Киназа 2 рецептора, связанная с G-белком

ГРК2
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	4PNK, 1BAK, 3CIK, 3KRW, 3KRX, 3V5W, 4MK0, 5HE1
Идентификаторы
Псевдонимы	GRK2 , BARK1, BETA-ARK1, ADRBK1, киназа 2 рецептора, связанного с G-белком
Внешние идентификаторы	Опустить : 109635 ; МГИ : 87940 ; Гомологен : 1223 ; Генные карты : GRK2 ; ОМА : GRK2 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 11 (human)
End	67,286,556 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 19 (mouse)
End	4,356,250 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	granulocyte; ; monocyte; ; right hemisphere of cerebellum; ; spleen; ; right frontal lobe; ; skin of leg; ; skin of abdomen; ; upper lobe of left lung; ; right lung; ; gallbladder;
	Top expressed in
	granulocyte; ; superior frontal gyrus; ; tibiofemoral joint; ; thymus; ; dentate gyrus of hippocampal formation granule cell; ; esophagus; ; primary visual cortex; ; cerebellar cortex; ; lymph node; ; lip;
	More reference expression data
	; ; ; ;
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	transferase activity; Edg-2 lysophosphatidic acid receptor binding; protein kinase activity; nucleotide binding; G protein-coupled receptor kinase activity; kinase activity; protein serine/threonine kinase activity; protein binding; alpha-2A adrenergic receptor binding; ATP binding; beta-adrenergic receptor kinase activity;
Cellular component	cytoplasm; cytosol; membrane; plasma membrane; cilium;
Biological process	G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway; cardiac muscle contraction; phosphorylation; regulation of the force of heart contraction; viral genome replication; negative regulation of striated muscle contraction; positive regulation of catecholamine secretion; receptor internalization; tachykinin receptor signaling pathway; protein phosphorylation; heart development; peptidyl-serine phosphorylation; viral entry into host cell; desensitization of G protein-coupled receptor signaling pathway; peptidyl-threonine phosphorylation; negative regulation of the force of heart contraction by chemical signal; signal transduction; G protein-coupled receptor signaling pathway;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	156
	110355
	ENSG00000173020
	ENSMUSG00000024858
	P25098
	Q99MK8
	НМ_001619
	НМ_001290818 ; НМ_130863
	НП_001610
	НП_001277747 ; НП_570933
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Киназа 2 рецептора, связанного с G-белком (GRK2), представляет собой фермент , который у человека кодируется ADRBK1 геном . ^{[ 5 ]} GRK2 первоначально назывался киназой бета-адренергического рецептора (βARK или βARK1) и является членом подсемейства киназ рецепторов, связанных с G-белком, Ser/Thr, протеинкиназ которые наиболее похожи на GRK3 (βARK2). ^{[ 6 ]}

Функции

Киназы рецепторов, связанных с G-белком, фосфорилируют активированные рецепторы, связанные с G-белком, что способствует связыванию белка аррестина с рецептором. Связывание аррестина с фосфорилированным активным рецептором предотвращает стимуляцию рецепторов гетеротримерных белков-трансдукторов G-белка , блокируя их клеточную передачу сигналов и приводя к десенсибилизации рецептора . Связывание аррестина также направляет рецепторы на определенные пути клеточной интернализации , удаляя рецепторы с поверхности клетки, а также предотвращая дополнительную активацию. Связывание аррестина с фосфорилированным активным рецептором также обеспечивает передачу сигналов рецептора через белки-партнеры аррестина. Таким образом, система GRK/аррестин служит сложным сигнальным переключателем для рецепторов, связанных с G-белком. ^{[ 7 ]}

GRK2 и близкородственные GRK3 фосфорилируют рецепторы в сайтах, которые способствуют десенсибилизации, интернализации и транспортировке рецепторов, опосредованной арестином, а не передаче сигналов, опосредованной арестином (в отличие от GRK5 и GRK6 , которые имеют противоположный эффект). ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Это различие является одной из основ фармакологического предвзятого агонизма (также называемого функциональной селективностью ), когда связывание лекарства с рецептором может смещать передачу сигналов этого рецептора в сторону определенного подмножества действий, стимулируемых этим рецептором. ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

GRK2 широко экспрессируется в тканях, но обычно на более высоких уровнях, чем родственный GRK3. ^{[ 12 ]} GRK2 первоначально был идентифицирован как протеинкиназа, фосфорилирующая β2- адренергический рецептор , и наиболее широко изучался как регулятор адренергических рецепторов (и других GPCR ) в сердце, где его предлагали в качестве лекарственного препарата для лечения сердечной недостаточности. . ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Стратегии ингибирования GRK2 включают использование небольших молекул (включая пароксетин и соединение-101) и использование подходов генной терапии с использованием регуляторных доменов GRK2 (в частности, сверхэкспрессии карбокси-концевого домена гомологичности плекстрина (PH) , который связывает комплекс βγ-субъединицы G-белка и ингибирует Активация GRK2 (часто называемая « βARKct »), или просто пептид из этого домена PH). ^{[ 15 ]}^{[ 13 ]}

GRK2 и родственный GRK3 могут взаимодействовать с гетеротримерными субъединицами G-белка, возникающими в результате активации GPCR, как для активации, так и для регулирования сигнальных путей G-белка. GRK2 и GRK3 имеют общий домен гомологичности плекстрина (PH) на карбоксильном конце, который связывается с βγ-субъединицами G-белка, а активация GPCR гетеротримерных G-белков высвобождает этот свободный βγ-комплекс, который связывается с GRK2/3, чтобы рекрутировать эти киназы на клеточную мембрану именно на клеточной мембране. расположение активированного рецептора, увеличивая активность GRK для регулирования активированного рецептора. ^{[ 16 ]}^{[ 7 ]} Аминоконцевой домен RGS-гомологии (RH) GRK2 и GRK3 связывается с гетеротримерными субъединицами G-белка семейства Gq, чтобы уменьшить передачу сигналов Gq путем изоляции активных G-белков от их эффекторных белков, таких как фосфолипаза C-бета; но домены GRK2 и GRK3 RH не могут функционировать как белки, активирующие GTPase (как это делают традиционные белки RGS ), отключая передачу сигналов G-белка. ^{[ 17 ]}

Взаимодействия

Было показано, что GRK2 взаимодействует с многочисленными белками-партнерами. ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]} включая:

G-белка βγ Комплекс ^{[ 21 ]}
G-белков GNAQ Члены семейства ^{[ 22 ]}^{[ 17 ]}
ГИТ1 и ГИТ2 ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}
ПДЭ6Г ^{[ 25 ]}
PRKCB1 ^{[ 26 ]}
источник ^{[ 25 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000173020 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024858 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Бенович Дж.Л., ДеБлази А., Стоун У.К., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (1989). «Киназа бета-адренергического рецептора: первичная структура определяет мультигенное семейство». Наука . 246 (4927): 235–240. Бибкод : 1989Sci...246..235B . дои : 10.1126/science.2552582 . ПМИД 2552582 .
^ Бенович Дж.Л., Онорато Дж.Дж., Арриса Дж.Л. и др. (1991). «Клонирование, экспрессия и хромосомная локализация киназы бета-адренергического рецептора 2. Новый член семейства рецепторных киназ» . Ж. Биол. Хим . 266 (23): 14939–14946. дои : 10.1016/S0021-9258(18)98568-6 . ПМИД 1869533 .
^ Jump up to: ^а ^б Гуревич В.В., Гуревич Е.В. (2019). «Регулирование сигнализации GPCR: роль GRK и арестантов» . Фронт Фармакол . 10 :125. дои : 10.3389/fphar.2019.00125 . ПМК 6389790 . ПМИД 30837883 .
^ Ким Дж., Ан С., Рен XR, Уэлен Э.Дж., Рейтер Э., Вэй Х., Лефковиц Р.Дж. (2005). «Функциональный антагонизм различных киназ рецепторов, связанных с G-белком, для передачи сигналов рецептора ангиотензина II, опосредованной бета-аррестином» . Proc Natl Acad Sci США . 102 (5): 1442–1447. Бибкод : 2005PNAS..102.1442K . дои : 10.1073/pnas.0409532102 . ПМК 547874 . ПМИД 15671181 .
^ Рен XR, Рейтер Э., Ан С., Ким Дж., Чен В., Лефковиц Р.Дж. (2005). «Различные киназы рецепторов, связанных с G-белком, управляют передачей сигналов G-белком и бета-аррестином рецептора вазопрессина V2» . Proc Natl Acad Sci США . 102 (5): 1448–1453. Бибкод : 2005PNAS..102.1448R . дои : 10.1073/pnas.0409534102 . ПМК 547876 . ПМИД 15671180 .
^ Зидар Д.А., Скрипка Дж.Д., Уэлен Э.Дж., Лефковиц Р.Дж. (2009). «Селективное взаимодействие киназ рецепторов, связанных с G-белком (GRK), кодирует различные функции смещенных лигандов» . Proc Natl Acad Sci США . 106 (24): 9649–9654. Бибкод : 2009PNAS..106.9649Z . дои : 10.1073/pnas.0904361106 . ПМЦ 2689814 . ПМИД 19497875 .
^ Чой М., Стаус Д.П., Винглер Л.М., Ан С., Пани Б., Кэпел В.Д., Лефковиц Р.Дж. (2018). «Киназы рецепторов, связанных с G-белком (GRK), управляют смещенным агонизмом β2-адренергического рецептора» . Научный сигнал . 11 (544): eaar7084. doi : 10.1126/scisignal.aar7084 . ПМИД 30131371 .
^ Арриса Дж.Л., Доусон Т.М., Симерли Р.Б., Мартин Л.Дж., Кэрон М.Г., Снайдер С.Х., Лефковиц Р.Дж. (1992). «Связанные с G-белком рецепторные киназы бета-ARK1 и бета-ARK2 широко распространены в синапсах мозга крыс» . Дж. Нейроски . 12 (10): 4045–4055. doi : 10.1523/jneurosci.12-10-04045.1992 . ПМК 6575981 . ПМИД 1403099 .
^ Jump up to: ^а ^б Лиу М., Кох В.Дж. (2019). «GRK2 и GRK5 как терапевтические мишени и их роль в дезадаптивной и патологической гипертрофии сердца». Экспертное мнение. Цели . 23 (3): 201–214. дои : 10.1080/14728222.2019.1575363 . ПМИД 30701991 . S2CID 73413583 .
^ Мурга С., Арконес АС, Крусес-Санде М., Брионес А.М., Салайсис М., Мэр Ф.младший (2019). «Киназа рецептора, связанного с G-белком (GRK2), как потенциальная терапевтическая мишень при сердечно-сосудистых и метаболических заболеваниях» . Фронт Фармакол . 10 : 112. дои : 10.3389/fphar.2019.00112 . ПМК 6390810 . ПМИД 30837878 .
^ Тал Д.М., Хоман К.Т., Чен Дж., Ву Е.К., Хинкль П.М., Хуан З.М., Чупрун Дж.К., Сонг Дж., Гао Э., Чунг Дж.Ю., Склар Л.А., Кох В.Дж., Тесмер Дж.Дж. (2012). «Пароксетин является прямым ингибитором киназы 2, связанной с g-белком, и увеличивает сократимость миокарда» . ACS Chem Biol . 7 (11): 1830–1839. дои : 10.1021/cb3003013 . ПМЦ 3500392 . ПМИД 22882301 .
^ Рибас С, Пенела П, Мурга С, Сальседо А, Гарсиа-Ос С, Хурадо-Пуэйо М, Аймерих I, мэр Ф. младший (2007). «Интерактом киназы рецептора, связанного с G-белком (GRK): роль GRK в регуляции и передаче сигналов GPCR» . Биохим Биофиз Акта . 1768 (4): 913–922. дои : 10.1016/j.bbamem.2006.09.019 . ПМИД 17084806 .
^ Jump up to: ^а ^б Тесмер В.М., Кавано Т., Шанкаранараянан А., Козаса Т., Тесмер Дж.Дж. (2005). «Снимок активированных G-белков на мембране: комплекс Galphaq-GRK2-Gbetagamma». Наука . 310 (5754): 1686–1690. Бибкод : 2005Sci...310.1686T . дои : 10.1126/science.1118890 . ПМИД 16339447 . S2CID 11996453 .
^ Халлманн Дж., Трейнхэм С.Дж., Коулман Р.К., Кох В.Дж. (2016). «Расширяющийся интерактом GRK: последствия сердечно-сосудистых заболеваний и потенциал для развития терапии» . Фармакол Рез . 110 : 52–64. дои : 10.1016/J.phrs.2016.05.008 . ПМЦ 4914454 . ПМИД 27180008 .
^ Эврон Т., Дайгл Т.Л., Кэрон М.Г. (март 2012 г.). «GRK2: множество ролей, помимо десенсибилизации рецепторов, связанных с G-белком» . Тренды Фармакол. Наука . 33 (3): 154–164. дои : 10.1016/j.tips.2011.12.003 . ПМК 3294176 . ПМИД 22277298 . .
^ Пенела П., Мурга С., Рибас С., Лафарга В., Мэр Ф.младший (2010 г.). «Комплексный интерактом рецепторной киназы 2, связанной с G-белком (GRK2), открывает новые физиопатологические мишени» . Бр Джей Фармакол . 160 (4): 821–832. дои : 10.1111/j.1476-5381.2010.00727.x . ПМЦ 2935989 . ПМИД 20590581 .
^ Раве А., Купер А., Гай-Дэвид Л., Реувени Э. (ноябрь 2010 г.). «Неферментативный быстрый контроль функции канала GIRK с помощью киназы рецептора, связанного с G-белком» . Клетка . 143 (5): 750–760. дои : 10.1016/j.cell.2010.10.018 . ПМИД 21111235 .
^ Дэй П.В., Карман К.В., Стерн-Марр Р., Бенович Дж.Л., Ведегертнер П.Б. (август 2003 г.). «Дифференциальное взаимодействие GRK2 с членами семейства G альфа q». Биохимия . 42 (30): 9176–9184. дои : 10.1021/bi034442+ . ПМИД 12885252 .
^ Премонт РТ, Клэйнг А., Витале Н., Перри С.Дж., Лефковиц Р.Дж. (июль 2000 г.). «Семейство GIT белков, активирующих фактор АДФ-рибозилирования ГТФазы. Функциональное разнообразие GIT2 посредством альтернативного сплайсинга» . Ж. Биол. Хим . 275 (29): 22373–22380. дои : 10.1074/jbc.275.29.22373 . ПМИД 10896954 .
^ Премонт Р.Т., Клэйнг А., Витале Н., Фриман Дж.Л., Питчер Дж.А., Паттон В.А., Мосс Дж., Воган М., Лефковиц Р.Дж. (ноябрь 1998 г.). «Регуляция бета2-адренергических рецепторов с помощью GIT1, белка, связанного с рецепторной киназой, связанной с АДФ-рибозилированием ГТФазы» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 95 (24): 14082–14087. Бибкод : 1998PNAS...9514082P . дои : 10.1073/pnas.95.24.14082 . ПМК 24330 . ПМИД 9826657 .
^ Jump up to: ^а ^б Ван К.Ф., Самби Б.С., Тейт Р., Уотерс К., Пайн, Нью-Джерси (май 2003 г.). «Ингибирующая гамма-субъединица фосфодиэстеразы цГМФ сетчатки 6 типа функционирует, связывая c-Src и G-белково-сопряженную рецепторную киназу 2 в сигнальную единицу, которая регулирует митоген-активируемую протеинкиназу p42/p44 с помощью эпидермального фактора роста» . Ж. Биол. Хим . 278 (20): 18658–18663. дои : 10.1074/jbc.M212103200 . ПМИД 12624098 .
^ Ян XL, Чжан Юл, Лай З.С., Син Ф.Ю., Лю Ю.Х. (апрель 2003 г.). «Домен гомологии плекстрина киназы-2, связанной с G-белком, связывается с PKC и влияет на активность киназы PKC» . Мир Дж. Гастроэнтерол . 9 (4): 800–803. дои : 10.3748/wjg.v9.i4.800 . ПМЦ 4611453 . ПМИД 12679936 .

Внешние ссылки

СМИ, связанные с киназой 2 рецептора, связанного с G-белком (киназой 1 бета-адренергического рецептора), на Wikimedia Commons
бета-адренергический + рецептор + киназа в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
человека Расположение генома ADRBK1 и ADRBK1 страница сведений о гене в браузере генома UCSC .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000173020 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024858 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[Benovic_1989-5] Бенович Дж.Л., ДеБлази А., Стоун У.К., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (1989). «Киназа бета-адренергического рецептора: первичная структура определяет мультигенное семейство». Наука . 246 (4927): 235–240. Бибкод : 1989Sci...246..235B . дои : 10.1126/science.2552582 . ПМИД 2552582 .

[pmid1869533-6] Бенович Дж.Л., Онорато Дж.Дж., Арриса Дж.Л. и др. (1991). «Клонирование, экспрессия и хромосомная локализация киназы бета-адренергического рецептора 2. Новый член семейства рецепторных киназ» . Ж. Биол. Хим . 266 (23): 14939–14946. дои : 10.1016/S0021-9258(18)98568-6 . ПМИД 1869533 .

[pmid30837883-7] Jump up to: ^а ^б Гуревич В.В., Гуревич Е.В. (2019). «Регулирование сигнализации GPCR: роль GRK и арестантов» . Фронт Фармакол . 10 :125. дои : 10.3389/fphar.2019.00125 . ПМК 6389790 . ПМИД 30837883 .

[pmid15671181-8] Ким Дж., Ан С., Рен XR, Уэлен Э.Дж., Рейтер Э., Вэй Х., Лефковиц Р.Дж. (2005). «Функциональный антагонизм различных киназ рецепторов, связанных с G-белком, для передачи сигналов рецептора ангиотензина II, опосредованной бета-аррестином» . Proc Natl Acad Sci США . 102 (5): 1442–1447. Бибкод : 2005PNAS..102.1442K . дои : 10.1073/pnas.0409532102 . ПМК 547874 . ПМИД 15671181 .

[pmid15671180-9] Рен XR, Рейтер Э., Ан С., Ким Дж., Чен В., Лефковиц Р.Дж. (2005). «Различные киназы рецепторов, связанных с G-белком, управляют передачей сигналов G-белком и бета-аррестином рецептора вазопрессина V2» . Proc Natl Acad Sci США . 102 (5): 1448–1453. Бибкод : 2005PNAS..102.1448R . дои : 10.1073/pnas.0409534102 . ПМК 547876 . ПМИД 15671180 .

[pmid19497875-10] Зидар Д.А., Скрипка Дж.Д., Уэлен Э.Дж., Лефковиц Р.Дж. (2009). «Селективное взаимодействие киназ рецепторов, связанных с G-белком (GRK), кодирует различные функции смещенных лигандов» . Proc Natl Acad Sci США . 106 (24): 9649–9654. Бибкод : 2009PNAS..106.9649Z . дои : 10.1073/pnas.0904361106 . ПМЦ 2689814 . ПМИД 19497875 .

[pmid30131371-11] Чой М., Стаус Д.П., Винглер Л.М., Ан С., Пани Б., Кэпел В.Д., Лефковиц Р.Дж. (2018). «Киназы рецепторов, связанных с G-белком (GRK), управляют смещенным агонизмом β2-адренергического рецептора» . Научный сигнал . 11 (544): eaar7084. doi : 10.1126/scisignal.aar7084 . ПМИД 30131371 .

[pmid1403099-12] Арриса Дж.Л., Доусон Т.М., Симерли Р.Б., Мартин Л.Дж., Кэрон М.Г., Снайдер С.Х., Лефковиц Р.Дж. (1992). «Связанные с G-белком рецепторные киназы бета-ARK1 и бета-ARK2 широко распространены в синапсах мозга крыс» . Дж. Нейроски . 12 (10): 4045–4055. doi : 10.1523/jneurosci.12-10-04045.1992 . ПМК 6575981 . ПМИД 1403099 .

[pmid30701991-13] Jump up to: ^а ^б Лиу М., Кох В.Дж. (2019). «GRK2 и GRK5 как терапевтические мишени и их роль в дезадаптивной и патологической гипертрофии сердца». Экспертное мнение. Цели . 23 (3): 201–214. дои : 10.1080/14728222.2019.1575363 . ПМИД 30701991 . S2CID 73413583 .

[pmid30837878-14] Мурга С., Арконес АС, Крусес-Санде М., Брионес А.М., Салайсис М., Мэр Ф.младший (2019). «Киназа рецептора, связанного с G-белком (GRK2), как потенциальная терапевтическая мишень при сердечно-сосудистых и метаболических заболеваниях» . Фронт Фармакол . 10 : 112. дои : 10.3389/fphar.2019.00112 . ПМК 6390810 . ПМИД 30837878 .

[pmid22882301-15] Тал Д.М., Хоман К.Т., Чен Дж., Ву Е.К., Хинкль П.М., Хуан З.М., Чупрун Дж.К., Сонг Дж., Гао Э., Чунг Дж.Ю., Склар Л.А., Кох В.Дж., Тесмер Дж.Дж. (2012). «Пароксетин является прямым ингибитором киназы 2, связанной с g-белком, и увеличивает сократимость миокарда» . ACS Chem Biol . 7 (11): 1830–1839. дои : 10.1021/cb3003013 . ПМЦ 3500392 . ПМИД 22882301 .

[pmid17084806-16] Рибас С, Пенела П, Мурга С, Сальседо А, Гарсиа-Ос С, Хурадо-Пуэйо М, Аймерих I, мэр Ф. младший (2007). «Интерактом киназы рецептора, связанного с G-белком (GRK): роль GRK в регуляции и передаче сигналов GPCR» . Биохим Биофиз Акта . 1768 (4): 913–922. дои : 10.1016/j.bbamem.2006.09.019 . ПМИД 17084806 .

[pmid16339447-17] Jump up to: ^а ^б Тесмер В.М., Кавано Т., Шанкаранараянан А., Козаса Т., Тесмер Дж.Дж. (2005). «Снимок активированных G-белков на мембране: комплекс Galphaq-GRK2-Gbetagamma». Наука . 310 (5754): 1686–1690. Бибкод : 2005Sci...310.1686T . дои : 10.1126/science.1118890 . ПМИД 16339447 . S2CID 11996453 .

[pmid27180008-18] Халлманн Дж., Трейнхэм С.Дж., Коулман Р.К., Кох В.Дж. (2016). «Расширяющийся интерактом GRK: последствия сердечно-сосудистых заболеваний и потенциал для развития терапии» . Фармакол Рез . 110 : 52–64. дои : 10.1016/J.phrs.2016.05.008 . ПМЦ 4914454 . ПМИД 27180008 .

[pmid122277298-19] Эврон Т., Дайгл Т.Л., Кэрон М.Г. (март 2012 г.). «GRK2: множество ролей, помимо десенсибилизации рецепторов, связанных с G-белком» . Тренды Фармакол. Наука . 33 (3): 154–164. дои : 10.1016/j.tips.2011.12.003 . ПМК 3294176 . ПМИД 22277298 . .

[pmid20590581-20] Пенела П., Мурга С., Рибас С., Лафарга В., Мэр Ф.младший (2010 г.). «Комплексный интерактом рецепторной киназы 2, связанной с G-белком (GRK2), открывает новые физиопатологические мишени» . Бр Джей Фармакол . 160 (4): 821–832. дои : 10.1111/j.1476-5381.2010.00727.x . ПМЦ 2935989 . ПМИД 20590581 .

[pmid21111235-21] Раве А., Купер А., Гай-Дэвид Л., Реувени Э. (ноябрь 2010 г.). «Неферментативный быстрый контроль функции канала GIRK с помощью киназы рецептора, связанного с G-белком» . Клетка . 143 (5): 750–760. дои : 10.1016/j.cell.2010.10.018 . ПМИД 21111235 .

[pmid12885252-22] Дэй П.В., Карман К.В., Стерн-Марр Р., Бенович Дж.Л., Ведегертнер П.Б. (август 2003 г.). «Дифференциальное взаимодействие GRK2 с членами семейства G альфа q». Биохимия . 42 (30): 9176–9184. дои : 10.1021/bi034442+ . ПМИД 12885252 .

[pmid10896954-23] Премонт РТ, Клэйнг А., Витале Н., Перри С.Дж., Лефковиц Р.Дж. (июль 2000 г.). «Семейство GIT белков, активирующих фактор АДФ-рибозилирования ГТФазы. Функциональное разнообразие GIT2 посредством альтернативного сплайсинга» . Ж. Биол. Хим . 275 (29): 22373–22380. дои : 10.1074/jbc.275.29.22373 . ПМИД 10896954 .

[pmid9826657-24] Премонт Р.Т., Клэйнг А., Витале Н., Фриман Дж.Л., Питчер Дж.А., Паттон В.А., Мосс Дж., Воган М., Лефковиц Р.Дж. (ноябрь 1998 г.). «Регуляция бета2-адренергических рецепторов с помощью GIT1, белка, связанного с рецепторной киназой, связанной с АДФ-рибозилированием ГТФазы» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 95 (24): 14082–14087. Бибкод : 1998PNAS...9514082P . дои : 10.1073/pnas.95.24.14082 . ПМК 24330 . ПМИД 9826657 .

[pmid12624098-25] Jump up to: ^а ^б Ван К.Ф., Самби Б.С., Тейт Р., Уотерс К., Пайн, Нью-Джерси (май 2003 г.). «Ингибирующая гамма-субъединица фосфодиэстеразы цГМФ сетчатки 6 типа функционирует, связывая c-Src и G-белково-сопряженную рецепторную киназу 2 в сигнальную единицу, которая регулирует митоген-активируемую протеинкиназу p42/p44 с помощью эпидермального фактора роста» . Ж. Биол. Хим . 278 (20): 18658–18663. дои : 10.1074/jbc.M212103200 . ПМИД 12624098 .

[pmid12679936-26] Ян XL, Чжан Юл, Лай З.С., Син Ф.Ю., Лю Ю.Х. (апрель 2003 г.). «Домен гомологии плекстрина киназы-2, связанной с G-белком, связывается с PKC и влияет на активность киназы PKC» . Мир Дж. Гастроэнтерол . 9 (4): 800–803. дои : 10.3748/wjg.v9.i4.800 . ПМЦ 4611453 . ПМИД 12679936 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

v т и Ферменты
Activity	Active site Binding site Catalytic triad Oxyanion hole Enzyme promiscuity Diffusion-limited enzyme Cofactor Enzyme catalysis
Regulation	Allosteric regulation Cooperativity Enzyme inhibitor Enzyme activator
Classification	EC number Enzyme superfamily Enzyme family List of enzymes
Kinetics	Enzyme kinetics Eadie–Hofstee diagram Hanes–Woolf plot Lineweaver–Burk plot Michaelis–Menten kinetics
Types	EC1 Oxidoreductases (list) EC2 Transferases (list) EC3 Hydrolases (list) EC4 Lyases (list) EC5 Isomerases (list) EC6 Ligases (list) EC7 Translocases (list)