Jump to content

Кромогливая кислота

(Перенаправлено из кромоглиата натрия )

Кромогливая кислота
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Международные названия наркотиков
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU : B1
Маршруты
администрация
Актуальные: оральный, носовой спрей, вдыхаемые, глазные капли
Код ATC
Юридический статус
Юридический статус
  • AU : S2 (аптека)
  • Великобритания : ингалятор POM; Eye OTC
  • США : OTC Nasal; глаз, ингалятор: только RX
Фармакокинетические данные
Биодоступность 1%
Устранение полураспада 1,3 часа
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Iuphar/bps
Наркоман
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Кегг
Чеби
Химический
Comptox Dashboard ( EPA )
Echa Infocard 100.036.602 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C 23 H 16 O 11
Молярная масса 468.370  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Не проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Кромогличная кислота ( гостиница ) - также называется Cromolyn ( USAN ), кромогликат (прежний запрет ) или кромоглисат - традиционно описывается как стабилизатор тучных клеток и обычно продается как кромоглат натрия натрия или кромолин . Этот препарат предотвращает высвобождение воспалительных химических веществ, таких как гистамин от тучных клеток .

Это считается прорывным препаратом при лечении астмы, поскольку пациенты могут быть освобождены от стероидов во многих случаях; Тем не менее, это в основном эффективно в качестве профилактики для аллергии и вызванной физической нагрузкой астмы, а не как лечение острых приступов астмы. [ Цитация необходима ]

Кромогличная кислота была некотикостероидной обработкой при лечении астмы , для которой она в значительной степени заменила антагонисты рецептора лейкотриена из-за их безопасности и удобства. Кромогличная кислота требует введения четыре раза в день и не обеспечивает аддитивное преимущество в сочетании с вдыхаемыми кортикостероидами. [ 1 ]

Кромолин был обнаружен в 1965 году Роджером Алтуньяном , фармакологом , который имел астму. Алтуньян исследовал определенные растения и травы, которые обладают бронходилирующими свойствами. Одним из таких растений была Khella ( Ammi Visnaga ), которое использовалось в качестве мышечного релаксанта с древних времен в Египте. Алтуньян намеренно вдыхал производные активного ингредиента Хеллина, чтобы определить, могут ли они заблокировать его приступы астмы. После нескольких лет испытаний он изолировал эффективное и безопасное соединение, предпринимаемое астмой, называемое Cromolyn натрий. [ 2 ]

Подготовка

[ редактировать ]

Кромогливая кислота доступна в нескольких формах:

Механизм действия

[ редактировать ]

«Cromolyn работает, потому что он предотвращает высвобождение медиаторов, которые обычно притягивают воспалительные клетки, и потому что он стабилизирует воспалительные клетки. Мачные клетки MCT, обнаруженные в слизистой оболочке». [ 8 ] Недокромил - еще один стабилизатор тучных клеток, который также работает в борьбе с астмой. Основной механизм действия не до конца понят; В то время как Cromoglicate стабилизирует тучные клетки, этот механизм, вероятно, не так, почему он работает при астме. [ 9 ] Фармацевтические компании произвели 20 связанных соединений, которые одинаково или более сильны при стабилизации тучных клеток, и ни один из них не показал никакого антиастматического эффекта. [ 9 ] Более вероятно, что эти работы, ингибируя реакцию сенсорных C -волокнов на раздражающий капсаицин , ингибируя локальные рефлексы аксонов, вовлеченные в астму, и могут ингибировать высвобождение предварительно сформированных цитокинов Т -клеток и медиаторов, вовлеченных в астму. [ 10 ]

Известно, что он несколько ингибирует хлоридные каналы (37% ± 7%) [ 11 ] и, таким образом, может препятствовать:

  • преувеличенные нейрональные рефлексы, вызванные стимуляцией раздражительных рецепторов при сенсорных нервных окончаниях (например, вызванная физической нагрузкой астмой)
  • высвобождение предварительно сформированных цитокинов из нескольких типов воспалительных клеток ( Т-клетки , эозинофилы ) при индуцированной аллергенам астмы

Примечание: еще одна химическая (NPPB: 5-нитро-2 (3-фенил) пропиламино-бензойная кислота), в том же исследовании, как более эффективный блокатор хлоридного канала.

Наконец, это может действовать путем подавления притока кальция.

Cromoglicate классифицируется как хромон .

Cromolyn также тестируется как препарат для лечения индуцированной инсулином липоатрофией [ 12 ] [ 13 ] и болезнь Альцгеймера в сочетании с ибупрофеном . [ 14 ] Также известно, что Cromolyn связывает белок S100P и нарушает взаимодействие с яростью . [ 15 ] [ 16 ]

Синтез кромогиковой кислоты.

Смотрите также

[ редактировать ]

Вишнага Даукоид

  1. ^ Fanta Ch (март 2009 г.). "Астма". Новая Англия Журнал медицины . 360 (10): 1002–1014. doi : 10.1056/nejmra0804579 . PMID   19264689 . Обзор.
  2. ^ Куземко Дж. (1989). «Двадцать лет лечения кромогликата натрия: короткий обзор». Респираторная медицина . 83 : 11–16. doi : 10.1016/s0954-6111 (89) 80245-8 .
  3. ^ Schwartz HJ, Blumenthal M, Brady R, Braun S, Lockey R, Myers D, et al. (Апрель 1996 г.). «Сравнительное исследование клинической эффективности недокромила натрия и плацебо. Как Cromolyn натрий сравнивается как активное контрольное лечение?» Полем Грудь . 109 (4): 945–952. doi : 10.1378/грудь.109.4.945 . PMID   8635375 . Архивировано с оригинала 2013-04-14.
  4. ^ Картер Е (31 июля 2009 г.). «King Pharmaceuticals: дорогие медицинские работники» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Король Фармацевтические препараты . Получено 28 мая 2012 года .
  5. ^ «Интаторный ингалятор прекратил - MPR» . Empr.com. 4 августа 2009 г. Получено 2012-05-28 .
  6. ^ Кастильо М., Скотт Н.В., Мустафа Мз, Мустафа М.С., Азуара-Бланко А (июнь 2015 г.). «Актуальные антигистаминные препараты и стабилизаторы мачт -клеток для лечения сезонного и многолетнего аллергического конъюнктивита» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (6): CD009566. doi : 10.1002/14651858.cd009566.pub2 . HDL : 2164/6048 . PMC   10616535 . PMID   26028608 .
  7. ^ Хоран Р.Ф., Шеффер А.Л., Остин К.Ф. (май 1990). «Кромолин натрий в лечении системного мастоцитоза». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 85 (5): 852–855. doi : 10.1016/0091-6749 (90) 90067-e . PMID   2110198 .
  8. ^ Патофизиология Вернера Страница 224
  9. ^ Jump up to: а беременный Rang RP, Dale MM, Ritter JM, Keith P (2003). Фармакология (пятое изд.). Черчилль Ливингстон. ISBN  978-0-443-07145-4 .
  10. ^ Garland LG (1991). «Фармакология профилактических анти-астма-препаратов». Фармакология астмы . Справочник по экспериментальной фармакологии. Тол. 98. С. 261–290. doi : 10.1007/978-3-642-75855-3_9 . ISBN  978-3-642-75857-7 .
  11. ^ Heinke S, Szücs G, Norris A, Droogmans G, Nilius B (август 1995). «Ингибирование активируемых объемом хлоридных токов в эндотелиальных клетках хромонами» . Британский журнал фармакологии . 115 (8): 1393–1398. doi : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb16629.x . PMC   1908889 . PMID   8564197 .
  12. ^ Phua EJ, Lopez X, Ramus J, Goldfine AB (декабрь 2013 г.). «Кромолин натрий для инсулино-индуцированной липоатрофии: старое лекарство, новое использование» . Уход за диабетом . 36 (12): E204–205. doi : 10.2337/dc13-1123 . PMC   3836099 . PMID   24265375 .
  13. ^ Ясгур Б.С. (18 декабря 2013 г.). «Удивительный вариант управления инсулино-индуцированной липоатрофией» .
  14. ^ "Alzt-Op1" . Альцфорум .
  15. ^ Penumatchu Sr, Chou RH, Yu C (2014-08-01). «Структурная информация о S100P, связанном с кальцием, и V-доменом комплекса RAGE» . Plos один . 9 (8): E103947. BIBCODE : 2014PLOSO ... 9J3947P . doi : 10.1371/journal.pone.0103947 . PMC   4118983 . PMID   25084534 .
  16. ^ Penumatchu Sr, Chou RH, Yu C (ноябрь 2014 г.). «Взаимодействие между S100P и антиаллергическим препаратом Cromolyn». Биохимическая и биофизическая исследовательская коммуникация . 454 (3): 404–409. doi : 10.1016/j.bbrc.2014.10.048 . PMID   25450399 .
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 1b5aa682d12829e46dd1716f5cd6fae7__1724586120
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/1b/e7/1b5aa682d12829e46dd1716f5cd6fae7.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cromoglicic acid - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)