Латанопрост
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксалатан, Ксельпрос, Монопрост и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а697003 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | местного действия Глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Активация гидролизом сложного эфира , дезактивация бета-окислением. |
| Начало действия | 3–4 часа |
| Период полувыведения | 17 минут (плазма) |
| Продолжительность действия | ≥ 24 часов |
| Экскреция | Преимущественно через почки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.162.178 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 40 О 5 |
| Молярная масса | 432.601 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Латанопрост , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Ксалатан , представляет собой лекарство, используемое для лечения повышенного внутриглазного давления (внутриглазного давления). [5] Сюда входят глазная гипертензия и открытоугольная глаукома . [5] Латанапрост применяется в капель глазных виде . [5] Эффекты обычно начинают проявляться в течение четырех часов и продолжаются до суток. [5]
Общие побочные эффекты включают нечеткость зрения , покраснение глаз, зуд и потемнение радужной оболочки . [5] Латанопрост относится к семейству препаратов- аналогов простагландинов . [5] Он действует за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз через увеосклеральный тракт . [6]
Латанопрост был одобрен для медицинского применения в США и Европейском Союзе в 1996 году. [5] [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Латанопрост доступен в виде непатентованного препарата . [8] В 2021 году это было 68-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 9 миллионов рецептов. [9] [10] Он доступен в комбинации с нетарсудилом и тимололом .
Медицинское использование
В США латанопрост показан для снижения повышенного внутриглазного давления у людей с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. [2]
Открытоугольная глаукома
У людей с глазной гипертензией (ВГД ≥21 мм рт.ст. ), включая открытоугольную глаукому, лечение латанопростом снижало уровень ВГД на 22–39% за период от 1 до 12 месяцев лечения. латанопрост более эффективен, чем 0,5% тимолол По данным 3 из 4 крупных (n = 163–267) рандомизированных двойных слепых исследований два раза в день. Латанопрост продемонстрировал стабильный долгосрочный эффект снижения ВГД при продолжении этих исследований в течение 1 или 2 лет без признаков снижения эффекта при длительном лечении. [11]
Метаанализ показывает, что латанопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД). Однако это часто вызывает радужной оболочки пигментацию . Пока актуально [ когда? ] Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что эта пигментация является доброкачественной, поэтому тщательное обследование пациентов в течение всей жизни по-прежнему оправдано. [12]
Закрытоугольная глаукома
У пациентов, у которых было повышенное ВГД, несмотря на иридотомию и/или иридэктомию (включая пациентов азиатского происхождения), латанопрост был значительно эффективнее тимолола в двух двойных слепых исследованиях монотерапии (8,2 и 8,8 мм рт. ст. против 5,2 и 5,7 мм рт. ст. для латанопроста по сравнению с тимололом). на 12 и 2 неделе соответственно). [13]
Побочные эффекты [ править ]
Перечислены от наиболее распространённых к наименее распространённым: [14] [15]
- > 5–15%: нечеткость зрения, жжение и покалывание, гиперемия конъюнктивы , ощущение инородного тела, зуд, повышенная (коричневая) пигментация радужной оболочки (вызывающая гетерохромию ), точечная эпителиальная кератопатия.
- 4%: простуда или инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
- 1–4%: сухость глаз, чрезмерное слезотечение, боль в глазах, образование корок на веках, отек век , эритема (гиперемия) век, боль в веках, светобоязнь.
- 1–2%: боль в груди, кожные аллергические реакции, артралгия , боль в спине, миалгия.
- < 1 % (только тяжелые или опасные для жизни последствия): астма, герпетический кератит , ирит, кератит, эмболия артерии сетчатки , отслойка сетчатки, токсический эпидермальный некролиз , увеит , кровоизлияние в стекловидное тело при диабетической ретинопатии.
- В одном отчете о случае использование латанопроста связывается с прогрессированием кератоконуса . [16]
Исследования показывают, что протирание глаз впитывающей подушечкой после применения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с отсутствием вытирания лишней жидкости. [17]
Беременность [ править ]
Взаимодействие [ править ]
Взаимодействия аналогичны другим аналогам простагландинов. Парадоксально, но одновременное применение латанопроста и биматопроста или других простагландинов может привести к повышению внутриглазного давления. [2] Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать или усиливать эффект латанопроста. [14] [15]
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Как и другие аналоги простагландинов, кислота латанопрост является аналогом простагландина F 2α , который действует как селективный агонист рецептора F. простагландина Простагландины увеличивают проницаемость склеры для водной жидкости. Давая латанопророст, он увеличивает склеральную активность простагландинов, усиливая отток водянистой жидкости и снижая внутриглазное давление. [14] [15] Отток водной жидкости снизит внутриглазное давление в глазу, уменьшив вероятность таких осложнений, как повреждение зрительного нерва и потеря поля зрения. [2]
Фармакокинетика [ править ]
Латанопрост хорошо всасывается через роговицу. Будучи сложноэфирным пролекарством, он при абсорбции полностью гидролизуется до активной кислоты латанопроста и становится биологически активным. [2] Наивысшие концентрации кислоты во внутриглазной жидкости достигаются через два часа после применения, снижение внутриглазного давления начинается через 3–4 часа, при этом максимальный эффект обнаруживается через 8–12 часов, и его эффект сохраняется в течение как минимум 24 часов. Когда кислота латанопроста попадает в кровоток, она быстро метаболизируется в печени путем бета-окисления жирных кислот до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-латанопростовой кислоты; Период полувыведения из плазмы крови составляет всего 17 минут. Метаболиты выводятся в основном почками, при этом 88% местной дозы и 98% внутривенной дозы выводятся с мочой соответственно. [14] [15]
Путь активации и деактивации аналогичен пути тафлупроста (по крайней мере, до тетранор-метаболита); [15] сравните Тафлупрост#Фармакокинетика .
Химия [ править ]
Стабильность [ править ]
Латанопрост проявляет термическую и солнечную нестабильность . Концентрация латанопроста, хранящегося при 50 °C, будет снижаться на 10% каждые 8,25 дней. При хранении при температуре 70 °C концентрация будет снижаться на 10% каждые 1,32 дня. Ультрафиолетовый свет, например солнечный, вызывает быструю деградацию латанопроста. [18]
и Общество культура
Юридический статус [ править ]
Латанопрост был одобрен для медицинского применения в США и Европейском Союзе в 1996 году. [5] [3]
В сентябре 2023 года Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендовав выдачу регистрационного удостоверения на лекарственный препарат Catiolanze, предназначенный для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. взрослым с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, а также детям от четырех лет и подросткам с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой. [3] Заявителем данного лекарственного средства является компания Santen Oy. [3] Катиоланзе был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в ноябре 2023 года. [3] [4]
Названия брендов [ править ]
Латанопрост продается под многими торговыми марками, включая Ксалатан, [2] [19] Юзе, [20] Ксельпрос, [21] и Катиоланце. [3]
В США Ксалатан продается компанией Viatris после отделения Upjohn от Pfizer. [22] [23] [24]
Косметическое использование [ править ]
- Удлинение и утолщение ресниц (применяется, как и биматопрост , в косметической промышленности как усилитель роста ресниц). [25]
Ссылки [ править ]
- ^ «Латанопрост 50 мкг/мл глазные капли, раствор. Краткое описание характеристик препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 1 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 1 июля 2022 года . Проверено 1 июля 2022 г.
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б с д и ж «Раствор Ксалатан-латанопроста» . ДейлиМед . 27 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 30 марта 2023 года . Проверено 30 марта 2023 г.
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б с д и ж г «Катиоланце ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 14 сентября 2023 года. Архивировано из оригинала 5 декабря 2023 года . Проверено 11 декабря 2023 г.
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б «Информация о продукте Катиоланзе» . Союзный реестр лекарственных средств . 16 ноября 2023 г. Проверено 11 декабря 2023 г.
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б с д и ж г час «Латанопрост Монография» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Патель СС, Спенсер СМ (1996). «Латанопрост. Обзор его фармакологических свойств, клинической эффективности и переносимости при лечении первичной открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии». Наркотическое старение . 9 (5): 363–378. дои : 10.2165/00002512-199609050-00007 . ПМИД 8922563 . S2CID 25169085 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Тараскон, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 413. ИСБН 9781284057560 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Латанопрост – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перри CM, МакГэвин Дж.К., Кали CR, Ибботсон Т. (2003). «Латанопрост. Обновленная информация о его использовании при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики и старение . 20 (8): 597–630. дои : 10.2165/00002512-200320080-00005 . ПМИД 12795627 . S2CID 24493058 .
- ^ Чжан Вайоминг, Ван По А.Л., Дуа Х.С., Азуара-Бланко А. (2001). «Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих латанопрост с тимололом в лечении пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией» . Британский журнал офтальмологии . 85 (8): 983–990. дои : 10.1136/bjo.85.8.983 . ПМК 1724079 . ПМИД 11466259 .
- ^ Аунг Т., Вонг Х.Т., Ип CC, Леонг Дж.И., Чан Ю.Х., Чу П.Т. (июнь 2000 г.). «Сравнение эффекта латанопроста и тимолола по снижению внутриглазного давления у пациентов с хронической закрытоугольной глаукомой: предварительное исследование». Офтальмология . 107 (6): 1178–1183. дои : 10.1016/s0161-6420(00)00073-7 . ПМИД 10857840 .
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б с д латанопроста Факты о профессиональном препарате .
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б с д и ж Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Амано С., Накаи Ю., Ко А., Иноуэ К., Вакакура М. (2008). «Случай прогрессирования кератоконуса, связанный с местным применением латанопроста». Японский журнал офтальмологии . 52 (4): 334–6. дои : 10.1007/s10384-008-0554-6 . ПМИД 18773275 . S2CID 189795938 .
- ^ Сюй Л, Ван Х, Ву М (2017). «Методы инстилляции местных препаратов при глаукоме» . Cochrane Database Syst Rev. 2017 (2): CD010520. дои : 10.1002/14651858.CD010520.pub2 . ПМЦ 5419432 . ПМИД 28218404 .
- ^ Морган П.В., Пронюк С., Бланшар Дж., Нокер Р.Дж. (2001). «Влияние температуры и света на стабильность латанопроста и его клиническое значение». Журнал глаукомы . 10 (5): 401–405. дои : 10.1097/00061198-200110000-00007 . ПМИД 11711838 . S2CID 26568064 .
- ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/020597Orig1s000rev.pdf .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Июзе» . accessdata.fda.gov . 20 сентября 2023 г. Проверено 27 декабря 2023 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Кселпрос» . accessdata.fda.gov . 28 мая 2019 года . Проверено 27 декабря 2023 г.
- ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
- ^ «Ксалатан» . Пфайзер . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ Джонстон, Массачусетс, Альберт Д.М. (август 2002 г.). «Рост волос, вызванный простагландинами». Обзор офтальмологии . 47 (Приложение 1): S185–S202. дои : 10.1016/S0039-6257(02)00307-7 . ПМИД 12204716 .
