Никотиновый рецептор типа мышц

Никотиновый рецептор мышечного типа представляет собой тип никотинового ацетилхолинового рецептора, состоящего из комбинации субъединицы (α1) ₂ β1Δε (рецептор взрослых) или (α1) ₂ β1Δγ (рецептор плода). ^{[ 1 ]} Эти рецепторы обнаруживаются в нервно -мышечных соединениях , где активация приводит к возбуждающему постсинаптическому потенциалу (EPSP) , главным образом, по увеличению NA ⁺ и k ⁺ проницаемость.

Активация

Тетраэтиламмоний (чай) является молекулой, который, как оказалась слабым агонистом никотинового рецептора мышечного типа. Поскольку активация рецептора возникает в виде изолированных всплесков, было предложено, чтобы рецепторы имели очень низкую постоянную скорость отъема канала, когда он связан с чаем. ^{[ 2 ]}

Торможение

Лидокаин , локальный анестетик , имеет множественное ингибирующее действие на рецептор, и анализ структуры лидокаина идентифицировал присутствие гидрофобного ароматического кольца и гидрофильного терминального амина. ^{[ 3 ]} Диэтиламин (DEA) , молекула, которая имитирует гидрофильный фрагмент лидокаина посредством положительно заряженного амина, было обнаружено, что рецептор открыт, ограничивая поток NA ⁺ и k ⁺ ионы ^{[ 3 ]} 2,6- диметиланилин (DMA) , молекула, которая имитирует гидрофобную часть лидокаина, связывает рецептор в межпуъединичных расщелинах трансмембранного домена, вызывающего тем самым некомпетнированное ингибирование и ограничивая канал Полем ^{[ 4 ]}

Бензокаин и тетракаин также являются местными анестетиками , которые оказывают ингибирующее влияние на никотиновый рецептор типа мышц. Бензокаин является постоянно незаряженным видом, который ингибирует рецептор, подключая пор открытого канала. ^{[ 5 ]} Тетракаин является постоянно положительно заряженным видом. Он может связываться с рецептором на разных местах как в открытых, так и в закрытых конформациях. ^{[ 6 ]} Обе эти локальные анестетики усиливают десенсибилизацию NACHR . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Лиганды

Агонист

Ацетилхолин

Частичные агонисты

Карбахол
Suxamethonium ^{[ 7 ]}

Антагонисты

Смотрите также

Ссылки

^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK, et al. (2003). Фармакология (5 -е изд.). Черчилль Ливингстон. п. 138. ISBN 978-0-443-07145-4 .
^ Акк, Густав; Стейнбах, Джо Генри (2003-08-15). «Активация и блок никотиновых рецепторов мышечного мышца с помощью тетраэтиламмония» . Журнал физиологии . 551 (Pt 1): 155–168. doi : 10.1113/jphysiol.2003.043885 . ISSN 0022-3751 . PMC 2343137 . PMID 12824448 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-02-15). «Мышечный никотиновый рецептор с помощью диэтиламина, гидрофильный фрагмент лидокаина» . Границы в молекулярной нейробиологии . 9 : 12. DOI : 10.3389/fnmol.2016.00012 . PMC 4753328 . PMID 26912995 .
^ Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-11-24). «Модуляция никотинового рецептора мышечного типа 2,6-диметиланилином, молекула, напоминающая гидрофобный фрагмент лидокаина» . Границы в молекулярной нейробиологии . 9 : 127. DOI : 10.3389/fnmol.2016.00127 . PMC 5121239 . PMID 27932949 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Кобо, Рауль; Николаева-Колева, Магдалена; Alberola-Die, Armando; Фернандес-Баллер, Грегорио; Гонсалес-Рос, Хосе Мануэль; Иворра, Изабель; Моралес, Андрес (15 июля 2020 года). «Механизм блокады никотинового рецептора мышечного типа бензокаином, постоянно незаряженной местной эстетикой» . Нейробиология . 439 : 62–79. Doi : 10.1016/j.nuroscience.2019.05.043 . HDL : 10045/107949 . ISSN 1873-7544 . PMID 31158437 . S2CID 171092620 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Кобо, Рауль; Николаева, Магдалена; Alberola-Die, Armando; Фернандес-Баллер, Грегорио; Гонсалес-Рос, Хосе М.; Иворра, Изабель; Моралес, Андрес (2018-08-08). «Механизмы, лежащие в основе сильного ингибирования никотиновых рецепторов мышечного типа тетракаином» . Границы в молекулярной нейробиологии . 11 : 193. doi : 10.3389/fnmol . ISSN 1662-5099 . PMC 6092513 . PMID 30135641 .
^ Marshall CG, Ogden DC, Colquhoun D (сентябрь 1990 г.). «Действия суксаметония (сукципилдихолин) в качестве агониста и блокатора канала на никотиновом рецепторе мышцы лягушки» . Журнал физиологии . 428 : 155–74. doi : 10.1113/jphysiol.1990.sp018205 . PMC 1181640 . PMID 2133043 .
^ «Ацетилхолин» . Neurosci.Pharm, MBC 3320 . Архивировано из оригинала 2007-12-27.

Эта биохимическая статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Rang-1] Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK, et al. (2003). Фармакология (5 -е изд.). Черчилль Ливингстон. п. 138. ISBN 978-0-443-07145-4 .

[2] Акк, Густав; Стейнбах, Джо Генри (2003-08-15). «Активация и блок никотиновых рецепторов мышечного мышца с помощью тетраэтиламмония» . Журнал физиологии . 551 (Pt 1): 155–168. doi : 10.1113/jphysiol.2003.043885 . ISSN 0022-3751 . PMC 2343137 . PMID 12824448 .

[:0-3] Jump up to: ^а ^{беременный} Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-02-15). «Мышечный никотиновый рецептор с помощью диэтиламина, гидрофильный фрагмент лидокаина» . Границы в молекулярной нейробиологии . 9 : 12. DOI : 10.3389/fnmol.2016.00012 . PMC 4753328 . PMID 26912995 .

[4] Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-11-24). «Модуляция никотинового рецептора мышечного типа 2,6-диметиланилином, молекула, напоминающая гидрофобный фрагмент лидокаина» . Границы в молекулярной нейробиологии . 9 : 127. DOI : 10.3389/fnmol.2016.00127 . PMC 5121239 . PMID 27932949 .

[:02-5] Jump up to: ^а ^{беременный} Кобо, Рауль; Николаева-Колева, Магдалена; Alberola-Die, Armando; Фернандес-Баллер, Грегорио; Гонсалес-Рос, Хосе Мануэль; Иворра, Изабель; Моралес, Андрес (15 июля 2020 года). «Механизм блокады никотинового рецептора мышечного типа бензокаином, постоянно незаряженной местной эстетикой» . Нейробиология . 439 : 62–79. Doi : 10.1016/j.nuroscience.2019.05.043 . HDL : 10045/107949 . ISSN 1873-7544 . PMID 31158437 . S2CID 171092620 .

[:1-6] Jump up to: ^а ^{беременный} Кобо, Рауль; Николаева, Магдалена; Alberola-Die, Armando; Фернандес-Баллер, Грегорио; Гонсалес-Рос, Хосе М.; Иворра, Изабель; Моралес, Андрес (2018-08-08). «Механизмы, лежащие в основе сильного ингибирования никотиновых рецепторов мышечного типа тетракаином» . Границы в молекулярной нейробиологии . 11 : 193. doi : 10.3389/fnmol . ISSN 1662-5099 . PMC 6092513 . PMID 30135641 .

[7] Marshall CG, Ogden DC, Colquhoun D (сентябрь 1990 г.). «Действия суксаметония (сукципилдихолин) в качестве агониста и блокатора канала на никотиновом рецепторе мышцы лягушки» . Журнал физиологии . 428 : 155–74. doi : 10.1113/jphysiol.1990.sp018205 . PMC 1181640 . PMID 2133043 .

[neurosci-8] «Ацетилхолин» . Neurosci.Pharm, MBC 3320 . Архивировано из оригинала 2007-12-27.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]