Фосфоинозитид-зависимая киназа-1

ПДПК1
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	1H1W, 1OKY, 1OKZ, 1UU3, 1UU7, 1UU8, 1UU9, 1UVR, 1W1D, 1W1G, 1W1H, 1Z5M, 2BIY, 2PE0, 2PE1, 2PE2, 2R7B, 2VKI, 2XCH, 2XCK, 3H9O, 3HRC, 3HRF, 3ION, 3IOP, 3NAX, 3NAY, 3NUN, 3NUS, 3NUU, 3NUY, 3ORX, 3ORZ, 3OTU, 3PWY, 3QC4, 3QCQ, 3QCS, 3QCX, 3QCY, 3QD0, 3QD3, 3QD4, 3RCJ, 3RWP, 3RWQ, 3SC1, 4A06, 4A07, 4AW0, 4AW1, 4CT1, 4CT2, 4RQV, 4RRV, 4XX9, 5ACK, 5HO7, 5HO8, 5HKM, 5HNG
Идентификаторы
Псевдонимы	PDPK1 , PDK1, PDPK2, PRO0461, PDPK2P, фосфоинозитид-зависимая киназа-1, 3-фосфоинозитид-зависимая протеинкиназа 1
Внешние идентификаторы	Опустить : 605213 ; МГИ : 1338068 ; Гомологен : 37643 ; Генные карты : PDPK1 ; ОМА : ПДПК1 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 16 (human)
End	2,603,188 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 17 (mouse)
End	24,369,898 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	secondary oocyte; ; middle temporal gyrus; ; Brodmann area 23; ; bronchial epithelial cell; ; parotid gland; ; caput epididymis; ; corpus epididymis; ; mucosa of sigmoid colon; ; external globus pallidus; ; visceral pleura;
	Top expressed in
	Rostral migratory stream; ; nucleus accumbens; ; seminiferous tubule; ; ventromedial nucleus; ; zygote; ; pontine nuclei; ; olfactory tubercle; ; anterior amygdaloid area; ; facial motor nucleus; ; epithelium of stomach;
	More reference expression data
	; ;
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	transferase activity; nucleotide binding; protein kinase activity; phospholipase binding; insulin receptor binding; 3-phosphoinositide-dependent protein kinase activity; protein serine/threonine kinase activity; phospholipase activator activity; protein binding; ATP binding; protein kinase binding; kinase activity;
Cellular component	cytoplasm; cytosol; cell projection; membrane; focal adhesion; plasma membrane; nucleoplasm; cell junction; nucleus; perikaryon; postsynaptic density; cytoplasmic vesicle;
Biological process	intracellular signal transduction; regulation of transcription, DNA-templated; extrinsic apoptotic signaling pathway; negative regulation of protein kinase activity; phosphorylation; T cell costimulation; stimulatory C-type lectin receptor signaling pathway; positive regulation of release of sequestered calcium ion into cytosol; negative regulation of transforming growth factor beta receptor signaling pathway; hyperosmotic response; transcription, DNA-templated; platelet activation; cellular response to epidermal growth factor stimulus; Fc-epsilon receptor signaling pathway; positive regulation of phospholipase activity; protein phosphorylation; negative regulation of cardiac muscle cell apoptotic process; focal adhesion assembly; negative regulation of toll-like receptor signaling pathway; peptidyl-serine phosphorylation; regulation of endothelial cell migration; cellular response to insulin stimulus; protein autophosphorylation; regulation of mast cell degranulation; peptidyl-threonine phosphorylation; type B pancreatic cell development; T cell receptor signaling pathway; cell migration; actin cytoskeleton organization; regulation of I-kappaB kinase/NF-kappaB signaling; calcium-mediated signaling; negative regulation of neuron apoptotic process; cellular response to brain-derived neurotrophic factor stimulus; epidermal growth factor receptor signaling pathway; positive regulation of protein localization to plasma membrane; activation of protein kinase B activity; positive regulation of blood vessel endothelial cell migration; positive regulation of angiogenesis; positive regulation of vascular endothelial cell proliferation; positive regulation of sprouting angiogenesis; negative regulation of endothelial cell apoptotic process;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	5170
	18607
	ENSG00000140992
	ENSMUSG00000024122
	О15530
	Q9Z2A0
	НМ_001261816 ; НМ_002613 ; НМ_031268
	НМ_001080773 ; НМ_001286662 ; НМ_011062
	НП_001248745 ; НП_002604 ; НП_112558
	НП_001074242 ; НП_001273591 ; НП_035192
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

В области биохимии , PDPK1 относится к белку 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1 , ферменту кодируется PDPK1 . геном который у человека ^{[ 5 ]} Он участвует в развитии и прогрессировании меланомы . ^{[ 6 ]}

Функция

PDPK1 является мастер- киназой , которая имеет решающее значение для активации AKT /PKB и многих других киназ AGC, включая PKC , S6K , SGK . Важная роль PDPK1 заключается в сигнальных путях, активируемых несколькими факторами роста и гормонами, включая передачу сигналов инсулина .

Мыши, у которых отсутствует PDPK1, умирают на ранних стадиях эмбрионального развития, что указывает на то, что этот фермент имеет решающее значение для передачи сигналов, способствующих росту, необходимых для нормального развития млекопитающих.

Мыши с дефицитом PDPK1 имеют снижение массы тела на ≈40%, легкую непереносимость глюкозы и устойчивость к раку, вызванному гиперактивацией пути PI3K (PTEN+/-). ^{[ 7 ]} ^{[ 8 ]}

PDK1 растений играет важную роль в регуляции PIN-опосредованного транспорта ауксина и, таким образом, участвует в различных процессах развития, таких как эмбриональное развитие, образование боковых корней, формирование паттерна сосудистой сети, формирование апикального крючка, гравитропизм и фототропизм. ^{[ 9 ]}

Этимология

означает - фосфоинозитид - зависимую протеинкиназу 1 . PDPK1 3 PDPK1 функционирует ниже PI3K посредством взаимодействия PDPK1 с мембранными фосфолипидами, включая фосфатидилинозитолы , фосфатидилинозитол(3,4)-бисфосфат и фосфатидилинозитол(3,4,5)-трифосфат . PI3K косвенно регулирует PDPK1 путем фосфорилирования фосфатидилинозитолов , которые, в свою очередь, образуют фосфатидилинозитол (3,4)-бисфосфат и фосфатидилинозитол (3,4,5)-трифосфат . Однако считается, что PDPK1 конститутивно активен и для своей активности не всегда требует фосфатидилинозитолов .

Фосфатидилинозитолы необходимы только для активации на мембране некоторых субстратов, включая АКТ . Однако PDPK1 не требует связывания мембранных липидов для эффективного фосфорилирования большинства своих субстратов в цитозоле (не на клеточной мембране).

Структура

Структуру PDPK1 можно разделить на два домена; киназный или каталитический домен и домен PH . Домен PH функционирует главным образом во взаимодействии PDPK1 с фосфатидилинозитол-(3,4)-бисфосфатом и фосфатидилинозитол-(3,4,5)-трифосфатом , что важно для локализации и активации некоторых мембраносвязанных субстратов PDPK1, включая AKT .

Киназный домен имеет три лиганда сайта связывания ; сайт связывания субстрата, сайт связывания АТФ и сайт стыковки (также известный как карман PIF). Некоторые субстраты PDPK1, включая S6K и протеинкиназу C , требуют связывания в этом месте стыковки. Было показано, что низкомолекулярные аллостерические активаторы PDPK1 избирательно ингибируют активацию субстратов, требующих взаимодействия сайтов стыковки. Эти соединения не связываются с активным сайтом и позволяют PDPK1 активировать другие субстраты, которые не требуют взаимодействия с сайтом стыковки. PDPK1 конститутивно активна, и в настоящее время не существует известных белков-ингибиторов PDPK1.

Считается, что активация главного эффектора PDPK1, AKT, требует правильной ориентации киназных и PH-доменов PDPK1 и AKT на мембране.

Взаимодействия

Было показано, что фосфоинозитид-зависимая киназа-1 взаимодействует с:

АКТ1 , ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}
ПКН2 , ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}
ПРКАЦА , ^{[ 14 ]}
ПРКЦД , ^{[ 12 ]}
ПРККИ , ^{[ 13 ]}
Протеинкиназа Mζ , ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}
протеинкиназа N1 , ^{[ 13 ]}
Учебник , ^{[ 15 ]}^{[ 17 ]}
SLC9A3R2 , ^{[ 17 ]} и
ЯХА ^{[ 18 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000140992 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024122 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ген Энтреза: PDPK1» .
^ Скортеганья М., Руллер С., Фэн Ю., Лазова Р., Клюгер Х., Ли Дж.Л., Де СК, Рикерт Р., Пеллеккья М., Бозенберг М., Ронай З.А. (2014). «Генетическая инактивация или фармакологическое ингибирование Pdk1 задерживает развитие и подавляет метастазирование меланомы Braf(V600E)::Pten(-/-)» . Онкоген . 33 (34): 4330–9. дои : 10.1038/onc.2013.383 . ПМЦ 3955742 . ПМИД 24037523 .
^ Мора А., Командер Д., ван Алтен Д.М., Алесси Д.Р. (апрель 2004 г.). «PDK1, главный регулятор передачи сигнала киназы AGC». Семин. Сотовое развитие. Биол . 15 (2): 161–70. дои : 10.1016/j.semcdb.2003.12.022 . ПМИД 15209375 .
^ Фрёдин М., Антал Т.Л., Дюммлер Б.А., Йенсен С.Дж., Дик М., Гаммельтофт С., Бионди Р.М. (октябрь 2002 г.). «Фосфосерин/треонин-связывающий карман в киназах AGC и PDK1 опосредует активацию путем фосфорилирования гидрофобного мотива» . ЭМБО Дж . 21 (20): 5396–407. дои : 10.1093/emboj/cdf551 . ПМК 129083 . ПМИД 12374740 .
^ Тан С., Чжан Х, Конг В., Ян XL, Молнар Г., Вондракова З., Филепова Р., Петрашек Дж., Фримл Дж., Сюэ Х.В. (2020). «Зависимый от липидного кода фосфопереключатель PDK1–D6PK активирует PIN-опосредованный отток ауксина у Arabidopsis» . Природные растения . 6 (5): 556–569. дои : 10.1038/s41477-020-0648-9 . ПМИД 32393881 . S2CID 218593545 .
^ Барри Ф.А., Гиббинс Дж.М. (апрель 2002 г.). «Протеинкиназа B регулируется в тромбоцитах гликопротеином VI рецептора коллагена» . Ж. Биол. Хим . 277 (15): 12874–8. дои : 10.1074/jbc.M200482200 . ПМИД 11825911 .
^ Персад С., Аттвелл С., Грей В., Мауджи Н., Денг Дж.Т., Люнг Д., Ян Дж., Сангера Дж., Уолш, член парламента, Дедхар С. (июль 2001 г.). «Регуляция фосфорилирования протеинкиназы B/Akt-серина 473 с помощью интегрин-связанной киназы: решающая роль для активности киназы и аминокислот аргинина 211 и серина 343» . Ж. Биол. Хим . 276 (29): 27462–9. дои : 10.1074/jbc.M102940200 . ПМИД 11313365 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Ходжкинсон CP, Сейл GJ (январь 2002 г.). «Регуляция как PDK1, так и фосфорилирования PKC-дзета и -дельта с помощью C-концевого фрагмента PRK2». Биохимия . 41 (2): 561–9. дои : 10.1021/bi010719z . ПМИД 11781095 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Балендран А., Бионди Р.М., Чунг ПК, Касамайор А., Дик М., Алесси Д.Р. (июль 2000 г.). «Участок стыковки 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1 (PDK1) необходим для фосфорилирования протеинкиназы Czeta (PKCzeta) и PKC-родственной киназы 2 с помощью PDK1» . Ж. Биол. Хим . 275 (27): 20806–13. дои : 10.1074/jbc.M000421200 . ПМИД 10764742 .
^ Бионди Р.М., Чунг ПК, Касамайор А., Дик М., Карри Р.А., Алесси Д.Р. (март 2000 г.). «Идентификация кармана в киназном домене PDK1, который взаимодействует с PIF и C-концевыми остатками PKA» . ЭМБО Дж . 19 (5): 979–88. дои : 10.1093/emboj/19.5.979 . ПМК 305637 . ПМИД 10698939 .
^ Jump up to: ^а ^б Пак Дж., Леонг М.Л., Бусе П., Майяр А.С., Файерстоун Г.Л., Хеммингс Б.А. (июнь 1999 г.). «Сывороточная и глюкокортикоид-индуцируемая киназа (SGK) является мишенью сигнального пути, стимулируемого PI-3-киназой» . ЭМБО Дж . 18 (11): 3024–33. дои : 10.1093/emboj/18.11.3024 . ПМЦ 1171384 . ПМИД 10357815 .
^ Ле Гуд Дж.А., Зиглер В.Х., Парех Д.Б., Алесси Д.Р., Коэн П., Паркер П.Дж. (сентябрь 1998 г.). «Изотипы протеинкиназы C, контролируемые фосфоинозитид-3-киназой через протеинкиназу PDK1». Наука . 281 (5385): 2042–5. дои : 10.1126/science.281.5385.2042 . ПМИД 9748166 .
^ Jump up to: ^а ^б Чун Дж., Квон Т., Ли Э., Су П.Г., Чхве Э.Дж., Сунь Кан С. (октябрь 2002 г.). «Регуляторный фактор 2 обменника Na (+) / H (+) опосредует фосфорилирование сывороточной и глюкокортикоид-индуцированной протеинкиназы 1 с помощью 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы 1». Биохим. Биофиз. Рез. Общий . 298 (2): 207–15. дои : 10.1016/s0006-291x(02)02428-2 . ПМИД 12387817 .
^ Сато С., Фудзита Н., Цуруо Т. (октябрь 2002 г.). «Регуляция киназной активности 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1 путем связывания с 14-3-3» . Ж. Биол. Хим . 277 (42): 39360–7. дои : 10.1074/jbc.M205141200 . ПМИД 12177059 .

Дальнейшее чтение

Ванхезебрук Б., Алесси Д.Р. (2000). «Соединение ПИ3К-ПДК1: больше, чем просто дорога к ПКБ» . Биохим. Дж . 346, часть 3 (3): 561–76. дои : 10.1042/0264-6021:3460561 . ПМК 1220886 . ПМИД 10698680 .
Маруяма К., Сугано С. (1994). «Олиго-кэпирование: простой метод замены кэп-структуры эукариотических мРНК олигорибонуклеотидами». Джин . 138 (1–2): 171–4. дои : 10.1016/0378-1119(94)90802-8 . ПМИД 8125298 .
Алесси Д.Р., Джеймс С.Р., Даунс С.П., Холмс А.Б., Гаффни П.Р., Риз С.Б., Коэн П. (1997). «Характеристика 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы, которая фосфорилирует и активирует протеинкиназу Balpha» . Курс. Биол . 7 (4): 261–9. Бибкод : 1997CBio....7..261A . дои : 10.1016/S0960-9822(06)00122-9 . ПМИД 9094314 . S2CID 2094414 .
Мозер Б.А., Деннис П.Б., Пуллен Н., Пирсон Р.Б., Уильямсон Н.А., Веттенхолл Р.Э., Козма С.К., Томас Г. (1997). «Двойная потребность в недавно выявленном сайте фосфорилирования в p70s6k» . Мол. Клетка. Биол . 17 (9): 5648–55. дои : 10.1128/MCB.17.9.5648 . ПМК 232413 . ПМИД 9271440 .
Алесси Д.Р., Дик М., Касамайор А., Кодвелл Ф.Б., Моррис Н., Норман Д.Г., Гаффни П., Риз С.Б., Макдугалл С.Н., Харбисон Д., Эшворт А., Боунс М. (1997). «3-фосфоинозитид-зависимая протеинкиназа-1 (PDK1): структурная и функциональная гомология с киназой DSTPK61 дрозофилы» . Курс. Биол . 7 (10): 776–89. Бибкод : 1997CBio....7..776A . дои : 10.1016/S0960-9822(06)00336-8 . ПМИД 9368760 . S2CID 1167390 .
Сузуки Ю, Ёситомо-Накагава К, Маруяма К, Суяма А, Сугано С (1997). «Создание и характеристика библиотеки кДНК, обогащенной по полной длине и по 5'-концу». Джин . 200 (1–2): 149–56. дои : 10.1016/S0378-1119(97)00411-3 . ПМИД 9373149 .
Мейер Р., Алесси Д.Р., Крон П., Анджелкович М., Хеммингс Б.А. (1997). «Митогенная активация, фосфорилирование и ядерная транслокация протеинкиназы Bbeta» . Ж. Биол. Хим . 272 (48): 30491–7. дои : 10.1074/jbc.272.48.30491 . ПМИД 9374542 .
Алесси Д.Р., Козловски М.Т., Венг К.П., Моррис Н., Авруч Дж. (1998). «3-фосфоинозитид-зависимая протеинкиназа 1 (PDK1) фосфорилирует и активирует киназу S6 p70 in vivo и in vitro» (PDF) . Курс. Биол . 8 (2): 69–81. Бибкод : 1998CBio....8...69A . дои : 10.1016/S0960-9822(98)70037-5 . ПМИД 9427642 . S2CID 18688785 .
Далби К.Н., Моррис Н., Кодвелл Ф.Б., Авруч Дж., Коэн П. (1998). «Идентификация регуляторных сайтов фосфорилирования в митоген-активируемой протеинкиназой (MAPK)-активируемой протеинкиназой-1a/p90rsk, которые индуцируются MAPK» . Ж. Биол. Хим . 273 (3): 1496–505. дои : 10.1074/jbc.273.3.1496 . ПМИД 9430688 .
Пуллен Н., Деннис П.Б., Анджелкович М., Дафнер А., Козма С.К., Хеммингс Б.А., Томас Г. (1998). «Фосфорилирование и активация p70s6k с помощью PDK1». Наука . 279 (5351): 707–10. Бибкод : 1998Sci...279..707P . дои : 10.1126/science.279.5351.707 . ПМИД 9445476 .
Стивенс Л., Андерсон К., Стоко Д., Эрджумент-Бромаж Х., Пейнтер Г.Ф., Холмс А.Б., Гаффни П.Р., Риз С.Б., Маккормик Ф., Темпст П., Коадвелл Дж., Хокинс П.Т. (1998). «Киназы протеинкиназы B, которые опосредуют фосфатидилинозитол-3,4,5-трифосфат-зависимую активацию протеинкиназы B». Наука . 279 (5351): 710–4. Бибкод : 1998Sci...279..710S . дои : 10.1126/science.279.5351.710 . ПМИД 9445477 .
Уокер К.С., Дик М., Патерсон А., Хадсон К., Коэн П., Алесси Д.Р. (1998). «Активация бета- и гамма-изоформ протеинкиназы B инсулином in vivo и 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназой-1 in vitro: сравнение с протеинкиназой B альфа» . Биохим. Дж . 331 (Часть 1) (1): 299–308. дои : 10.1042/bj3310299 . ПМК 1219352 . ПМИД 9512493 .
Андерсон К.Е., Коудвелл Дж., Стивенс Л.Р., Хокинс П.Т. (1998). «Транслокация PDK-1 в плазматическую мембрану важна для активации PDK-1 протеинкиназы B» . Курс. Биол . 8 (12): 684–91. Бибкод : 1998CBio....8..684A . дои : 10.1016/S0960-9822(98)70274-X . ПМИД 9637919 . S2CID 13936854 .
Ле Гуд Дж.А., Зиглер В.Х., Парех Д.Б., Алесси Д.Р., Коэн П., Паркер П.Дж. (1998). «Изотипы протеинкиназы C, контролируемые фосфоинозитид-3-киназой через протеинкиназу PDK1». Наука . 281 (5385): 2042–5. дои : 10.1126/science.281.5385.2042 . ПМИД 9748166 .
Карри Р.А., Уокер К.С., Грей А., Дик М., Касамайор А., Даунс С.П., Коэн П., Алесси Д.Р., Люкок Дж. (1999). «Роль фосфатидилинозитол-3,4,5-трифосфата в регуляции активности и локализации 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1» . Биохим. Дж . 337 (Часть 3) (3): 575–83. дои : 10.1042/0264-6021:3370575 . ПМК 1220012 . ПМИД 9895304 .
Кобаяши Т., Коэн П. (1999). «Активация протеинкиназы, регулируемой сывороткой и глюкокортикоидами, агонистами, которые активируют фосфатидилинозитид-3-киназу, опосредуется 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназой-1 (PDK1) и PDK2» . Биохим. Дж . 339 (Часть 2) (2): 319–28. дои : 10.1042/0264-6021:3390319 . ПМК 1220160 . ПМИД 10191262 .
Балендран А., Касамайор А., Дик М., Патерсон А., Гаффни П., Карри Р., Даунс С.П., Алесси Д.Р. (1999). «PDK1 приобретает активность PDK2 в присутствии синтетического пептида, полученного из карбоксильного конца PRK2» . Курс. Биол . 9 (8): 393–404. Бибкод : 1999CBio....9..393B . дои : 10.1016/S0960-9822(99)80186-9 . ПМИД 10226025 . S2CID 16473977 .
Пак Дж., Леонг М.Л., Бусе П., Майяр А.С., Файерстоун Г.Л., Хеммингс Б.А. (1999). «Сывороточная и глюкокортикоид-индуцируемая киназа (SGK) является мишенью сигнального пути, стимулируемого PI-3-киназой» . ЭМБО Дж . 18 (11): 3024–33. дои : 10.1093/emboj/18.11.3024 . ПМЦ 1171384 . ПМИД 10357815 .
Паради С., Эйлион М., Токер А., Томас Дж. Х., Рувкун Г. (1999). «Гомолог PDK1 необходим и достаточен для передачи сигналов киназы AGE-1 PI3, которые регулируют диапаузу у Caenorhabditis elegans» . Генс Дев . 13 (11): 1438–52. дои : 10.1101/gad.13.11.1438 . ПМК 316759 . ПМИД 10364160 .
Касамайор А., Моррис Н.А., Алесси Д.Р. (1999). «Фосфорилирование Ser-241 необходимо для активности 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1: идентификация пяти сайтов фосфорилирования in vivo» . Биохим. Дж . 342 (Часть 2) (2): 287–92. дои : 10.1042/0264-6021:3420287 . ПМЦ 1220463 . ПМИД 10455013 .

Внешние ссылки

3-фосфоинозитид-зависимая+протеин+киназа в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000140992 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024122 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[entrez-5] «Ген Энтреза: PDPK1» .

[6] Скортеганья М., Руллер С., Фэн Ю., Лазова Р., Клюгер Х., Ли Дж.Л., Де СК, Рикерт Р., Пеллеккья М., Бозенберг М., Ронай З.А. (2014). «Генетическая инактивация или фармакологическое ингибирование Pdk1 задерживает развитие и подавляет метастазирование меланомы Braf(V600E)::Pten(-/-)» . Онкоген . 33 (34): 4330–9. дои : 10.1038/onc.2013.383 . ПМЦ 3955742 . ПМИД 24037523 .

[pmid15209375-7] Мора А., Командер Д., ван Алтен Д.М., Алесси Д.Р. (апрель 2004 г.). «PDK1, главный регулятор передачи сигнала киназы AGC». Семин. Сотовое развитие. Биол . 15 (2): 161–70. дои : 10.1016/j.semcdb.2003.12.022 . ПМИД 15209375 .

[pmid12374740-8] Фрёдин М., Антал Т.Л., Дюммлер Б.А., Йенсен С.Дж., Дик М., Гаммельтофт С., Бионди Р.М. (октябрь 2002 г.). «Фосфосерин/треонин-связывающий карман в киназах AGC и PDK1 опосредует активацию путем фосфорилирования гидрофобного мотива» . ЭМБО Дж . 21 (20): 5396–407. дои : 10.1093/emboj/cdf551 . ПМК 129083 . ПМИД 12374740 .

[9] Тан С., Чжан Х, Конг В., Ян XL, Молнар Г., Вондракова З., Филепова Р., Петрашек Дж., Фримл Дж., Сюэ Х.В. (2020). «Зависимый от липидного кода фосфопереключатель PDK1–D6PK активирует PIN-опосредованный отток ауксина у Arabidopsis» . Природные растения . 6 (5): 556–569. дои : 10.1038/s41477-020-0648-9 . ПМИД 32393881 . S2CID 218593545 .

[pmid11825911-10] Барри Ф.А., Гиббинс Дж.М. (апрель 2002 г.). «Протеинкиназа B регулируется в тромбоцитах гликопротеином VI рецептора коллагена» . Ж. Биол. Хим . 277 (15): 12874–8. дои : 10.1074/jbc.M200482200 . ПМИД 11825911 .

[pmid11313365-11] Персад С., Аттвелл С., Грей В., Мауджи Н., Денг Дж.Т., Люнг Д., Ян Дж., Сангера Дж., Уолш, член парламента, Дедхар С. (июль 2001 г.). «Регуляция фосфорилирования протеинкиназы B/Akt-серина 473 с помощью интегрин-связанной киназы: решающая роль для активности киназы и аминокислот аргинина 211 и серина 343» . Ж. Биол. Хим . 276 (29): 27462–9. дои : 10.1074/jbc.M102940200 . ПМИД 11313365 .

[pmid11781095-12] Jump up to: ^а ^б ^с Ходжкинсон CP, Сейл GJ (январь 2002 г.). «Регуляция как PDK1, так и фосфорилирования PKC-дзета и -дельта с помощью C-концевого фрагмента PRK2». Биохимия . 41 (2): 561–9. дои : 10.1021/bi010719z . ПМИД 11781095 .

[pmid10764742-13] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Балендран А., Бионди Р.М., Чунг ПК, Касамайор А., Дик М., Алесси Д.Р. (июль 2000 г.). «Участок стыковки 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1 (PDK1) необходим для фосфорилирования протеинкиназы Czeta (PKCzeta) и PKC-родственной киназы 2 с помощью PDK1» . Ж. Биол. Хим . 275 (27): 20806–13. дои : 10.1074/jbc.M000421200 . ПМИД 10764742 .

[pmid10698939-14] Бионди Р.М., Чунг ПК, Касамайор А., Дик М., Карри Р.А., Алесси Д.Р. (март 2000 г.). «Идентификация кармана в киназном домене PDK1, который взаимодействует с PIF и C-концевыми остатками PKA» . ЭМБО Дж . 19 (5): 979–88. дои : 10.1093/emboj/19.5.979 . ПМК 305637 . ПМИД 10698939 .

[pmid10357815-15] Jump up to: ^а ^б Пак Дж., Леонг М.Л., Бусе П., Майяр А.С., Файерстоун Г.Л., Хеммингс Б.А. (июнь 1999 г.). «Сывороточная и глюкокортикоид-индуцируемая киназа (SGK) является мишенью сигнального пути, стимулируемого PI-3-киназой» . ЭМБО Дж . 18 (11): 3024–33. дои : 10.1093/emboj/18.11.3024 . ПМЦ 1171384 . ПМИД 10357815 .

[pmid9748166-16] Ле Гуд Дж.А., Зиглер В.Х., Парех Д.Б., Алесси Д.Р., Коэн П., Паркер П.Дж. (сентябрь 1998 г.). «Изотипы протеинкиназы C, контролируемые фосфоинозитид-3-киназой через протеинкиназу PDK1». Наука . 281 (5385): 2042–5. дои : 10.1126/science.281.5385.2042 . ПМИД 9748166 .

[pmid12387817-17] Jump up to: ^а ^б Чун Дж., Квон Т., Ли Э., Су П.Г., Чхве Э.Дж., Сунь Кан С. (октябрь 2002 г.). «Регуляторный фактор 2 обменника Na (+) / H (+) опосредует фосфорилирование сывороточной и глюкокортикоид-индуцированной протеинкиназы 1 с помощью 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы 1». Биохим. Биофиз. Рез. Общий . 298 (2): 207–15. дои : 10.1016/s0006-291x(02)02428-2 . ПМИД 12387817 .

[pmid12177059-18] Сато С., Фудзита Н., Цуруо Т. (октябрь 2002 г.). «Регуляция киназной активности 3-фосфоинозитид-зависимой протеинкиназы-1 путем связывания с 14-3-3» . Ж. Биол. Хим . 277 (42): 39360–7. дои : 10.1074/jbc.M205141200 . ПМИД 12177059 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

v т и Ферменты
Activity	Active site Binding site Catalytic triad Oxyanion hole Enzyme promiscuity Diffusion-limited enzyme Cofactor Enzyme catalysis
Regulation	Allosteric regulation Cooperativity Enzyme inhibitor Enzyme activator
Classification	EC number Enzyme superfamily Enzyme family List of enzymes
Kinetics	Enzyme kinetics Eadie–Hofstee diagram Hanes–Woolf plot Lineweaver–Burk plot Michaelis–Menten kinetics
Types	EC1 Oxidoreductases (list) EC2 Transferases (list) EC3 Hydrolases (list) EC4 Lyases (list) EC5 Isomerases (list) EC6 Ligases (list) EC7 Translocases (list)