Флутиказон пропионат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Flovent, Flixotide, Flonase, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A695002 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Интраназальный , [ 2 ] вдыхание , [ 3 ] актуально [ 4 ] |
| Класс наркотиков | Стероиды и стероидные производные |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 0,51% (интраназальный) |
| Связывание белка | 91% |
| Метаболизм | Интраназальный Печень ( опосредованная CYP3A4 ) |
| Устранение полураспада | 10 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.129.097 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 25 H 31 F 3 O 5 S |
| Молярная масса | 500.57 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пропионат флутиказона , продаваемый под брендами Flovent и Flonase среди других, является глюкокортикоидным стероидным лекарством. [ 8 ] Когда он вдыхается, он используется для долгосрочного управления астмой и ХОБЛ . [ 8 ] В носу он используется для сенной лихорадки и носовых полипов . [ 9 ] [ 10 ] Это также может быть использовано для язв рта . [ 11 ] Это работает, уменьшая воспаление .
Общие побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей , синусит , молоток и кашель . [ 8 ] Общие побочные эффекты при использовании в носу включают кровотечение носа и боль в горле. [ 9 ]
Пропионат флутиказона был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1990 году. [ 12 ] Это доступно как общее лекарство . [ 10 ] В 2022 году флутикасон был 25 -м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах с более чем 22 миллионами рецептов. [ 13 ] [ 14 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Пропионат флутиказона используется путем вдыхания порошка или аэрозоля для профилактики астмы. [ 3 ] [ 8 ] Носовой спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита . [ 2 ] Носовые капли используются при лечении полипов носа . Носовой спрей также можно использовать во рту для язв рта . [ 11 ]
Пропионат флутиказона в местной форме может использоваться для лечения кожных заболеваний, таких как экзема , псориаз и сыпь . [ 15 ] [ 16 ]
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]Носовая спрей и пероральный ингалярный состав обладает меньшим количеством побочных эффектов кортикостероидов, чем таблеточная состава, поскольку они ограничивают системное (кровопролитие) поглощение. [ 2 ] Однако системное поглощение не является незначительным даже при правильном введении. [ 2 ] [ указать ] Использование спрей или ингалятора в более высоких, чем рекомендуемые дозы или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных системными кортикостероидами. [ 2 ] [ 3 ] Эти побочные эффекты включают ослабленную иммунную систему , повышенный риск системных инфекций , остеопороз и повышенное давление в глазах . [ 17 ]
Носовой спрей
[ редактировать ]
Обычные побочные эффекты могут включать раздражение носа (сжигание, уклонение, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарея. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (например, лихорадку, боль в горле и кашель), проблемы с зрения , тяжелый отек , хриплый голос и затруднительное дыхание или глотание . [ 18 ] [ 9 ] [ 2 ]
Вдыхаемый
[ редактировать ]Общие побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение в горле, молоток , кашель и головная боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица/шеи, депрессию, усталость и одышку. [ 19 ] [ 8 ] [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Пропионат флутиказона является высокоселективным агонистом в рецепторе глюкокортикоидов с незначительной активностью в рецепторах андрогена , эстрогена или минералокортикоидов , [ 4 ] тем самым производит противовоспалительные и вазоконстрикционные эффекты. Было показано, что он обладает широким диапазоном ингибирующего воздействия на множественные типы клеток (например, тучные клетки , эозинофил , нейтрофил , макрофаги и лимфоциты ) и медиаторов ( гистамин эг , эйкозаноиды , лейкотриены и цитокины ), участвующие в воспалении . Утверждается, что пропионат флутиказона оказывает актуальное влияние на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из -за его низкой системной биодоступности . [ 18 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Пропионат флутиказона разрушается CYP3A4 ( цитохрома P450 3A4) и было показано, что взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол . [ 2 ] [ 3 ] Объединение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и недостаточности надпочечников . [ 20 ] кетоконазол , противогрибковое препарат , увеличивает концентрацию флутиказона, ведущую к системным побочным эффектам кортикостероида. Было показано, что [ 2 ] [ 3 ]
Общество и культура
[ редактировать ]В 2024 году GSK PLC удалил Flovent с рынка и заменил его уполномоченным общим. [ 21 ] [ 22 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование флутиказона во время беременности» . Drugs.com . 9 января 2019 года. Архивировано с оригинала 26 марта 2019 года . Получено 31 января 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час «Флоназа аллергия на снятие аллергии- флутиказон пропионатный спрей, измеренный» . Йиляйм . 30 мая 2019 года. Архивировано с оригинала 2 декабря 2020 года . Получено 31 января 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон «Flovent Diskuss- флутиказон пропионатный порошок, дозированный» . Йиляйм . 7 января 2019 года. Архивировано с оригинала 7 декабря 2019 года . Получено 31 января 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в "Cutivate- Fluticasone Propionate Lotion" . Йиляйм . 8 августа 2018 года. Архивировано с оригинала 20 февраля 2022 года . Получено 19 февраля 2022 года .
- ^ «Рецептурные лекарства: регистрация новых универсальных лекарств и биологических лекарств, 2017» . Администрация терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года . Получено 30 марта 2024 года .
- ^ «Респираторное здоровье» . Здравоохранение Канада . 9 мая 2018 года . Получено 13 апреля 2024 года .
- ^ «Водное назальное спрей для фликсоназы - сводка характеристик продукта (SMPC)» . (EMC) . 25 октября 2019 года. Архивировано с оригинала 31 января 2020 года . Получено 31 января 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и «Монография пропионата флутиказона для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 февраля 2019 года . Получено 27 февраля 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный в «Монография Fluticasone Protionate Eent для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 февраля 2019 года . Получено 27 февраля 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный Британский национальный формулярный запас: BNF 76 (76 Ed.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 262, 1172. ISBN 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а беременный «Водное спрей для фликоназы» (PDF) . Шеффилд преподавательских больниц . Июнь 2018 года. Архивировано из оригинала (PDF) 25 сентября 2019 года . Получено 31 января 2020 года .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 487. ISBN 9783527607495 Полем Архивировано из оригинала 28 ноября 2023 года . Получено 19 сентября 2020 года .
- ^ «Лучшие 300 от 2022 года» . clincalc.com . Получено 19 августа 2024 года .
- ^ «Fluticasone - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Препараты и лекарства» . www.webmd.com . Архивировано из оригинала 22 октября 2020 года . Получено 13 апреля 2020 года .
- ^ LAX SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ, et al. (Кокрановская группа кожи) (март 2022 г.). «Стратегии использования местных кортикостероидов у детей и взрослых с экземой» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2022 (3): CD013356. doi : 10.1002/14651858.cd013356.pub2 . PMC 8916090 . PMID 35275399 .
- ^ «Преднизон и другие кортикостероиды: сбалансировать риски и преимущества» . Клиника Майо . Архивировано из оригинала 25 мая 2017 года . Получено 4 марта 2018 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Флутиказоновый назальный спрей: информация о лекарствах MedlinePlus» . MedlinePlus . Архивировано из оригинала 5 сентября 2023 года . Получено 14 октября 2023 года .
- ^ «Оральное вдыхание флутиказона» . AHFS Информация о потребительских лекарствах [Интернет] . Bethesda (MD): Американское общество медицинских фармацевтов, Inc. 1 сентября 2010 года [2008]. Архивировано с оригинала 3 ноября 2014 года . Получено 2 ноября 2014 года .
- ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh Ae (июль 2008 г.). «Подавление надпочечников и синдром Кушинга, вторичный по отношению к взаимодействию между ритонавиром и флутиказоном: обзор литературы». ВИЧ Медицина . 9 (6): 389–96. doi : 10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x . PMID 18459946 . S2CID 40502127 .
- ^ Сидней Лупкин (30 декабря 2023 г.). «Популярный ингалятор астмы оставляет аптеки. Вот что вам нужно знать» . ЭНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ЯДЕРНЫЙ РЕАКТОР.
- ^ Тиррелл М (28 декабря 2023 г.). « Огромный шок для системы»: врачи предупреждают об ингаляторе астмы, произошедший в январе » . CNN . Получено 10 января 2024 года .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с простионатом флутиказона в Wikimedia Commons - «Флутиказон местный» . MedlinePlus .
