Гликопиррон бромид
бромид является лекарством мускариновой антихолинергической Гликопиррон группы. [ 7 ] Он не преодолевает барьер крови -мэрина и, следовательно, не имеет мало центральных эффектов. Это дается ртом , [ 8 ] через внутривенную инъекцию, на коже , [ 9 ] и через вдыхание . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Это синтетическое соединение аммония . [ 2 ] Катион , который является активным фрагментом , называется гликопирронием ( гостиница ) [ 10 ] или гликопирролат ( USAN ).
Наиболее распространенные побочные эффекты включают раздражительность, промывку, блокированный нос, уменьшенные выделения в дыхательных путях, сухость во рту, запор, диарею, рвоту и неспособность полностью опустошить мочевой пузырь (удержание мочи). [ 7 ]
В сентябре 2012 года Glycopyrronium был одобрен для медицинского использования в Европейском союзе. [ 4 ] США В июне 2018 года Гликопиррон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения чрезмерного потоотделения подмысания, став первым лекарством, разработанным специально для уменьшения чрезмерного потоотделения. [ 11 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гликопирний был впервые использован в 1961 году для лечения язвенных язв . С 1975 года внутривенная перед операцией использовался гликопиргия для уменьшения слюны , трахеобронхиальных и глоточных секреций. [ 13 ] Он также используется в сочетании с неостигмином , нервно -мышечным агентом обращения с блокированием , для предотвращения мускариновых эффектов неостигмина, таких как брадикардия . [ 14 ] Его можно вводить, чтобы повысить частоту сердечных сокращений в рефлекторной брадикардии в результате васовагальной реакции, которая часто также увеличивает артериальное давление. [ 15 ]
Он также используется для уменьшения чрезмерной слюны ( сиалорея ), [ 7 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] и лечить болезнь Меньера . [ 19 ]
Он был использован местно и устно для лечения гипергидроза , в частности, вкусового гипергидроза . [ 20 ] [ 21 ]
В ингаляционной форме он используется для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Дозы для вдыхания намного ниже, чем оральные, так что глотание дозы не будет иметь эффекта. [ 22 ] [ 23 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Сухой во рту, удержание мочи , головные боли , рвота , диарея , запор , размытое зрение - это возможные побочные эффекты лекарства. [ 13 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Гликопиррон конкурентно блокирует мускариновые рецепторы , [ 13 ] [ 24 ] Таким образом, ингибируя холинергическую передачу.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Бромид гликопиррина поражает желудочно -кишечные тракты, печень и почки, но оказывает очень ограниченное влияние на мозг и центральную нервную систему . В исследованиях лошадей, после единой внутривенной инфузии, наблюдаемые тенденции гликопиррония последовали за триэкспоненциальным уравнением путем быстрого исчезновения из крови с последующей длительной терминальной фазой. Экскреция была в основном в моче и в виде неизменного препарата. Гликопирний имеет относительно медленную скорость диффузии, и в стандартном сравнении с атропином более устойчив к проникновению через гематоэнцефалический барьер и плаценту . [ 25 ]
Исследовать
[ редактировать ]Это было изучено в астме . [ 26 ] [ 27 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Неврологическая терапия» . Здравоохранение Канада . 9 мая 2018 года . Получено 13 апреля 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Робинулькопирролат таблетка Робинул Форте-гликопирролат таблетка» . Йиляйм . 1 июня 2021 года . Получено 20 июня 2022 года .
- ^ «Дартисла Од-гликопирролат перорально дезинтегрирующая таблетка, перорально распадающаяся» . Йиляйм . 9 декабря 2021 года . Получено 20 июня 2022 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый "Seebri Breezhaler Epar" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано с оригинала 29 февраля 2020 года . Получено 28 февраля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в «Тованор Брижалер Эпра» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано с оригинала 29 февраля 2020 года . Получено 28 февраля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в "Enurev Breezhaler Epar" . Европейское агентство лекарств . 17 сентября 2018 года . Получено 29 января 2023 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый "Сиаланар Епра" . Европейское агентство лекарств . 17 сентября 2018 года . Получено 29 января 2023 года . Текст был скопирован из этого источника, которое является авторским европейским агентством лекарств. Воспроизведение разрешено при условии, что источник признан.
- ^ «Гликопирролат пероральный вдыхание» . MedlinePlus . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 года . Получено 20 июня 2022 года .
- ^ «Гликопиррон актуально» . MedlinePlus . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 года . Получено 20 июня 2022 года .
- ^ Bajaj V, Langtry JA (июль 2007 г.). «Использование перорального гликопиррония бромида при гипергидрозе». Британский журнал дерматологии . 157 (1): 118–121. doi : 10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x . PMID 17459043 . S2CID 29080876 .
- ^ «FDA OKS Первый препарат, изготовленный для уменьшения чрезмерного потоотделения» . AP News . Архивировано из оригинала 2018-07-02 . Получено 2018-07-02 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Jump up to: а беременный в Chabicovsky M, Winkler S, Soeberdt M, Kilic A, Masur C, Abels C (май 2019). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата». Токсикология и прикладная фармакология . 370 : 154–169. doi : 10.1016/j.taap.2019.03.016 . PMID 30905688 . S2CID 85498396 .
- ^ Говард Дж., Вигли Дж., Розен Дж., Д' -Мелло Дж. (Февраль 2017). «Гликопирролат: пришло время просмотреть». Журнал клинической анестезии . 36 : 51–53. doi : 10.1016/j.jclinane.2016.09.013 . PMID 28183573 .
- ^ «Робинул для рефлекторной тахикардии» . Получено 13 сентября 2024 года .
- ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (декабрь 2000 г.). «Лечение сиалореи гликопирролатом: двойное слепое исследование дозы» . Архивы педиатрии и подростковой медицины . 154 (12): 1214–1218. doi : 10.1001/Archpedi.154.12.1214 . PMID 11115305 . Архивировано из оригинала 2011-08-10 . Получено 2008-11-26 .
- ^ TSCHENG DZ (ноябрь 2002 г.). «Сиалорея - варианты терапевтических препаратов». Анналы фармакотерапии . 36 (11): 1785–1790. doi : 10.1345/aph.1c019 . PMID 12398577 . S2CID 457994443 . [ Постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Olsen AK, Sjøgren P (октябрь 1999 г.). «Оральная гликопирролата облегчает слюни у пациента с раком языка» . Журнал боли и лечения симптомов . 18 (4): 300–302. doi : 10.1016/s0885-3924 (99) 00080-9 . PMID 10534970 .
- ^ Maria SA, Claudia C, Pamela G, Andrea C, Roberto A (1 декабря 2012 г.). «Медицинская терапия при болезни Меньера». Аудиологическая медицина . 10 (4): 171–177. Doi : 10.3109/1651386x.2012.718413 . S2CID 72380413 .
- ^ Ким В.О., Кил Х.К., Юн Д.М., Чо М.Дж. (август 2003 г.). «Лечение компенсаторного гипергидроза с актуальным гликопирролатом» . Йонсеи Медицинский журнал . 44 (4): 579–582. doi : 10.3349/ymj.2003.44.4.579 . PMID 12950111 .
- ^ Ким В.О., Кил Х.К., Юн К.Б., Юн Д.М. (май 2008 г.). «Актуальная гликопирролат для пациентов с гипергидрозом лица». Британский журнал дерматологии . 158 (5): 1094–1097. doi : 10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x . PMID 18294315 . S2CID 39870296 .
- ^ «EPAR - Информация о продукте для Seebri Breezhaler» (PDF) . Европейское агентство лекарств . 28 сентября 2012 года. Архивировал (PDF) из оригинала 30 июля 2018 года . Получено 4 февраля 2017 года .
- ^ Tzelepis G, Komanapolli S, Tyler D, Vega D, Fulambarker A (январь 1996 г.). «Сравнение распыленного гликопирролата и метапреротеренола при хронической обструктивной болезни легких» . Европейский респираторный журнал . 9 (1): 100–103. doi : 10.1183/09031936.96.09010100 . PMID 8834341 .
- ^ Haddad EB, Patel H, Keeling JE, Yacoub MH, Barnes PJ, Belvisi MG (май 1999). «Фармакологическая характеристика антагониста мускаринового рецептора, гликопирролат, в дыхательных путях человека и морских пигров» . Британский журнал фармакологии . 127 (2): 413–420. doi : 10.1038/sj.bjp.0702573 . PMC 1566042 . PMID 10385241 .
- ^ Рамплер М.Дж., Колахан П., Самс Р.А. (июнь 2014 г.). «Фармакокинетика гликопирролата у стандартных брюшных лошадей». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 37 (3): 260–268. doi : 10.1111/jvp.12085 . PMID 24325462 .
- ^ Хансель Т.Т., Сосед Х., Эрин Э.М., Тан А.Дж., Теннант Р.К., Маус Дж.Г., Барнс П.Дж. (октябрь 2005 г.). «Гликопирролат вызывает длительную бронхопротекцию и бронходилатацию у пациентов с астмой» . Грудь . 128 (4): 1974–1979. doi : 10.1378/грудь.128.4.1974 . PMID 16236844 . Архивировано с оригинала 2013-04-14.
- ^ Гилман М.Дж., Мейер Л., Картер Дж., Словис С (ноябрь 1990). «Сравнение аэрозолизированного гликопирролата и метапреротеренола при острой астме» . Грудь . 98 (5): 1095–1098. doi : 10.1378/грудь.98.5.1095 . PMID 2225951 . Архивировано с оригинала 2013-04-14.
