Агент, высвобождающий серотонин
Агент высвобождающий серотонин ( SRA ), представляет собой тип препарата, который индуцирует высвобождение серотонина , нейронов в синаптическую щель . Селективный агент , высвобождающий серотонин ( SSRA ), представляет собой SRA с менее значительной или нулевой эффективностью в обеспечении нейромедиаторов оттока в других типах моноаминовых нейронов. [ 1 ]
SSRA использовались клинически в качестве средств для подавления аппетита , а также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом более быстрого начала действия и превосходной эффективности по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). [ 2 ]
Близким типом лекарств является ингибитор обратного захвата серотонина (SRI).
Примеры и использование SRA
[ редактировать ]Амфетамины, такие как MDMA , MDEA , MDA и MBDB , среди других родственников (см. MDxx ), являются рекреационными наркотиками , называемыми энтактогенами . Они действуют как агенты, высвобождающие серотонин-норадреналин-дофамин (SNDRA), а также агонируют рецепторы серотонина, такие как рецепторы подсемейства 5-HT 2 . Фенфлурамин , хлорфентермин и аминорекс , которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве средств для подавления аппетита , но были прекращены из-за опасений сердечной вальвулопатии . Этот побочный эффект объясняется их дополнительным действием, заключающимся в мощном рецептора 5 - HT2B агонизме . также вызывает этот эффект . Сообщается, что дизайнерский препарат 4-метиламинорекс, который является агонистом SNDRA и 5-HT 2B,
Многие триптамины , такие как DMT , DET , DPT , DiPT , псилоцин и буфотенин , являются SRA, а также неселективными агонистами серотониновых рецепторов . [ 3 ] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками , что является следствием их способности активировать рецептор 5-НТ 2А . αET и αMT , также триптамины, представляют собой SNDRA и неселективные агонисты серотониновых рецепторов, которые первоначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов . [ 3 ] С тех пор их производство было прекращено, и теперь они используются исключительно как рекреационные наркотики.
Инделоксазин — это SRA и ингибитор обратного захвата норэпинефрина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропного и нейропротекторного средства .
Список SSRA
[ редактировать ]Фармацевтические препараты
[ редактировать ]- Хлорфентермин (Апседон, Дезопимон, Люкофен)
- Клофорекс Оберекс) ( пролекарство хлорфентермина ( )
- Дексфенфлурамин (Редукс) ( энантиомер фенфлурамина)
- Этолорекс ( пролекарство хлорфентермина ; никогда не продавался)
- Фенфлурамин (Пондимин, Фен-Фен)
- Флуцеторекс (родственен хлорфентермину , никогда не продавался)
- Инделоксазин (Элен, Ноин) (неселективный, снят с производства)
- Левофенфлурамин ( энантиомер фенфлурамина)
- Карбамазепин (Экетро, Эпитол и многие другие варианты)
Исследовательские химикаты
[ редактировать ]- Амифламин (FLA-336)
- Викалин (PK-5078)
- 2-Метил-3,4-метилендиоксиамфетамин (2-Метил-МДА)
- 3-Метокси-4-метиламфетамин (ММА)
- 3-Метил-4,5-метилендиоксиамфетамин (5-Метил-МДА)
- 3,4-Этилендиокси- N -метиламфетамин (ЭДМА)
- 4-метоксиамфетамин (ПМА)
- 4-Метокси- N -этиламфетамин (PMEA)
- 4-Метокси- N -метиламфетамин (ПММА)
- 4-Метилтиоамфетамин (4-МТА)
- 5-(2-аминопропил)-2,3-дигидробензофуран (5-APDB)
- 5-Инданил-2-аминопропан (IAP)
- 5-Метокси-6-метиламиноиндан (MMAI)
- 5-трифторметил-2-аминоиндан (ТАИ)
- 5,6-Метилендиокси-2-аминоиндан (МДАИ)
- 5,6-Метилендиокси- N -метил-2-аминоиндан (МДМАИ)
- 6-хлор-2-аминотетралин (6-КАТ)
- 6-тетралинил-2-аминопропан (ТАП)
- 6,7-Метилендиокси-2-аминотетралин (МДАТ)
- 6,7-Метилендиокси-N-метил-2-аминотетралин (МДМАТ)
- N -Этил-5-трифторметил-2-аминоиндан (ETAI)
- 6-(2-аминопропил)бензофураны (6-АПБ)
- 5-(2-аминопропил)бензофуран (5-АПБ)
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Марона-Левика Д., Николс Д.Е. (июнь 1994 г.). «Поведенческие эффекты высокоселективного агента, высвобождающего серотонин, 5-метокси-6-метил-2-аминоиндана». Европейский журнал фармакологии . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX 10.1.1.688.1895 . дои : 10.1016/0014-2999(94)90051-5 . ПМИД 7925587 .
- ^ Скорца С., Сильвейра Р., Николс Д.Е., Рейес-Парада М. (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Значение для разработки новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология . 38 (7): 1055–61. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00023-4 . ПМИД 10428424 . S2CID 13714807 .
- ^ Jump up to: а б Блау Б.Е., Ландавазо А., Декер А.М., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б. (октябрь 2014 г.). «Взаимодействие психоактивных триптаминов с биогенными переносчиками аминов и подтипами рецепторов серотонина» . Психофармакология . 231 (21): 4135–44. дои : 10.1007/s00213-014-3557-7 . ПМК 4194234 . ПМИД 24800892 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Николс Д.Е., Марона-Левика Д., Хуан X, член парламента Джонсона (1993). «Новые серотонинергические агенты». Дизайн и открытие лекарств . 9 (3–4): 299–312. ПМИД 8400010 .
- Марона-Левицка Д., Николс Д.Е. (декабрь 1997 г.). «Эффект селективных агентов, высвобождающих серотонин, на модели депрессии при хроническом легком стрессе у крыс». Стресс . 2 (2): 91–100. дои : 10.3109/10253899709014740 . ПМИД 9787258 .
- Скорца С., Сильвейра Р., Николс Д.Е., Рейес-Парада М. (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Значение для разработки новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология . 38 (7): 1055–61. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00023-4 . ПМИД 10428424 . S2CID 13714807 .
- Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (апрель 2002 г.). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты» . Фармакология Биохимия и поведение . 71 (4): 825–36. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00669-4 . ПМИД 11888573 . S2CID 24296122 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с агентами, высвобождающими серотонин, на Викискладе?
