Облимеру
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Genasense |
| Другие имена | G3139 |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 172 H 221 N 62 O 91 P 17 S 17 |
| Молярная масса | 5 684 .58 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Обительсен ( Inn , торговое название Genasense ; также известное как Augmerosen и Bcl-2 антисмыслового олигодезоксинуклеотида G3139 ) представляет собой антисмысловый олигодеоксирибонуклеотид, изучаемый в качестве возможного лечения рака , включая хронический лимфоцитический лейкемия , лимфома B-Cell и рак молочной железы . Он может убивать раковые клетки, блокируя выработку BCL-2 - белка , который заставляет раковые клетки дольше-и делая их более чувствительными к химиотерапии.
История
[ редактировать ]Антисмысленное олигонуклеотидное лекарственное средство было разработано Genta, включенным для Target BCL-2. Антисмысловая ДНК или РНК-цепь не является кодирующей и дополняющей кодирующую цепь (которая является шаблоном для продуцирования соответственно РНК или белка). Антисмысловое препарат представляет собой короткую последовательность РНК, которая гибридизуется и инактивирует мРНК, предотвращая образование белка. [ Цитация необходима ]
Было показано, что пролиферация лимфомы клеток человека (с транслокацией T (14; 18) может быть ингибирована антисмысловой РНК, нацеленной на область стартового кодона BCL-2 мРНК . Исследования in vitro привели к выявлению Oblimersen, что дополняет первые 6 кодонов мРНК Bcl-2. [ 1 ]
Они показали успешные результаты в исследованиях фазы I/II для лимфомы, и в 2004 году было начато большое исследование фазы III. [ 2 ]
К первым кварталу 2010 года препарат не получил одобрения FDA из -за разочаровывающих результатов в испытании меланомы. Хотя его безопасность и эффективность не были установлены для любого использования, Genta все еще включила [ когда? ] На своем веб -сайте претензии о том, что в настоящее время участвуют исследования для изучения потенциальной роли Oblimersen в различных клинических показателях.
Недавние исследования в 2023 году продолжают изучать потенциал обличинов в сочетании с другими методами лечения. Доклинические модели продемонстрировали, что облимерсен, в сочетании с винорелбином, значительно ингибирует рост опухоли и продлевает выживаемость в NSCLC. Эти данные свидетельствуют о том, что сочетание обличиков с другими химиотерапевтическими агентами может повысить его эффективность и потенциально преодолеть предыдущие клинические проблемы. [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Dias N, Stein CA (ноябрь 2002 г.). «Потенциальная роль антисмысловых олигонуклеотидов в терапии рака. Пример антисмысловых олигонуклеотидов Bcl-2». Европейский журнал фармацевтики и биофармацевтики . 54 (3): 263–9. doi : 10.1016/s0939-6411 (02) 00060-7 . PMID 12445555 .
- ^ Mavromatis BH, Cheson BD (июнь 2004 г.). «Новая терапия хронической лимфоцитарной лейкозы». Обзоры крови . 18 (2): 137–48. doi : 10.1016/s0268-960x (03) 00039-0 . PMID 15010151 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Augmerosen Entry в государственном словаре раковых терминов NCI