✖


Jump to content

Гентамицин

(Перенаправлен из гентамицина B1 )

Гентамицин
Клинические данные
Произношение / ˌ dʒ ɛ n t ɛ aɪ aɪsəns
Торговые названия Цидомицин, генцин, гарамицин, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus A682275
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Внутривенная , глазная капля , внутримышечная инъекция , местное введение , ушная капля
Класс наркотиков Аминогликозид антибиотик
Код ATC
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность ограниченная биодоступность
Связывание белка 0–10%
Устранение полураспада 2 часа
Экскреция Почка
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Iuphar/bps
Наркоман
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Кегг
Чеби
Химический
Comptox Dashboard ( EPA )
Echa Infocard 100.014.332 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C 21 H 43 N 5 O 7
Молярная масса 477.603  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Не проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Гентамицин является аминогликозида, антибиотиком используемым для лечения нескольких типов бактериальных инфекций . [ 4 ] Это может включать инфекции костей , эндокардит , воспалительные заболевания таза , менингит , пневмонию , инфекции мочевыводящих путей и сепсис среди других. [ 4 ] Это не эффективно для инфекций гонореи или хламидиозов . [ 4 ] Это может быть дано внутривенно , с помощью внутримышечной инъекции или местно . [ 4 ] Актуальные составы могут использоваться в ожогах или для инфекций внешней части глаза. [ 5 ] Он часто используется только в течение двух дней, пока бактериальные культуры не определят, какие специфические антибиотики чувствительны к инфекции. [ 6 ] Требуемая доза должна контролироваться с помощью крови. [ 4 ]

Гентамицин может вызвать проблемы с внутренним ухом и проблемы с почек . [ 4 ] Проблемы с внутренним ухом могут включать проблемы с балансом и потерей слуха . [ 4 ] Эти проблемы могут быть постоянными. [ 4 ] При использовании во время беременности это может нанести вред развивающемуся плоду. [ 4 ] Однако, по -видимому, это безопасно для использования во время грудного вскармливания . [ 7 ] Гентамицин - это тип аминогликозида [ 4 ] и работает, нарушая способность бактерий делать белки, которые обычно убивают бактерии . [ 4 ]

Гентамицин естественным образом вырабатывается бактерий Micromonospora purpurea , [ 8 ] [ 4 ] был запатентован в 1962 году, одобрен для медицинского использования в 1964 году. [ 9 ] Антибиотик собирается из культуры микромоноспоры путем перфорации клеточной стенки бактерии. Продолжается текущее исследование, чтобы понять биосинтез этого антибиотика в попытке увеличить экспрессию и силу секрецию гентамицина для более высокого тира . Гентамицин находится в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 10 ] Всемирная организация здравоохранения классифицирует гентамицин как критически важного для медицины человека. [ 11 ] Это доступно как общее лекарство . [ 12 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Гентамицин активен в отношении широкого спектра бактериальных инфекций, в основном грамотрицательных бактерий, включая псевдомоны , протеус , эшерухию, коли , Klebsiella pneumoniae , Enterobacter Aerogenes , Serratia и грамположительный стафилококк . [ 13 ] Гентамицин используется при лечении инфекций дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, инфекций крови, костей и мягких тканей этих восприимчивых бактерий. [ 14 ]

Недостаточно доказательств в поддержку гентамицина в качестве первой линии лечения инфекции Neisseria gonorrhoeae . [ 15 ] Гентамицин не используется для бактериальных инфекций Neisseria meningitidis или легионеллы пневмофилы (из-за риска того, что человек попадает в шок от липидов, эндотоксин, обнаруженный в определенных грамотрицательных организмах). Гентамицин также полезен против Yersinia pestis (ответственный за чуму ), ее родственников и Фрэнсиселлы Туллуенсис (организм, ответственный за Тулуремию, часто наблюдаемый у охотников и ловцов). [ 16 ]

Некоторые Enterobacteriaceae , Pseudomonas spp. , Enterococcus spp. , Staphylococcus aureus и другие Staphylococcus spp. имеют различную степень сопротивления гентамицину. [ 17 ]

Специальные группы населения

[ редактировать ]

Беременность и грудное вскармливание

[ редактировать ]

Гентамицин не рекомендуется во время беременности, если преимущества не перевесят риск для матери. Гентамицин может пересекать плаценту несколько сообщений о необратимой двусторонней врожденной глухоте , и было замечено у детей. Внутримышечная инъекция гентамицина у матерей может вызвать мышечную слабость у новорожденного . [ 14 ]

Безопасность и эффективность для гентамицина у кормящих матерей не были установлены. Обнаруженный уровень гентамицина обнаруживается в грудном молоке человека и у кормящих детей. [ 14 ]

Пожилые люди

[ редактировать ]

У пожилых людей функция почек должна быть оценена до начала терапии, а также во время лечения из -за снижения скорости клубочковой фильтрации. Уровень гентамицина в организме может оставаться выше в течение более длительного периода времени в этой популяции. Гентамицин следует использовать осторожно у людей с почечной , слуховой , вестибулярной или нервно -мышечной дисфункцией. [ 13 ]

Дети

[ редактировать ]

Гентамицин может быть не подходит для использования у детей, включая детей. Исследования показали более высокие уровни сыворотки и более длительный период полураспада в этой популяции. [ 18 ] Функция почки должна периодически проверять во время терапии. Долгосрочные последствия лечения могут включать в себя потерю слуха и проблемы с балансом. Гипокальциемия , гипокалиемия и мышечная слабость сообщались при использовании инъекцией. [ 13 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Гентамицин не должен использоваться, если у человека есть история гиперчувствительности , такой как анафилаксия или другая серьезная токсическая реакция на гентамицин или любые другие аминогликозиды . [ 14 ] и другими нервно -мышечными расстройствами требуется большая забота, У людей с миастенией поскольку существует риск ухудшения слабости. [ 4 ] Гентамицин также следует избегать при назначении эмпирических антибиотиков в условиях возможного детского ботулизма (ампициллин с гентамицином обычно используется в качестве эмпирической терапии у младенцев) также из -за ухудшения нервно -мышечной функции. [ 19 ]

Неблагоприятные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты гентамицина могут варьироваться от менее тяжелых реакций, таких как тошнота и рвота, до более тяжелых реакций, включая: [ 13 ]

нефротоксичность и ототоксичность связаны с дозами с более высокими дозами, вызывающими больше шансов на токсичность. Считается, что [ 13 ] Эти две токсичности могут задержать презентацию, иногда не появляясь до завершения лечения. [ 13 ]

Повреждение почек

[ редактировать ]

Повреждение почек является проблемой у 10–25% людей, которые получают аминогликозиды, а гентамицин является одним из самых нефротоксических препаратов этого класса. [ 20 ] Зачастую острая нефротоксичность является обратимой, но она может быть фатальной. [ 13 ] На риск нефротоксичности может влиять доза, частота, продолжительность терапии и одновременное использование определенных препаратов, таких как НПВП , диуретики , цисплатин , циклоспорин , цефалоспорины , амфотерикрет , контрастностью и ванкомицин . [ 20 ]

Факторы, которые увеличивают риск нефротоксичности, включают: [ 20 ]

Дисфункция почек контролируется путем измерения креатинина в крови, уровнях электролитов, выходе мочи , присутствия белка в моче и концентрациях других химических веществ, таких как мочевина, в крови. [ 20 ]

Внутреннее ухо

[ редактировать ]

Около 11% населения, которое получает аминогликозиды, испытывают ущерб их внутреннему уху . [ 21 ] Обычные симптомы повреждения внутреннего уха включают шум в ушах , потерю слуха, головокружение , неприятности с координацией и головокружение. [ 22 ] Хроническое использование гентамицина может повлиять на две области ушей. Во -первых, повреждение волосковых клеток внутреннего уха может привести к необратимой потере слуха. Во -вторых, повреждение вестибулярного аппарата внутреннего уха может привести к проблемам с балансом. [ 22 ] Чтобы снизить риск ототоксичности во время лечения, рекомендуется оставаться увлажненным. [ 13 ]

Факторы, которые увеличивают риск повреждения внутреннего уха, включают: [ 13 ] [ 14 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Механизм действия

[ редактировать ]

Гентамицин является бактерицидным антибиотиком, который работает, связывая субъединицу 30 -х годов бактериальной рибосомы, отрицательно влияя на синтез белка . Основной механизм действия общепринят, чтобы работать путем подъема способности рибосомы различать надлежащие взаимодействия РНК и РНК посланника . [ 23 ] мРНК Как правило, если неверная тРНК пары с кодоном в аминоацил-сайте рибосомы, аденозины 1492 и 1493 исключаются из взаимодействия и втягивания, сигнализируя о рибосоме, чтобы отклонить аминоацилированную троммоскую термо-непостояный комплекс. [ 24 ] Однако, когда гентамицин связывается на спирали 44 16S рРНК , он заставляет аденозины поддерживать положение, которое они занимают, когда существует правильное или родственное соответствие между аа-тРНК и мРНК. [ 25 ] Это приводит к принятию неправильных AA-TRNAS, в результате чего рибосома синтезирует белки с неправильными аминокислотами, размещенными повсюду (примерно каждый 1 в 500). [ 26 ] Нефункциональные, неправильно трансланируемые белки неправильно сводятся к совокупности, в конечном итоге приводят к смерти бактерии. Более того, было отмечено, что гентамицин может вызвать существенное замедление в общей скорости удлинения пептидных цепей в живых бактериальных клетках, независимо от неправильной инциденты аминокислот. [ 27 ] Этот вывод указывает на то, что гентамицин не только индуцирует ошибки в синтезе белка, но и в целом препятствует эффективности самого процесса трансляции. Был предложен дополнительный механизм на основе кристаллических структур гентамицина во вторичном сайте связывания на спирали 69 из 23S рРНК , которая взаимодействует с спиралью 44 и белками, которые распознают стоп -кодоны . На этом вторичном месте, как полагают, гентамицин исключает взаимодействие рибосомы со факторами рециркуляции рибосомы, что приводит к тому, что две субъединицы рибосомы остаются в комплексе даже после завершения трансляции, создавая пул неактивных рибосом, которые больше не могут повторно инициировать и переводить новые белки. [ 28 ]

Химия

[ редактировать ]

Структура

[ редактировать ]

Поскольку гентамицин получен из видовой микромоноспоры , основной цепь для этого антибиотика является аминоциклитол 2-дезоксистептамин . [ 29 ] [ 30 ] Это шесть углеродных кольцо заменяется в положениях углерода 4 и 6 амино -сахарными молекулами циклическим пурпурозамином и гарозамином соответственно. [ 31 ] [ 29 ] Комплекс гентамицина дифференцируется на пять основных компонентов (C 1 , C 1a , C 2 , C 2a , C 2b ) и множественные незначительные компоненты путем замены на 6 'углерода пурпурозамина, указанный на изображении справа от R 1 и р 2 . [ 31 ] [ 29 ] [ 32 ] [ 33 ] Р 1 и р 2 может иметь следующие замены для некоторых видов в комплексе гентамицинов. [ 31 ] [ 34 ] [ 30 ]

Основной компонент
C комплекс Ведущий 1 Ведущий 2
C 1 Метильная группа Метильная группа
C 1A Водород Водород
C 2 Водород Метильная группа
C 2A Водород Метильная группа
C 2B Метильная группа Водород

Генмицины состоят из трех гексозаминов : гендзомин/гарозамин, 2-деоксистептамин и пурпурозамин (см. Иллюстрации слева направо). [ 35 ] [ 36 ]

Гентамицин
Имя Структура Номер CAS Пяч Сумма формула Молярная масса
  • Гентамицин а
13291-74-2 CID 86474 из Pubchem C 18 H 36 N 4 O 10 468.50 g·mol −1
  • Гентамицин A 1
  • Гентамицин A 2
55715-66-7 CID 86489 из Pubchem C 17 H 33 N 3 O 11 455.46 g·mol −1
  • Гентамицин A 3
55715-67-8 CID 86490 от Pubchem C 18 H 36 N 4 O 10 468.50 g·mol −1
  • Gentamicin A 4
  • Гентамицин б
  • Бетамицин
36889-15-3 CID 37569 из Pubchem C 19 H 38 N 4 O 10 482.53 g·mol −1
  • Гентамицин B 1
36889-16-4 CID 3034288 из Pubchem C 20 H 40 N 4 O 10 496.55 g·mol −1
  • Гентамицин C 1
25876-10-2 CID 441305 от Pubchem C 21 H 43 N 5 O 7 477.59 g·mol −1
  • Гентамицин C 1A
26098-04-4 CID 72396 из Pubchem C 19 H 39 N 5 O 7 449.54 g·mol −1
  • Гентамицин C 2
25876-11-3 CID 72397 от Pubchem C 20 H 41 N 5 O 7 463.57 g·mol −1
  • Гентамицин С 2А
59751-72-3 C 20 H 41 N 5 O 7 463.57 g·mol −1
  • Гентамицин C 2b
  • Микрономик
52093-21-7 CID 107677 из Pubchem C 20 H 41 N 5 O 7 463.57 g·mol −1

Канамицины и тобрамицин демонстрируют аналогичные структуры. Сисомицин -4,5-дегидрогентамицин-C 1A .

Компоненты

[ редактировать ]

Гентамицин состоит из ряда связанных компонентов гентамицина и фракций, которые имеют различную степень антимикробной потенции. [ 37 ] Основные компоненты гентамицина включают членов комплекса гентамицина C: гентамицин C 1 , гентамицин C 1A и гентамицин C 2 , которые составляют приблизительно 80% гентамицина и, как было обнаружено, обладают самой высокой антибактериальной активностью. Гентамицин A, B, X и несколько других составляют оставшиеся 20% гентамицина и обладают более низкой антибиотичной активностью, чем комплекс гентамицина C. [ 33 ] Точный состав данного образца или партия гентамицина недостаточно определен, и уровень компонентов гентамицина С или других компонентов в гентамицине может отличаться от лота до лота в зависимости от производителя гентамицина или производственного процесса. Из-за этой изменчивости лота-лота может быть трудно изучить различные свойства гентамицина, включая фармакокинетику и восприимчивость к микроорганизму, если существует неизвестная комбинация химически, но разных соединений. [ 38 ]

Биосинтез

[ редактировать ]

Полный биосинтез гентамицина не полностью выяснен. Гены, контролирующие биосинтез гентамицина, представляют особый интерес из -за трудностей в получении антибиотика после производства. [ 33 ] [ 32 ] [ 34 ] [ 39 ] [ 40 ] Поскольку гентамицин собирается на клеточной поверхности, а клеточная поверхность должна каким -то образом перфорировать для получения антибиотика. [ 33 ] [ 32 ] [ 34 ] [ 39 ] [ 40 ] Многие предполагают, что количество гентамицина, собранного после производства, может увеличиться, если гены будут идентифицированы и повторно направлены, чтобы секретировать антибиотик, а не собирать гентамицин на клеточной поверхности. [ 33 ] [ 32 ] [ 34 ] [ 39 ] [ 40 ] Литература также соглашается с путем биосинтеза гентамицина, начиная с D- глюкозы-6-фосфата, , дефопфорилированного трансамированного , дегидрогенированного и , наконец, гликозилированного D- глюкозамином , чтобы генерировать паромамин внутри микромоноспоры Echinospora . [ 31 ] Добавление D- Xylose приводит к первым промежуточным соединениям комплексного пути гентамицина C, гентамицина A2. [ 31 ] [ 41 ] Гентамицин A2 имеет C-метилирован и эпимеризируется в гентамицин X 2 , первая ветвящая точка этого пути биосинтеза [ 41 ]

Когда x 2 воздействует на кобаламин -зависимый радикал S-аденозил-L-метиониновый фермент Genk, положение углерода 6 'метилируется с образованием фармакологически активного промежуточного G418 [ 42 ] [ 41 ] [ 31 ] [ 43 ] G418 затем подвергается дегидрированию и аминению в положении C6 'геном дегидрогеназы, Genq, чтобы генерировать фармакологически активный Ji-20b, хотя еще один промежуточный, 6'-дегидро-6'oxo-G418 (6'dog) предлагается Между этим шагом, для которого ген GenB1 предлагается в качестве аминного гена. [ 31 ] [ 44 ] Ji-20b дегидроксилируется и эпимеризирован для первого компонента комплекса гентамицина C, гентамицина C2A, который затем подвергается эпимеризации GenB2, а затем N-метилирование не подтвержденным геном, образуя конечный продукт в этой ветвей, гентамицин C1. [ 41 ] [ 44 ] [ 31 ] [ 45 ]

Когда x 2 обходит Genk и напрямую дегидрируется и амифицируется ферментом GenQ, образуется другой фармакологически значимый промежуточный Ji-20a. [ 31 ] [ 44 ] Хотя для этого этапа была идентифицирована промежуточное соединение, 6'-дегидро-6'-оксогентамицин X2 (6'-токс), для которого фермент Genb1 целен как амирующий фермент. [ 44 ] Затем Ji-20a дегидроксили в первый компонент комплекса гентамицина C для этой ветви, гентамицина C1A через каталитическую реакцию с GenB4. [ 45 ] Затем C1A подвергается N-метилированию неподтвержденным ферментом, образуя конечный компонент, гентамицин C2B. [ 44 ] [ 41 ] [ 31 ] [ 45 ]

Ферментация

[ редактировать ]

Гентамицин синтезируется только посредством погруженной ферментации , а неорганические источники питательных веществ снижают производство. [ 31 ] Традиционное ферментацию использовал дрожжевой говяжий бульон, [ 32 ] Но было проведено исследование оптимизации среды роста для производства комплекса гентамицина С из -за C -комплекса C, который в настоящее время является единственным фармацевтически значимым компонентом. [ 31 ] Основными компонентами роста является источники углерода, в основном сахара, но в нескольких исследованиях обнаружилась увеличение производства гентамицина, добавляя овощные и рыбий жир и снижая выработку гентамицина с добавлением глюкозы , ксилозы и нескольких карбоновых кислот . [ 31 ] Триптоны и различные формы дрожжевых и дрожжевых производных традиционно используются в качестве источника азота в среде для роста, но несколько аминокислот , соевое блюдо , кукурузный крутой ликер , сульфат аммония и хлорид аммония оказались полезными. [ 31 ] [ 34 ] Ионы фосфатов , ионы металлов ( кобальт и несколько других при низкой концентрации), различные витамины (в основном витамины В ), пуриновые и пиримидиновые основания также дополняются в среду роста, чтобы увеличить выработку гентамицина, но край увеличения зависит от вида микромоноспоры . и других компонентов в среде роста [ 31 ] [ 39 ] Со всеми этими вышеупомянутыми добавками рН и аэрация являются ключевыми факторами определения для количества полученного гентамицина. [ 31 ] [ 34 ] Диапазон рН от 6,8 до 7,5 используется для биосинтеза гентамицина, а аэрация определяется независимым экспериментом, зависимым от типа среды роста и видов микромоноспоры . [ 31 ] [ 34 ]

История

[ редактировать ]
Гентамицин для инъекции

Гентамицин вырабатывается ферментацией микромоноспоры пурпуре . Это было обнаружено в 1963 году Weinstein, Wagman et al. в Schering Corporation в Блумфилде, штат Нью -Джерси, работая с исходным материалом (образцы почвы), предоставленные Rico Woyciesjes. [ 8 ] Когда M. purpurea растет в культуре, это яркий фиолетовый цвет, похожий на цвет красителя Gendian Violet , и, следовательно, именно поэтому гентамицин принял тогда, название его. Впоследствии он был очищен, и структуры его трех компонентов определялись Cooper, et al., Также в корпорации Schering. Первоначально он использовался в качестве актуального лечения ожогов в Бернских подразделениях в Атланте и Сан -Антонио и был введен в использование IV в 1971 году. Он остается основой для использования при сепсисе . [ Цитация необходима ]

Он синтезируется Micromonospora , родом грамположительных бактерий, широко присутствующих в окружающей среде (вода и почва). По словам Комитета Американской медицинской ассоциации по общим названиям, антибиотики, не производимые Streptomyces , не должны использовать Y в конце названия и подчеркнуть их специфическое биологическое происхождение, гентамицин и другие родственные антибиотики, продуцируемые этим родом ( Verdamicin , Mutamicin , Sisomicin , netilmicin и retymicin ) имеют свои написания, заканчивающиеся ~ micin , а не в мицине . [ 46 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Гентамицин также используется в исследованиях молекулярной биологии в качестве антибактериального агента в ткани и клеточной культуре, чтобы предотвратить загрязнение стерильных культур. Гентамицин является одним из немногих термостабильных антибиотиков, которые остаются активными даже после автоклавирования , что делает его особенно полезным при приготовлении некоторых микробиологических средств роста. [ Цитация необходима ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а беременный «Использование гентамицина во время беременности» . Drugs.com . 28 февраля 2019 года . Получено 11 февраля 2020 года .
  2. ^ «Список всех наркотиков с FDA-источниками с предупреждениями о черном ящике (используйте загрузку полных результатов и просмотр ссылок на запросы.)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 года .
  3. ^ «Активное вещество: гентамицин (системное использование)» (PDF) . Список национально уполномоченных лекарственных продуктов . Европейское агентство лекарств. 26 ноября 2020 года.
  4. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м «Гентамицин сульфат» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 16 августа 2015 года . Получено 15 августа 2015 года .
  5. ^ Бартлетт Дж. (2013). Клиническая глазная фармакология (S Ed.). Elsevier. п. 214. ISBN  9781483193915 Полем Архивировано с оригинала 22 декабря 2015 года.
  6. ^ Плесень R, Jeyasingham M (октябрь 2010 г.). «Гентамицин: отличный способ начать» . Австралийский назначение . 33 (5): 134–135. doi : 10.18773/austprescr.2010.062 .
  7. ^ «Использование гентамицина во время кормления грудью» . Архивировано с оригинала 6 сентября 2015 года . Получено 15 августа 2015 года .
  8. ^ Jump up to: а беременный Вайнштейн М.Дж., Лудеманн Г.М., Оден Э.М., Вагман Г.Х., Росселет Дж.П., Маркес Дж.А. и др. (Июль 1963). «Гентамицин, новый антибиотический комплекс из микромоноспоры». Журнал лекарственной химии . 6 (4): 463–464. doi : 10.1021/jm00340a034 . PMID   14184912 .
  9. ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 507. ISBN  9783527607495 .
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные антимикробные препараты для медицины человека (6 -й пересмотр изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/312266 . ISBN  9789241515528 Полем Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Бурчум Дж. (2014). Фармакология Леэна по уходу за больными . Elsevier Health Sciences. п. 1051. ISBN  9780323340267 Полем Архивировано с оригинала 11 марта 2016 года.
  13. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я «Гентамицин» (PDF) . Baxter Corporation. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 года . Получено 2 ноября 2015 года .
  14. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и "Gentamicin incection usp" (PDF) . Продукт монография . Sandoz Canada Inc. Архивирована из оригинала (PDF) 12 апреля 2015 года . Получено 2 ноября 2015 года .
  15. ^ Hathorn E, Dhasmana D, Duley L, Ross JD (сентябрь 2014 г.). «Эффективность гентамицина в лечении Neisseria gonorrhoeae: систематический обзор» . Систематические обзоры . 3 : 104. DOI : 10.1186/2046-4053-3-104 . PMC   4188483 . PMID   25239090 .
  16. ^ Goljan EF (2011). Быстрая обзорная патология (3 -е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier. п. 241. ISBN  978-0-323-08438-3 .
  17. ^ «Спектр гентамицина бактериальной восприимчивости и устойчивости» (PDF) . Току-э. Архивировано из оригинала (PDF) 20 февраля 2015 года . Получено 15 мая 2012 года .
  18. ^ Сато Y (февраль 1997 г.). «Фармакокинетика антибиотиков у новорожденных». Acta Paediatrica japonica . 39 (1): 124–131. doi : 10.1111/j.1442-200x.1997.tb03569.x . PMID   9124044 . S2CID   23564581 .
  19. ^ Santos Ji, Swensen P, Glasgow LA (июль 1981). «Потенциал антибиотиков с ботулинией -токсином клостридиума: клинические и лабораторные наблюдения» . Педиатрия . 68 (1): 50–54. doi : 10.1542/peds.68.1.50 . PMID   7243509 . S2CID   36001577 .
  20. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Lopez-Novoa JM, Quiros Y, Visente L, Morales AI, Lopez-Hernandez FJ (январь 2011 г.). «Новое понимание механизма нефротоксичности аминогликозида: интегративная точка зрения» . Kidney International . 79 (1): 33–45. doi : 10.1038/ki.2010.337 . PMID   20861826 .
  21. ^ East JE, Foweraker JE, Murgatroyd FD (май 2005 г.). «Гентамицин индуцировал ототоксичность во время лечения эндококкового эндокардита: разрешение с заменой нитилмицином» . Сердце . 91 (5): E32. doi : 10.1136/hrt.2003.028308 . PMC   1768868 . PMID   15831617 .
  22. ^ Jump up to: а беременный Selimoglu E (1 января 2007 г.). «Аминогликозид-индуцированная ототоксичность». Текущий фармацевтический дизайн . 13 (1): 119–126. doi : 10.2174/138161207779313731 . PMID   17266591 .
  23. ^ "Гентамицин" . Наркоман . Архивировано с оригинала 4 октября 2013 года.
  24. ^ Dao EH, Poitevin F, Sierra RG, Price C, Rao Y, Ciftci HI, et al. (Декабрь 2018). «Структура комплекса рибсомного декодирования 30 -х годов при температуре окружающей среды » РНК 24 (12): 1667–1676. Doi : 10.1261/ rna.067660.1  6239188PMC  30139800PMID
  25. ^ Уилсон Д.Н. (январь 2014 г.). «Рибосома, нацеленные на антибиотики и механизмы устойчивости к бактерий». Природные обзоры. Микробиология . 12 (1): 35–48. doi : 10.1038/nrmicro3155 . PMID   24336183 . S2CID   9264620 .
  26. ^ Гарретт Р., Дутвейт С., Лилджас А., Мэтисон А., Мур П., Гарри Н. (2000). Рибосома . ASM Press. С. 419–429. ISBN  978-1-55581-184-6 .
  27. ^ Aguirre Rivera J, Larsson J, Volkov IL, Seefeldt AC, Sanyal S, Johansson M (март 2021 г.). «Измерения эффекта аминогликозида в реальном времени на синтез белка в живых клетках» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 118 (9). Bibcode : 2021pnas..11813315A . doi : 10.1073/pnas.2013315118 . PMC   7936356 . PMID   33619089 .
  28. ^ Borovinskaya MA, Pai RD, Zhang W, Schuwirth BS, Holton JM, Hirokawa G, et al. (Август 2007 г.). «Структурная основа для ингибирования аминогликозида утилизации бактериальной рибосомы». Природа структурная и молекулярная биология . 14 (8): 727–732. doi : 10.1038/nsmb1271 . PMID   17660832 . S2CID   31576287 .
  29. ^ Jump up to: а беременный в Yu Y, Zhang Q, Deng Z (18 мая 2017 г.). «Параллельные пути в биосинтезе аминогликозидных антибиотиков» . F1000Research . 6 : 723. DOI : 10.12688/f1000research.11104.1 . PMC   5461906 . PMID   28620453 .
  30. ^ Jump up to: а беременный Dewick PM (2009). Лекарственные натуральные продукты: биосинтетический подход (3 -е изд.). Чичестер, Западный Суссекс, Великобритания: Уайли. С. 738–750. ISBN  978-0-470-74167-2 .
  31. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. Кумар К.Г., Химабинду М., Прилив А (январь 2008 г.). «Микробный биосинтез и применение гентамицина: критическая оценка». Критические обзоры в биотехнологии . 28 (3): 173–212. doi : 10.1080/07388550802262197 . PMID   18937107 . S2CID   83784820 .
  32. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Вайнштейн М.Дж., Вагман Г.Х., Оден Э.М., Маркес Дж. (Сентябрь 1967 г.). «Биологическая активность антибиотических компонентов комплекса гентамицина» . Журнал бактериологии . 94 (3): 789–790. doi : 10.1128/jb.94.3.789-790.1967 . PMC   251956 . PMID   4962848 .
  33. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Vydrin AF, Shikhaleev IV, Mahhortov VL, Shcherenko NN, Kolchanova NV (2003). «Компонентный состав гентамицинового сульфатного препарата». Фармацевтическая химия Журнал . 37 (8): 448–450. doi : 10.1023/a: 1027372416983 . S2CID   43731658 .
  34. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин Дэниелс П.Дж., Люс С., Нагабхушан Т.Л. (январь 1975 г.). «Гентамицин-антибиотики. 6. гентамицин C2B, антибиотик аминогликозида, продуцируемый мутантом Micromonospora purpurea ji-33» . Журнал антибиотиков . 28 (1): 35–41. doi : 10.7164/антибиотики.28.35 . PMID   1092638 .
  35. ^ Бенвенист Р., Дэвис Дж. (Октябрь 1973 г.). «Структурные отношения между аминогликозидными антибиотиками: роль гидроксильных и аминогрупп» . Антимикробные агенты и химиотерапия . 4 (4): 402–409. doi : 10.1128/aac.4.4.402 . PMC   444567 . PMID   4598613 .
  36. ^ Vastola AP, Altschaefl J, Harford S (май 1980). «5-Эпи-Сизомицин и 5-Эпи-гентамицин B: субстраты для ферментов, модифицирующих аминогликозид, которые сохраняют активность против бактерий, устойчивых к аминогликозиду» . Антимикробные агенты и химиотерапия . 17 (5): 798–802. doi : 10.1128/aac.17.5.798 . PMC   283878 . PMID   6967296 .
  37. ^ Вайнштейн М.Дж., Вагман Г.Х., Оден Э.М., Маркес Дж. (Сентябрь 1967 г.). «Биологическая активность антибиотических компонентов комплекса гентамицина» . Журнал бактериологии . 94 (3): 789–790. doi : 10.1128/jb.94.3.789-790.1967 . PMC   251956 . PMID   4962848 .
  38. ^ Isoherranen N, Lavy E, Soback S (июнь 2000 г.). «Фармакокинетика гентамицина C (1), C (1a) и C (2) в биглях после одной внутривенной дозы» . Антимикробные агенты и химиотерапия . 44 (6): 1443–1447. doi : 10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000 . PMC   89894 . PMID   10817690 .
  39. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Wagman GH, Testa RT, Marquez Ja (ноябрь 1970). «Антибиотик 6640. II. Ферментация, изоляция и свойства» . Журнал антибиотиков . 23 (11): 555–558. doi : 10.7164/антибиотики.23.555 . PMID   5487130 .
  40. ^ Jump up to: а беременный в Chu J, Zhang S, Zhuang Y, Chen J, Li Y (декабрь 2002 г.). «Факторы, влияющие на биосинтез и секрецию гентамицина». Процесс биохимия . 38 (5): 815–820. doi : 10.1016/s0032-9592 (02) 00230-3 .
  41. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Testa RT, Тилли Британская Колумбия (февраль 1976 г.). «Биотрансформация, новый подход к биосинтезу аминогликозида: II. Гентамицин» . Журнал антибиотиков . 29 (2): 140–146. doi : 10.7164/антибиотики.29.140 . PMID   931800 .
  42. ^ Ким Х.Дж., Маккарти Р.М., Огасавара Ю., Лю Ю.н, Мансурабади С.О., Левие Дж. И др. (Июнь 2013 г.). «Катализируемое геном метилирование C-6 в биосинтезе гентамицина: выделение и характеристика кобаламин-зависимого радикального фермента SAM» . Журнал Американского химического общества . 135 (22): 8093–8096. doi : 10.1021/ja312641f . PMC   3796153 . PMID   23679096 .
  43. ^ Хонг В., Ян Л. (2012). «Идентификация GNTK, гена, необходимого для метилирования пурпурозамина C-6 'в биосинтезе гентамицина» . Журнал общего и прикладной микробиологии . 58 (5): 349–356. doi : 10.2323/jgam.58.349 . PMID   23149679 .
  44. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Guo J, Huang F, Huang C, Duan X, Jian X, Leeper F, et al. (Май 2014). «Специфичность и распущенность в ветвей в биосинтезе гентамицина» . Химия и биология . 21 (5): 608–618. doi : 10.1016/j.chembiol.2014.03.005 . PMC   4039129 . PMID   24746560 .
  45. ^ Jump up to: а беременный в Chen X, Zhang H, Zhou S, Bi M, Qi S, Gao H, et al. (Март 2020 г.). «Бифункциональный фермент, GenB4, катализирует последнюю стадию гентамицина 3 ', 4'-DI-дезоксигенацию посредством снижения и активности преобразования» . Микробные клеточные фабрики . 19 (1): 62. DOI : 10.1186/S12934-020-01317-0 . PMC   7063804 . PMID   32156271 .
  46. ^ Вайсбрен Б.А. (1 апреля 1969 г.). «Опыт с новым антибиотическим гентамицином». Журнал инфекционных заболеваний . 119 (4): 518–536. doi : 10.1093/infdis/119.4-5.528 . PMID   4306977 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
  • "Гентамицин" . Портал информации о наркотиках . Национальная библиотека медицины США.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Gentamicin&oldid=1238805267"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 032fcac3c9aff740840d4af88c3b7e27__1722875280
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/03/27/032fcac3c9aff740840d4af88c3b7e27.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Gentamicin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)