Рокурония бромид

Рокурония бромид
Клинические данные
Торговые названия	Эсмерон, Земурон
Другие имена	[3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолин-4-ил-16-(1-проп-2-енил-2,3,4,5-тетрагидропиррол-1-ил)-2,3,4 ,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1H - циклопента[ а ]фенантрен-17-ил]ацетат
AHFS / Drugs.com	Монография
Маршруты ; администрация	внутривенный
код АТС	M03AC09 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	ЧТО
Связывание с белками	~30%
Метаболизм	некоторое деацетилирование
Период полувыведения	66–80 минут
Экскреция	Без изменений, в желчи и моче
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	119302-91-9 ;
ПабХим CID	441351 ;
ИЮФАР/БПС	4003 ;
Лекарственный Банк	ДБ00728 ;
ХимическийПаук	390104 ;
НЕКОТОРЫЙ	I65MW4OFHZ ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1201244 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7023566 ;
Информационная карта ECHA	100.122.235
Химические и физические данные
Формула	С 32 Н 53 Бр Н 2 О 4
Молярная масса	609.690 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Рокурония бромид (торговые марки Земурон , Эсмерон ) представляет собой аминостероидный недеполяризующий нервно-мышечный блокатор или миорелаксант , используемый в современной анестезии для облегчения интубации трахеи путем обеспечения релаксации скелетных мышц , что чаще всего требуется при хирургических операциях или искусственной вентиляции легких . Он используется для стандартной эндотрахеальной интубации , а также для быстрой последовательной индукции (RSI). ^{[ 1 ]}

Фармакология

Механизм действия

Рокурония бромид является конкурентным антагонистом никотиновых рецепторов ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях. Среди нейромышечных блокаторов он считается недеполяризующим блокатором нервно-мышечных соединений, поскольку он действует путем ослабления действия рецептора, вызывающего расслабление мышц, вместо постоянной деполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих блокаторов нервно-мышечных соединений, таких как сукцинилхолин. .

Он был разработан как более слабый антагонист нервно-мышечных соединений, чем панкуроний ; отсюда его моночетвертичная структура и наличие аллильной группы и пирролидиновой группы, присоединенных к четвертичному атому азота кольца D. Рокуроний имеет быстрое начало и среднюю продолжительность действия. ^{[ 2 ]}

Считается, что существует риск аллергической реакции на препарат у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астмой ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась и при использовании других препаратов того же класса препаратов (недеполяризующие нервно-мышечные блокаторы). . ^{[ 3 ]}

γ- циклодекстрина Производное сугаммадекс (торговое название Bridion) представляет собой агент, обращающий действие рокурония путем связывания с ним с высоким сродством. ^{[ 4 ]} Сугаммадекс используется с 2009 года во многих европейских странах; однако FDA США дважды отклонило его в одобрении из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечений. ^{[ 5 ]} но окончательно одобрил препарат для использования во время хирургических процедур в США 15 декабря 2015 года. ^{[ 6 ]} Ингибитор ацетилхолинэстеразы неостигмин также можно использовать в качестве средства, обращающего действие рокурония, но он не так эффективен, как сугаммадекс. Неостигмин до сих пор часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом. ^{[ 7 ]}

История

Он был представлен в 1994 году и продается под торговым названием Zemuron в США и Esmeron в большинстве других стран.

Казни

27 июля 2012 года в американском штате Вирджиния , заменили бромид панкурония , один из трёх препаратов, используемых при казни посредством смертельной инъекции бромидом рокурония. ^{[ 8 ]}

3 октября 2016 года американский штат Огайо объявил, что возобновит казни 12 января 2017 года с использованием комбинации мидазолама , рокурония бромида и хлорида калия . До этого последняя казнь в Огайо состоялась в январе 2014 года. ^{[ 9 ]}

24 августа 2017 года в американском штате Флорида был казнен Марк Джеймс Эсэй с применением комбинации этомидата , рокурония бромида и ацетата калия . ^{[ 10 ]}

Эвтаназия

С 2016 года рокурония бромид является стандартным препаратом, наряду с пропофолом , назначаемым пациентам для эвтаназии в Канаде . ^{[ 11 ]}

Ссылки

^ Тран Д.Т., Ньютон Э.К., Маунт В.А., Ли Дж.С., Уэллс Г.А., Перри Дж.Дж. (октябрь 2015 г.). «Рокуроний по сравнению с сукцинилхолином для быстрой последовательной индукционной интубации» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (10): CD002788. дои : 10.1002/14651858.CD002788.pub3 . ПМК 7104695 . ПМИД 26512948 .
^ Хантер Дж. М. (апрель 1996 г.). «Рокуроний: новейший аминостероидный нейромышечный блокатор» . Британский журнал анестезии . 76 (4): 481–483. дои : 10.1093/bja/76.4.481 . ПМИД 8652315 .
^ Бурбуран С.М., Шисто Д.Г., Рокко П.Р. (июнь 2007 г.). «Анестезиологическое обеспечение при астме». Минерва Анестезиология . 73 (6): 357–365. ПМИД 17115010 .
^ Нагиб М. (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии» . Анестезия и анальгезия . 104 (3): 575–581. doi : 10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc . ПМИД 17312211 .
^ Макки С. (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отклонило сугаммадекс компании Merck & Co» . ФармаТаймс . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года.
^ «Сообщения для прессы – FDA одобрило Bridion для устранения эффектов нервно-мышечных блокаторов, используемых во время хирургических операций» . www.fda.gov . Проверено 7 января 2017 г.
^ Каррон М., Сарантонелло Ф., Теллароли П., Ори С. (декабрь 2016 г.). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для отмены нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. дои : 10.1016/j.jclinane.2016.06.018 . ПМИД 27871504 .
^ «Процедура работы Департамента исправительных учреждений штата Вирджиния: Руководство по исполнению» (PDF) . 07.02.2017 . Проверено 25 октября 2017 г.
^ «Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе» . Новости Би-би-си . 03.10.2016 . Проверено 7 января 2017 г.
^ Дирон Дж. «Во Флориде казнят осужденного убийцу Марка Эсея с использованием нового наркотика» . Солнечный страж.
^ «Медицинская помощь при смерти (MAiD): Справочник протоколов и процедур» (PDF) . Отделения семейной практики . Долина Комокс, Британская Колумбия. 2017.

[1] Тран Д.Т., Ньютон Э.К., Маунт В.А., Ли Дж.С., Уэллс Г.А., Перри Дж.Дж. (октябрь 2015 г.). «Рокуроний по сравнению с сукцинилхолином для быстрой последовательной индукционной интубации» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (10): CD002788. дои : 10.1002/14651858.CD002788.pub3 . ПМК 7104695 . ПМИД 26512948 .

[pmid8652315-2] Хантер Дж. М. (апрель 1996 г.). «Рокуроний: новейший аминостероидный нейромышечный блокатор» . Британский журнал анестезии . 76 (4): 481–483. дои : 10.1093/bja/76.4.481 . ПМИД 8652315 .

[pmid17115010-3] Бурбуран С.М., Шисто Д.Г., Рокко П.Р. (июнь 2007 г.). «Анестезиологическое обеспечение при астме». Минерва Анестезиология . 73 (6): 357–365. ПМИД 17115010 .

[pmid17312211-4] Нагиб М. (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии» . Анестезия и анальгезия . 104 (3): 575–581. doi : 10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc . ПМИД 17312211 .

[5] Макки С. (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отклонило сугаммадекс компании Merck & Co» . ФармаТаймс . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года.

[6] «Сообщения для прессы – FDA одобрило Bridion для устранения эффектов нервно-мышечных блокаторов, используемых во время хирургических операций» . www.fda.gov . Проверено 7 января 2017 г.

[7] Каррон М., Сарантонелло Ф., Теллароли П., Ори С. (декабрь 2016 г.). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для отмены нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. дои : 10.1016/j.jclinane.2016.06.018 . ПМИД 27871504 .

[8] «Процедура работы Департамента исправительных учреждений штата Вирджиния: Руководство по исполнению» (PDF) . 07.02.2017 . Проверено 25 октября 2017 г.

[9] «Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе» . Новости Би-би-си . 03.10.2016 . Проверено 7 января 2017 г.

[10] Дирон Дж. «Во Флориде казнят осужденного убийцу Марка Эсея с использованием нового наркотика» . Солнечный страж.

[divisionsbc.ca-11] «Медицинская помощь при смерти (MAiD): Справочник протоколов и процедур» (PDF) . Отделения семейной практики . Долина Комокс, Британская Колумбия. 2017.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]