Киназы рецепторов, связанных с G-белком, фосфорилируют активированные рецепторы, связанные с G-белком, что способствует связыванию белка аррестина с рецептором. Связывание аррестина с фосфорилированным активным рецептором предотвращает стимуляцию рецепторов гетеротримерных белков-трансдукторов G-белка , блокируя их клеточную передачу сигналов и приводя к десенсибилизации рецептора . Связывание аррестина также направляет рецепторы на определенные пути клеточной интернализации , удаляя рецепторы с поверхности клетки, а также предотвращая дополнительную активацию. Связывание аррестина с фосфорилированным активным рецептором также обеспечивает передачу сигнала рецептору через белки-партнеры аррестина. Таким образом, система GRK/аррестин служит сложным сигнальным переключателем для рецепторов, связанных с G-белком. [ 8 ]
GRK6 и близкородственные GRK5 фосфорилируют рецепторы в сайтах, которые стимулируют опосредованную арестином передачу сигналов, а не опосредованную арестином десенсибилизацию, интернализацию и транспортировку рецепторов (в отличие от GRK2 и GRK3 , которые имеют противоположный эффект). [ 9 ] [ 10 ] Это различие является одной из основ фармакологического предвзятого агонизма (также называемого функциональной селективностью ), когда связывание лекарства с рецептором может смещать передачу сигналов этого рецептора в сторону определенного подмножества действий, стимулируемых этим рецептором. [ 11 ] [ 12 ]
Буллрич Ф., Друк Т., Кунапули П. и др. (1995). «Хромосомное картирование генов GPRK5 и GPRK6, кодирующих киназы рецепторов, связанных с G-белком, GRK5 и GRK6». Цитогенет. Клеточная генетика . 70 (3–4): 250–4. дои : 10.1159/000134045 . ПМИД 7789183 .
Милсент, доктор медицинских наук, Кристоф Т., Рабьет М.Дж. и др. (1999). «Сверхэкспрессия дикого типа и каталитически неактивных форм GRK2 и GRK6 не может изменить индуцированное агонистом фосфорилирование рецептора C5a (CD88): свидетельство того, что GRK6 аутофосфорилируется в клетках COS-7». Биохим. Биофиз. Рез. Коммун . 259 (1): 224–9. дои : 10.1006/bbrc.1999.0758 . ПМИД 10334944 .
Чжоу Х., Ян Ф., Тай Х.Х. (2001). «Фосфорилирование и десенсибилизация альфа-рецептора тромбоксана человека киназами рецепторов, связанных с G-белком». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 298 (3): 1243–51. ПМИД 11504827 .
Гранж-Мидруа М., Гарсиа-Севилья Х.А., Феррер-Алькон М. и др. (2002). «Киназы рецепторов, связанных с G-белком, бета-аррестин-2 и связанные с ними регуляторные белки в мозге человека: посмертные изменения, влияние возраста и субклеточное распределение». Мозговой Рес. Мол. Мозговой Рес . 101 (1–2): 39–51. дои : 10.1016/S0169-328X(02)00144-4 . ПМИД 12007830 .
Arc.Ask3.Ru Номер скриншота №: 23b1abc256b9f0805869563212775744__1711560840 URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/23/44/23b1abc256b9f0805869563212775744.html Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1: GRK6 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)