Векурония бромид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Норкурон, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Метаболизм | печень 30% |
| Начало действия | < 1 мин. [ 2 ] |
| Период полувыведения | 51–80 минут (дольше при почечной недостаточности ) |
| Продолжительность действия | 15–30 мин. [ 3 ] |
| Экскреция | Кал (40–75%) и почки (30% в неизмененном виде и метаболиты ). |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.051.549 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 34 Н 57 Бр Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 637.744 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Векурония бромид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Норкурон , представляет собой препарат, используемый как часть общей анестезии для обеспечения расслабления скелетных мышц во время операции или искусственной вентиляции легких . [ 2 ] Он также используется для помощи при эндотрахеальной интубации ; такие агенты, как суксаметоний (сукцинилхолин) или рокуроний . однако, если это необходимо сделать быстро, обычно предпочтительны [ 2 ] Его вводят путем инъекции в вену . [ 2 ] Эффект достигает максимума примерно через 4 минуты и длится до часа. [ 2 ]
Побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление и длительный паралич . [ 4 ] Аллергические реакции встречаются редко. [ 5 ] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. [ 2 ]
Векуроний относится к семейству аминостероидных нейромышечных блокаторов и относится к недеполяризующему типу. [ 2 ] Он работает путем конкурентной блокировки действия ацетилхолина на скелетные мышцы . [ 2 ] Эффекты можно обратить вспять сугаммадексом или комбинацией неостигмина и гликопирролата . Чтобы свести к минимуму остаточную блокаду, попытку отмены следует предпринимать только в том случае, если достигнута некоторая степень спонтанного восстановления. [ 2 ]
Векуроний был одобрен для медицинского применения в США в 1984 году. [ 2 ] и доступен как непатентованный препарат . [ 2 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 6 ] [ 7 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Векуроний действует, конкурируя за холинорецепторы моторной концевой пластинки, тем самым проявляя свои миорелаксирующие свойства, которые используются в дополнение к общей анестезии. [ нужна медицинская ссылка ] При сбалансированной анестезии время восстановления до 25% контроля (клиническая продолжительность) составляет примерно 25–40 минут после инъекции, а восстановление обычно завершается на 95% примерно через 45–65 минут после инъекции интубационной дозы. [ нужна медицинская ссылка ] Нервно-мышечное блокирующее действие векурония несколько усиливается в присутствии мощных ингаляционных анестетиков. [ нужна медицинская ссылка ] Если векуроний впервые вводится более чем через 5 минут после начала ингаляции энфлурана , изофлурана или галотана или когда равновесное состояние , интубационная доза векурония может быть уменьшена примерно на 15%. достигнуто [ нужна медицинская ссылка ]
Векуроний имеет активный метаболит 3-десацетилвекуроний, который оказывает 80% эффекта векурония. Накопление этого метаболита, который выводится почками, может продлить продолжительность действия препарата, особенно когда инфузия применяется у человека с почечной недостаточностью . [ 2 ]
Реверсию векурония можно осуществить путем введения сугаммадекса , который представляет собой γ- циклодекстрин , который инкапсулирует векуроний, предотвращая его связывание с рецепторами. [ 8 ] Реверсию также можно осуществить с помощью неостигмина или других ингибиторов холинэстеразы , но их эффективность ниже, чем у сугаммадекса. [ 9 ]
История
[ редактировать ]Еще в 1862 году искатель приключений Дон Рамон Паес описал венесуэльский яд гуачамака , которым коренные народы приправляли сардины в качестве приманки для цапель и журавлей. Если бы убитой таким образом птице отрубили голову и шею, оставшуюся часть мяса можно было бы безопасно съесть. Паес также описала попытку женщины из Лланеро убить соперника любовника с помощью гуачамаки и непреднамеренно убила еще 10 человек, когда ее муж делился едой с гостями. [ 10 ] Вероятно, это было растение Malouetia nitida или Malouetia schomburgki . [ 11 ]
Род Malouetia (семейство Apocynaceae ) встречается как в Южной Америке , так и в Африке . Ботаник Роберт Э. Вудсон-младший всесторонне классифицировал американские виды Malouetia в 1935 году. В то время был признан только один африканский вид Malouetia , но в следующем году Вудсон описал второй: Malouetia bequaertiana из Бельгийского Конго. [ 11 ]
В 1960 году ученые сообщили о выделении малоуэтина из корней и коры Malouetia bequaertiana Woodson с помощью метода ионного обмена. Оптимизация аминостероидного ядра привела к созданию последовательности синтезированных производных, что в конечном итоге привело к созданию бромида панкурония в 1964 году. Название произошло от p (иперидино) ан (дростан) кур (возникающий)-ониум. [ 11 ]
В статье, опубликованной в 1973 году, обсуждались взаимоотношения структура-активность ряда аминостероидных миорелаксантов, включая моночетвертичный аналог панкурония, позже названный векуронием. [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Векурония бромид использовался как часть наркотического коктейля, который в тюрьмах США используют для казни посредством смертельной инъекции . Векуроний используется, чтобы парализовать заключенного и остановить его дыхание, в сочетании с седативным средством и хлоридом калия , чтобы остановить сердце заключенного. Инъекции векурония бромида без должной седации позволяют человеку полностью бодрствовать, но не иметь возможности двигаться в ответ на боль. [ 12 ]
в 2001 году японская медсестра Дайсуке Мори убила 10 пациентов, используя бромид векурония. Сообщалось, что [ 13 ] Он был признан виновным в убийстве и приговорен к пожизненному заключению . [ 14 ]
В 2022 году медсестра Медицинского центра Университета Вандербильта РаДонда Воут была признана виновной в двух уголовных преступлениях, связанных с смертью пациента, которому по ошибке ввели бромид векурония вместо седативного средства мидазолама , также известного как Versed. [ 15 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «Векурония бромид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 23. ISBN 9781284057560 .
- ^ «НОРКУРОН 10 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . 4 августа 2000 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г. Проверено 16 декабря 2016 г. .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 431. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. «Бридион (сугаммадекс) для инъекций» (PDF) . Проверено 1 декабря 2019 г.
- ^ Каррон М., Сарантонелло Ф., Теллароли П., Ори К. (декабрь 2016 г.). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для отмены нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. doi : 10.1016/j.jclinane.2016.06.018 . ПМИД 27871504 .
- ^ Паес Р. (1 января 1862 г.). Дикие сцены Южной Америки, или Жизнь в Льяносе в Венесуэле . К. Скрибнер. С. 206–208 .
Ужасный случай отравления этим растением произошел в Нутриасе вскоре после нашего прибытия на Апуре, что на некоторое время вызвало большое волнение даже среди этого рассеянного населения.
- ^ Jump up to: а б с д McKenzie AG (июнь 2000 г.). «Прелюдия к панкуронию и векуронию». Анестезия . 55 (6): 551–556. дои : 10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x . ПМИД 10866718 . S2CID 22476701 .
- ^ «Одна казнь провалена, Оклахома откладывает следующую» . Нью-Йорк Таймс . 29 апреля 2014 г. Архивировано из оригинала 2 мая 2014 г.
- ^ «Японская медсестра убила 10 пациентов, говорит, что хотела расстроить больницу» . Индийский экспресс . 10 января 2001 года. Архивировано из оригинала 9 марта 2012 года . Проверено 22 марта 2008 г.
- ^ «Медсестра получила пожизненное заключение за убийство пациента» . Еженедельник «Джапан таймс» . 10 апреля 2004 г. Архивировано из оригинала 1 апреля 2010 г. Проверено 26 октября 2011 г.
- ^ «Бывшая медсестра признана виновной в смерти 75-летнего пациента от случайной инъекции» . ЭНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ЯДЕРНЫЙ РЕАКТОР . 25 марта 2022 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Векурония бромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
