0-7817-6879-5 . OCLC 149596645 .
^ Кубо, Нобуо; Сиракава, Осаму; Куно, Такаёси; Танака, Чикако (1987). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов» . Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277–282. дои : 10.1254/jjp.43.277 . ПМИД 2884340 .
^ «Бепотастин Монография для профессионалов» .
^ «Цетиризин Монография для профессионалов» .
^ Хауэлл Дж., Уэст Л., Дженкинс С., Линеберри Б., Йокум Д., Рокхолд Р. (август 2005 г.). «Антимускариновое действие антигистаминного препарата третьего поколения дезлоратадина in vivo» . БМК Фармакология . 5:13 . дои : 10.1186/1471-2210-5-13 . ПМК 1192807 . ПМИД 16109168 .
^ «Дезлоратадин Монография для профессионалов» .
^ Вена Г.А., Кассано Н., Фильери М., Филотико Р., Д'Ардженто В., Ковьелло С. (сентябрь 2002 г.). «Фексофенадин при хронической идиопатической крапивнице: клиническая и иммуногистохимическая оценка». Международный журнал иммунопатологии и фармакологии . 15 (3): 217–224. дои : 10.1177/039463200201500308 . ПМИД 12575922 . S2CID 23060714 .
^ «Фексофенадин Монография для профессионалов» .
^ «Кетотифен Монография для профессионалов» .
^ Неттис Э., Коланарди М.К., Барра Л., Ферраннини А., Вакка А., Турси А. (март 2006 г.). «Левоцетиризин в лечении хронической идиопатической крапивницы: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Британский журнал дерматологии . 154 (3): 533–8. дои : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . ПМИД 16445787 . S2CID 35041518 .
^ «Левоцетиризин Монография для профессионалов» .
^ «Лоратадин Монография для профессионалов» .
^ «Азеластин Монография для профессионалов» .
^ Аль-Ахмад, Мона; Хассаб, Мохаммед; Аль Ансари, Али (21 декабря 2020 г.). «Аллергический и неаллергический ринит». Учебник клинической отоларингологии . Чам: Международное издательство Springer. стр. 241–252. дои : 10.1007/978-3-030-54088-3_22 . ISBN 978-3-030-54087-6 . S2CID 234142758 . Интраназальные антигистаминные препараты H1, такие как азеластин, эффективны для контроля назальных симптомов. Их необходимо применять два раза в день.
^ «Олопатадин Монография для профессионалов» .
^ «Безрецептурные активные ингредиенты» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 7 апреля 2010 г.

Внешние ссылки

Антигистаминные препараты, + H1 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[:0-1] Леурс Р., Чёрч М.К., Тальялатела М. (апрель 2002 г.). «H1-антигистамины: обратный агонизм, противовоспалительное действие и сердечное действие». Клиническая и экспериментальная аллергия . 32 (4): 489–98. дои : 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x . ПМИД 11972592 . S2CID 11849647 .

[:1-2] Перейти обратно: ^а ^б Саймонс Ф.Е. (ноябрь 2004 г.). «Достижения в области H1-антигистаминов». Медицинский журнал Новой Англии . 351 (21): 2203–17. дои : 10.1056/NEJMra033121 . ПМИД 15548781 .

[3] Хилнани Г., Хилнани А.К. (сентябрь 2011 г.). «Обратный агонизм и его терапевтическое значение» . Индийский журнал фармакологии . 43 (5): 492–501. дои : 10.4103/0253-7613.84947 . ПМК 3195115 . ПМИД 22021988 .

[Rossi-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Росси С. (ред.) (2004). Австралийский справочник по лекарственным средствам, 2004 г. Аделаида : Справочник австралийских лекарств. ISBN 0-9578521-4-2 ^{[ нужна страница ]}

[5] Хоагланд Р.Дж., Дейц Э.Н., Майерс П.В., Косанд Х.К. (май 1950 г.). «Антигистаминные препараты от простуды; оценка на основе контролируемого исследования». Журнал Американской медицинской ассоциации . 143 (2): 157–60. дои : 10.1001/jama.1950.02910370007003 . ПМИД 15415236 .

[6] «8 веществ, которые могут убить вашу эрекцию» . 26 августа 2015 г.

[7] «Препараты, которые могут вызвать эректильную дисфункцию» .

[8] Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ 4358759 . ПМИД 25621434 .

[9] Каррьер, я; Фурье-Регла, А; Дартиг, Ж.Ф.; Руо, О; Паскье, Ф; Ричи, К; Анселин, ML (июль 2009 г.). «Лекарства с антихолинергическими свойствами, снижение когнитивных функций и деменция у пожилых людей: исследование в трех городах» . Архив внутренней медицины . 169 (14): 1317–1324. doi : 10.1001/archinternmed.2009.229 . ПМЦ 2933398 . ПМИД 19636034 .

[pmid23229983-10] Ванде Грайнд Дж. П., Андерсон С. Л. (2012). «Атагонизм к рецепторам гистамина-1 для лечения бессонницы». J Am Pharm Assoc (2003) . 52 (6): с210–9. дои : 10.1331/JAPhA.2012.12051 . ПМИД 23229983 .

[pmid28671376-11] Мэтисон Э., Хайнер Б.Л. (июль 2017 г.). «Бессонница: фармакологическая терапия». Я известный врач . 96 (1): 29–35. ПМИД 28671376 .

[pmid26609210-12] Ли Дж.Д., Ту К.Н., Шен Д.Д., Вонг Б.М. (ноябрь 2015 г.). «Фармакологическое лечение бессонницы» . ПТ . 40 (11): 759–71. ПМЦ 4634348 . ПМИД 26609210 .

[13] Фурно, Эрнест; Даниэль Бове (1933). «Исследование симпатиколитического действия нового производного диоксана». Международный архив фармакодинамики и терапии . 46 : 178–91. ISSN 0003-9780 .

[Nelson-14] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Нельсон, Вендел Л. (2007). «Антигистаминные препараты и родственные им противоаллергические и противоязвенные средства» . У Уильяма О. Фоя; Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Хагерстаун, Мэриленд : Липпинкотт Уильямс и Уилкинс . стр. 1004–1027. ISBN 978-0-7817-6879-5 . OCLC 149596645 .

[15] Кубо, Нобуо; Сиракава, Осаму; Куно, Такаёси; Танака, Чикако (1987). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов» . Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277–282. дои : 10.1254/jjp.43.277 . ПМИД 2884340 .

[16] «Бепотастин Монография для профессионалов» .

[17] «Цетиризин Монография для профессионалов» .

[pmid16109168-18] Хауэлл Дж., Уэст Л., Дженкинс С., Линеберри Б., Йокум Д., Рокхолд Р. (август 2005 г.). «Антимускариновое действие антигистаминного препарата третьего поколения дезлоратадина in vivo» . БМК Фармакология . 5:13 . дои : 10.1186/1471-2210-5-13 . ПМК 1192807 . ПМИД 16109168 .

[19] «Дезлоратадин Монография для профессионалов» .

[pmid12575922-20] Вена Г.А., Кассано Н., Фильери М., Филотико Р., Д'Ардженто В., Ковьелло С. (сентябрь 2002 г.). «Фексофенадин при хронической идиопатической крапивнице: клиническая и иммуногистохимическая оценка». Международный журнал иммунопатологии и фармакологии . 15 (3): 217–224. дои : 10.1177/039463200201500308 . ПМИД 12575922 . S2CID 23060714 .

[21] «Фексофенадин Монография для профессионалов» .

[22] «Кетотифен Монография для профессионалов» .

[pmid16445787-23] Неттис Э., Коланарди М.К., Барра Л., Ферраннини А., Вакка А., Турси А. (март 2006 г.). «Левоцетиризин в лечении хронической идиопатической крапивницы: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Британский журнал дерматологии . 154 (3): 533–8. дои : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . ПМИД 16445787 . S2CID 35041518 .

[24] «Левоцетиризин Монография для профессионалов» .

[25] «Лоратадин Монография для профессионалов» .

[26] «Азеластин Монография для профессионалов» .

[Al-Ahmad_Hassab_Al_Ansari_2020_pp._241–252-27] Аль-Ахмад, Мона; Хассаб, Мохаммед; Аль Ансари, Али (21 декабря 2020 г.). «Аллергический и неаллергический ринит». Учебник клинической отоларингологии . Чам: Международное издательство Springer. стр. 241–252. дои : 10.1007/978-3-030-54088-3_22 . ISBN 978-3-030-54087-6 . S2CID 234142758 . Интраназальные антигистаминные препараты H1, такие как азеластин, эффективны для контроля назальных симптомов. Их необходимо применять два раза в день.

[28] «Олопатадин Монография для профессионалов» .

[FDA-29] «Безрецептурные активные ингредиенты» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 7 апреля 2010 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

v т и Антигистаминные препараты ( R06 )
Benzimidazoles (*)	Astemizole Azelastine Bilastine Emedastine Mizolastine Talastine
Diarylmethanes	Diarylmethoxyalkylamines: Bromazine (bromodiphenhydramine) Carbinoxamine Chlorphenoxamine Clemastine Diphenhydramine (+naproxen) Diphenylpyraline Doxylamine Ebastine Orphenadrine Diphenylmethanolpiperidines: Fexofenadine Terfenadine Diphenylmethylpiperazines: Buclizine Cetirizine Levocetirizine Chlorcyclizine Cinnarizine Cyclizine Etodroxizine Hydroxyzine Meclizine Oxatomide Phenylpyridinylpropanamines: Brompheniramine Chlorphenamine Dexbrompheniramine (+pseudoephedrine) Dexchlorpheniramine (+betamethasone) Pheniramine Others: Acrivastine Bamipine Dimetindene Phenyltoloxamine Pyrrobutamine Quifenadine Triprolidine
Ethylenediamines	Antazoline Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine (pyrilamine) Methapyrilene Phenbenzamine Thenalidine Tripelennamine (pyribenzamine)
Tricyclics	Dibenzocycloheptenes: Antidepressants (e.g., amitriptyline) Azatadine Cyproheptadine Deptropine Desloratadine Ketotifen Loratadine Rupatadine Phenothiazines: Alimemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine Oxomemazine Promethazine Others: Antidepressants (e.g., doxepin, mirtazapine, trimipramine) Epinastine Latrepirdine Mebhydrolin Olopatadine Perlapine Phenindamine Pimethixene
Others	Phenylpiperazines: Antidepressants (e.g., trazodone) Phenbenzamine
For topical use	Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine Clemastine Dimetindene Diphenhydramine Doxepin Isothipendyl Mepyramine (pyrilamine) Promethazine

v т и Основные группы химических препаратов – на основе Анатомо-терапевтической химической системы классификации.
gastrointestinal tract / metabolism (A)	stomach acid Antacids H₂ antagonists Proton-pump inhibitors Antiemetics Laxatives Antidiarrhoeals / Antipropulsives Anti-obesity drugs Diabetes medication Vitamins Dietary minerals
blood and blood forming organs (B)	Antithrombotics Antiplatelets Anticoagulants Thrombolytics / fibrinolytics Antihemorrhagics Platelets Coagulants Antifibrinolytics
cardiovascular system (C)	cardiac therapy / antianginals Cardiac glycosides Antiarrhythmics Cardiac stimulants Antihypertensives Diuretics Vasodilators Beta blockers Calcium channel blockers renin–angiotensin system ACE inhibitors Angiotensin II receptor antagonists Renin inhibitors Antihyperlipidemics Statins Fibrates Bile acid sequestrants
skin (D)	Emollients Cicatrizants Antipruritics Antipsoriatics Medicated dressings
genitourinary system (G)	Hormonal contraception Fertility agents Selective estrogen receptor modulators Sex hormones
endocrine system (H)	Hypothalamic–pituitary hormones Corticosteroids Glucocorticoids Mineralocorticoids Sex hormones Thyroid hormones / Antithyroid agents
infections and infestations (J, P, QI)	Antimicrobials: Antibacterials (Antimycobacterials) Antifungals Antivirals Antiparasitics Antiprotozoals Anthelmintics Ectoparasiticides Intravenous immunoglobulin Vaccines
malignant disease (L01–L02)	Anticancer agents Antimetabolites Alkylating Spindle poisons Antineoplastic Topoisomerase inhibitors
immune disease (L03–L04)	Immunomodulators Immunostimulants Immunosuppressants
muscles, bones, and joints (M)	Anabolic steroids Anti-inflammatories Non-steroidal anti-inflammatory drugs Antirheumatics Corticosteroids Muscle relaxants Bisphosphonates
brain and nervous system (N)	Analgesics Anesthetics General Local Anorectics Anti-ADHD agents Antiaddictives Anticonvulsants Antidementia agents Antidepressants Antimigraine agents Antiparkinson agents Antipsychotics Anxiolytics Aphrodisiacs Depressants Entactogens Entheogens Euphoriants Hallucinogens Psychedelics Dissociatives Deliriants Hypnotics / Sedatives Mood stabilizers Neuroprotectives Nootropics Neurotoxins Orexigenics Serenics Stimulants Wakefulness-promoting agents
respiratory system (R)	Decongestants Bronchodilators Cough medicines H₁ antagonists
sensory organs (S)	Ophthalmologicals Otologicals
other ATC (V)	Antidotes Contrast media Radiopharmaceuticals Dressings Senotherapeutics
Drugs Pharmacological classification systems ATC codes Medicine portal