Главный
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 23 N 5 O 3 |
| Молярная масса | 357.414 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Olorinab ( APD371 ) - это препарат, Pharmaceuticals разрабатываемый Arena для лечения желудочно -кишечной боли, связанной с болезнью Крона и синдромом раздраженного кишечника . [ 1 ] Он действует как мощный и селективный каннабиноида CB 2 рецептора агонист и, как утверждается, является перорально активным и периферическим селективным. [ 2 ] [ 3 ] Первоначальные фазы IIA. Исследовательские клинические испытания были успешными у пациентов с покоящейся болезнью Крона. [ 4 ] Арена инициировала фазу IIB Captivate [ 5 ] Суд в конце июля 2019 года [ 6 ] У пациентов с боли, связанной с синдромом раздраженного кишечника , в запоре и диареи преобладают подтипы. [ 7 ] Ожидается, что исследование IIB PHAPE зарегистрирует 240 участников в возрасте от 18 до 70 лет. Три дозы 10 мг, 25 мг и 50 мг проходят испытания против плацебо в соотношении рецепта 3: 4 с четырехкратным (участник, поставщик медицинских услуг, поставщик медицинских услуг , Исследователь, оценка результатов) маскирующего маскировки. [ 8 ] [ 9 ]
В 2019 году исследование показало, что олоринаб снижает висцеральную гиперчувствительность в модели животных, вызванной TNBS, пытаясь контролировать его механизм действия с использованием антагониста CB2 ( SR-144,528 ). Результаты были благоприятными, показывающими снижение висцеральной гиперчувствительности на животных моделях ВЗК и СРК, но не в здоровых контролях, что позволяет предположить, что активация CB2 вызывает антиноцицептивные действия в висцеральных сенсорных путях в моделях ВЗК и СРК. Кроме того, SR-144528 предотвратил индуцированное олоринаб ингибирование гиперчувствительности ноцицептора толстой кишки, что еще больше подтвердило роль рецептора CB2 в ноцицепции . [ 10 ]
Смотрите также
[ редактировать ]- MDMB-Fubinaca (аналогичная структура, но агонист как в рецепторах CB 1 , так и CB 2 )
- NESS-040C5
- Тедалинаб
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Arena Pharmaceuticals представили новые данные фазы 2 для Etrasimod и Olorinab на 14 -м конгрессе европейской организации Крона и колита» . Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 2019-04-13 .
- ^ Хан С., Торесен Л., Юнг Дж.К., Чжу Х, Митт Дж., Соломон М. и др. (Декабрь 2017). «Открытие APD371: выявление высокоэффективного и селективного агониста CB 2 для лечения хронической боли» . ACS лекарственная химия . 8 (12): 1309–1313. doi : 10.1021/acsmedchemlett.7b00396 . PMC 5733264 . PMID 29259753 .
- ^ "Олорин (APD371) " Arena Pharmaceuticals, Inc.
- ^ «Arena Pharmaceuticals сообщает о положительных результатах фазы 2А для олоринаба у пациентов с болью в животе, связанной с болезнью Крона» . Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 2019-04-13 .
- ^ "Captivate Study Site" . Пленить . Получено 2019-12-31 .
- ^ «Arena Pharmaceuticals объявляет о первом субъекте, дозирующемся в Captivate Fase Trey, оценивающем олоринаб при боли в животе, связанной с синдромом раздраженного кишечника» . Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 2019-12-31 .
- ^ «18 -я ежегодная конференция здравоохранения Нидхэма» . WSW.com . Получено 2019-04-13 .
- ^ «Олоринаб в IBS -C и IBS -D - Полный текстовый вид - Clinicaltrials.gov» . Clinicaltrials.gov . Получено 2019-12-31 .
- ^ «Развитие олоринаба, агониста рецептора каннабиноида 2, для лечения хронических боли в животе» . Arena Pharmaceuticals .
- ^ Кастро Дж., Мэддерн Дж., Гарсия-Карабалло С., Ламсден А.Л., Линдстрем Б., Адамс Дж., Бриерли С. (май 2019). «SA1738 - Olorinab (ранее APD371), периферически ограниченный, высокоселективный, полный агонист каннабиноидного рецептора 2 (CB2), снижает внутреннюю гиперчувствительность в моделях животных» . Гастроэнтерология . 156 (6): S - 382. doi : 10.1016/s0016-5085 (19) 37805-9 . ISSN 0016-5085 .