Мезалазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Асакол, Лиальда, Пентаса, Дельзикол, другие [ 1 ] |
| Другие имена | мезаламин, 5-аминососалициловая кислота, 5-Аса, мезаламин ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A688021 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устья , прямая кишка |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | В устной форме: 20–30% поглощается ректально: 10–35% |
| Метаболизм | Быстро и широко метаболизируется стенка слизистой оболочки кишечника и печень |
| Устранение полураспада | 5 часов после начальной дозы. В стационарном состоянии 7 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.001.745 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 7 H 7 N O 3 |
| Молярная масса | 153.137 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Точка плавления | 283 ° C (541 ° F) |
| (проверять) | |
Месалазин , также известный как мезаламин или 5-аминосалициловая кислота ( 5-ASA ), представляет собой лекарство, используемое для лечения воспалительного заболевания кишечника , включая язвенной колит и болезнь Крона . [ 1 ] Обычно он используется для легкого до умеренно тяжелого заболевания. [ 1 ] Это взят ртом или ректально . [ 1 ] Составы, которые принимаются в уста, кажутся аналогичными. [ 12 ]
Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты могут включать перикардит , проблемы с печенью и проблемы с почек . [ 1 ] [ 12 ] Использование при беременности и грудном вскармливании кажется безопасным. [ 12 ] У людей с аллергией на сульфа определенные составы могут привести к проблемам. [ 1 ] Мезалазин является аминосалицилат и противовоспалительным . [ 1 ] [ 12 ] Он работает прямо в контакте с кишечником . [ 1 ]
Мезалазин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1987 году. [ 1 ] [ 8 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 13 ] Это доступно как общее лекарство . [ 1 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] В 2021 году в Соединенных Штатах было 239 -м наиболее предписанным лекарством, с более чем 1 миллионами рецептов. [ 17 ] [ 18 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Он используется для лечения воспалительного заболевания кишечника , включая язвенной колит и болезнь Крона (эффективно только при болезнях толстой кишки). [ 1 ]
В 2022 году Германия ввела руководство по использованию мезаламина для лечения острого несложного дивертикулита . [ 19 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Чаще всего зарегистрированные побочные эффекты являются желудочно-кишечные (GI) (но также могут включать головную боль), в том числе: тошнота, диарея и боль в животе. [ 7 ]
Очень редко использование мезалазина было связано с обострением симптомов колита , синдрома Стивенса Джонсона и мультиформной эритемы . [ 7 ]
Беременность
[ редактировать ]У беременных женщин нет данных о использовании, но препарат пересекает плаценту и выводится в грудном молоке . Препарат не следует использовать у детей в возрасте до двух лет, [ 7 ] люди с болезнью почек , [ 7 ] или люди с аллергией на аспирин . [ 7 ]
Химия
[ редактировать ]является активным фрагментом сульфасалазина Мезалазин , который метаболизируется на сульфапиридин и мезалазин. [ 20 ] Это также активный компонент пролекарства бальсалазида наряду с молекулой инертной носителя 4-аминобензоил-бета-аланин. [ 21 ] Он находится в категории модифицирующих болезнь антиревматических препаратов (DMARDS) Семейство лекарств. [ 22 ] Неясно, как именно это работает. [ 22 ] Мезалазин, как утверждается, является агонистом PPAR-γ . [ 23 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Точный механизм мезалазина неизвестен, но предполагается, что мезалазин уменьшает синтез простагландина и лейкотриена , модулируя воспалительный ответ, полученный из циклооксигеназы и липооксигеназы . путей [ 24 ] Похоже, что он действует локально на слизистой оболочке толстой кишки. [ 25 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Бренды
[ редактировать ]Мезалазин продается под различными именами, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa и Sfrowasa. В Европе он продается под названием SaloFalk (ректальный суппозиторий). [ 26 ] [ 27 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л «Монография мезаламина для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
- ^ «Использование мезаламина во время беременности» . Drugs.com . 18 сентября 2018 года . Получено 30 декабря 2019 года .
- ^ «Месалазиновое солнце/ мезальц (Sun Pharma Anz Pty Ltd)» . Администрация терапевтических товаров (TGA) . 13 января 2023 года . Получено 9 апреля 2023 года .
- ^ «Продукция монография бренда обновления безопасности» . Здравоохранение Канада . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 года .
- ^ «Резюме регулирующих решений для Mezera» . Портал продуктов для лекарств и здоровья . 5 февраля 2024 года . Получено 2 апреля 2024 года .
- ^ «Препараты и медицинские устройства выделяют 2018 год: Помогая вам поддерживать и улучшать ваше здоровье» . Здравоохранение Канада . 14 октября 2020 года . Получено 17 апреля 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон «Асакол 400 мг МР Таблеток - Сводка характеристик продукта (SMPC)» . (EMC) . 14 апреля 2016 года . Получено 30 декабря 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Асакол HD-мезаламин таблетка, задержка выпуска» . Йиляйм . 15 апреля 2018 года . Получено 30 декабря 2019 года .
- ^ «Пентасама-мезаламиновая капсула» . Йиляйм . 8 ноября 2021 года . Получено 17 мая 2022 года .
- ^ «Таблетка Lialda- Mesalamine, отсроченное высвобождение» . Йиляйм . 8 ноября 2021 года . Получено 17 мая 2022 года .
- ^ Отдел оценки лекарств человека (15 октября 2020 г.). «Активное вещество: мезалазин» (PDF) . Список национально уполномоченных лекарственных продуктов . Европейское агентство лекарств.
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Британский национальный формулярный запас: BNF 76 (76 Ed.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 39–41. ISBN 9780857113382 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Отчеты о утверждении ANDA - 2017 г. Первые общие препараты» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 3 ноября 2018 года . Получено 8 апреля 2019 года .
- ^ «2022 Первые общие препараты» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано с оригинала 30 июня 2023 года . Получено 30 июня 2023 года .
- ^ «Конкурентные одобрения общей терапии» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано с оригинала 29 июня 2023 года . Получено 29 июня 2023 года .
- ^ «Лучшие 300 от 2021 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Мезаламин - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 14 января 2024 года .
- ^ Peery AF (12 ноября 2022 года). «Новые немецкие рекомендации по лечению дивертикулита» . Объединенная европейская гастроэнтерологическая журнал . 10 (9): 913–914. doi : 10.1002/ueg2.12331 . PMC 9731652 . PMID 36302089 .
- ^ Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: Фармакология (четвертое изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0-7817-7155-9 .
- ^ «Балсалазид: увеличение выбора для пациентов с язвенным колитом». Перспективы лекарств и терапии . 19 (1–4): 1–4. 2003. DOI : 10.2165/00042310-200319100-00001 . S2CID 195230977 .
- ^ Jump up to: а беременный «Сульфасалазин» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
- ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Sharing NJ, Shelton CD, Tiffany CR, et al. (Январь 2021 г.). Ehrt S (ред.). «5-аминососалициловая кислота улучшает колит и проверяет экспансию с дисбиотиком Escherichia coli путем активации передачи сигналов PPAR-γ в кишечном эпителии» . Мбио . 12 (1): E03227–20. doi : 10.1128/mbio.03227-20 . PMC 7845635 . PMID 33468700 .
- ^ Накашима Дж., Preuss CV (2022). «Месаламин (Усан)» . Statpearls . Остров сокровищ (Флорида): Statpearls Publishing. PMID 31869178 . Получено 1 сентября 2022 года .
- ^ Iacucci M, de Silva S, Ghosh S (февраль 2010 г.). "Месалазин при воспалительном заболевании кишечника: снова модная тема?" Полем Канадский журнал гастроэнтерологии . 24 (2): 127–133. doi : 10.1155/2010/586092 . PMC 2852235 . PMID 20151072 .
- ^ «Название вещества: мезаламин [USAN: USP]» . Chemidplus . Получено 2 октября 2020 года .
- ^ «Использование мезаламина, побочные эффекты и предупреждения» . Drugs.com . 30 августа 2019 года . Получено 2 октября 2020 года .
