Месалазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Асакол, Лиалда, Пентаса, Дельзикол и другие. [ 1 ] |
| Другие имена | месаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК, месаламин ( США , США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а688021 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , ректально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | перорально: абсорбируется 20–30% ректально: 10–35% |
| Метаболизм | Быстро и интенсивно метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и печени. |
| Период полувыведения | через 5 часов после первой дозы. В устойчивом состоянии 7 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.745 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Н 7 Н О 3 |
| Молярная масса | 153.137 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 283 ° С (541 ° F) |
| (проверять) | |
Месалазин , также известный как месаламин или 5-аминосалициловая кислота ( 5-АСК ), представляет собой препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . [ 1 ] Обычно его применяют при заболеваниях легкой и средней степени тяжести. [ 1 ] Его принимают внутрь или ректально . [ 1 ] Составы, принимаемые перорально, оказываются столь же эффективными. [ 12 ]
Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты могут включать перикардит , проблемы с печенью и почками . [ 1 ] [ 12 ] Использование во время беременности и грудного вскармливания кажется безопасным. [ 12 ] У людей с аллергией на сульфанилам некоторые составы могут вызвать проблемы. [ 1 ] Месалазин – аминосалицилат , обладающий противовоспалительным действием . [ 1 ] [ 12 ] Он действует при прямом контакте с кишечником . [ 1 ]
Месалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1987 году. [ 1 ] [ 8 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 13 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 1 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] В 2021 году это было 239-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 17 ] [ 18 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Применяется для лечения воспалительных заболеваний кишечника , в том числе язвенного колита и болезни Крона (эффективен только при заболеваниях толстой кишки). [ 1 ]
В 2022 году Германия представила рекомендации по использованию месаламина для лечения острого неосложненного дивертикулита . [ 19 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (но могут также включать головную боль), включая тошноту, диарею и боль в животе. [ 7 ]
Очень редко применение месалазина ассоциировалось с обострением симптомов колита , синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы . [ 7 ]
Беременность
[ редактировать ]Данных о применении у беременных нет, однако препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком . Препарат не следует применять детям до двух лет. [ 7 ] люди с заболеваниями почек , [ 7 ] или люди, страдающие аллергией на аспирин . [ 7 ]
Химия
[ редактировать ]Месалазин представляет собой активную часть сульфасалазина и месалазина , которая метаболизируется до сульфапиридина . [ 20 ] Он также является активным компонентом пролекарства балсалазида вместе с инертной молекулой-носителем 4-аминобензоил-бета-аланином. [ 21 ] Он относится к семейству препаратов , модифицирующих заболевание противоревматических препаратов (DMARD). [ 22 ] Непонятно, как именно это работает. [ 22 ] Утверждается, что месалазин является агонистом PPAR-γ . [ 23 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Точный механизм действия месалазина неизвестен, но предполагается, что месалазин снижает синтез простагландинов и лейкотриенов , модулируя воспалительную реакцию, обусловленную циклооксигеназным и липооксигеназным путями. [ 24 ] По-видимому, он действует локально на слизистую оболочку толстой кишки. [ 25 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Месалазин продается под различными названиями, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa и Sfrowasa. В Европе он продается под названием Салофальк (ректальные свечи). [ 26 ] [ 27 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л «Монография месаламина для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
- ^ «Использование месаламина во время беременности» . Наркотики.com . 18 сентября 2018 года . Проверено 30 декабря 2019 г.
- ^ «Месалазин Сан/Мезалз (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 13 января 2023 г. Проверено 9 апреля 2023 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ «Краткое описание нормативного решения для Mezera» . Портал лекарств и товаров для здоровья . 5 февраля 2024 г. Проверено 2 апреля 2024 г.
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Таблетки Asacol 400 мг MR – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 14 апреля 2016 года . Проверено 30 декабря 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Асакол HD-мезаламин таблетка замедленного высвобождения» . ДейлиМед . 15 апреля 2018 года . Проверено 30 декабря 2019 г.
- ^ «Пентаса-мезаламин капсула» . ДейлиМед . 8 ноября 2021 г. Проверено 17 мая 2022 г.
- ^ «Лиалда-мезаламин таблетка замедленного высвобождения» . ДейлиМед . 8 ноября 2021 г. Проверено 17 мая 2022 г.
- ^ Отдел оценки лекарственных средств для человека (15 октября 2020 г.). «Действующее вещество: месалазин» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств.
- ^ Перейти обратно: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 39–41. ISBN 9780857113382 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Отчеты об одобрении ANDA — первые одобрения генерических лекарств в 2017 году» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 3 ноября 2018 года . Проверено 8 апреля 2019 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Месаламин – статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Пири А.Ф. (12 ноября 2022 г.). «Новые немецкие рекомендации по лечению дивертикулита» . Объединенный европейский гастроэнтерологический журнал . 10 (9): 913–914. дои : 10.1002/ueg2.12331 . ПМЦ 9731652 . ПМИД 36302089 .
- ^ Финкель Р., Кларк М.А., Кубедду Л.С. (2009). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: фармакология (Четвертое изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0-7817-7155-9 .
- ^ «Бальсалазид: увеличение выбора для пациентов с язвенным колитом». Лекарства и перспективы терапии . 19 (1–4): 1–4. 2003. doi : 10.2165/00042310-200319100-00001 . S2CID 195230977 .
- ^ Перейти обратно: а б «Сульфасалазин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Севаллос С.А., Ли Дж.Ю., Веласкес Э.М., Фогединг Н.Дж., Шелтон К.Д., Тиффани С.Р. и др. (январь 2021 г.). Эрт С. (ред.). «5-аминосалициловая кислота облегчает колит и препятствует размножению дисбиотической Escherichia coli путем активации передачи сигналов PPAR-γ в эпителии кишечника» . мБио . 12 (1): e03227–20. дои : 10.1128/mBio.03227-20 . ПМЦ 7845635 . PMID 33468700 .
- ^ Накашима Дж., Пройсс CV (2022 г.). «Мезаламин (США)» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 31869178 . Проверено 1 сентября 2022 г.
- ^ Якуччи М., де Сильва С., Гош С. (февраль 2010 г.). «Месалазин при воспалительных заболеваниях кишечника: снова модная тема?» . Канадский журнал гастроэнтерологии . 24 (2): 127–133. дои : 10.1155/2010/586092 . ПМЦ 2852235 . ПМИД 20151072 .
- ^ «Название вещества: Мезаламин [USAN:USP]» . ХимИДплюс . Проверено 2 октября 2020 г.
- ^ «Использование месаламина, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . 30 августа 2019 года . Проверено 2 октября 2020 г.
