Самый Модегиб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ v ɪ s m oʊ ˈ d ɛ ɡ ɪ b / ПОКАЗАТЬ -мох- ТЫ -ib |
| Торговые названия | Эриведж |
| Другие имена | ГДК-0449, РГ-3616 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 31.8% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | <2% метаболизируется CYP2C9 , CYP3A4 , CYP3A5 |
| Период полувыведения | 4 дня (непрерывное использование), 12 дней (однократная доза) |
| Экскреция | Фекальный (82%), Мочевой (4,4%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.234.019 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 14 Cl 2 Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 421.29 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Висмодегиб , продаваемый под торговой маркой Эриведж , представляет собой препарат, используемый для лечения базальноклеточной карциномы (БКК). [ 3 ] Одобрение висмодегиба 30 января 2012 года представляет собой первый агент, нацеленный на сигнальный путь Hedgehog , получивший одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [ 4 ] препарат также проходит клинические испытания при метастатическом колоректальном раке , мелкоклеточном раке легких , распространенном раке желудка , раке поджелудочной железы , медуллобластоме и хондросаркоме. По состоянию на июнь 2011 года [update]. [ 5 ] Препарат разработан биотехнологической / фармацевтической компанией Genentech . [ 4 ]
Индикация
[ редактировать ]Висмодегиб показан людям с базальноклеточной карциномой (БКРК), которая метастазировала в другие части тела, рецидивировала после операции или не поддается лечению хирургическим путем или лучевой терапией. [ 4 ] [ 6 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Вещество действует как циклопамин -конкурентный антагонист рецептора сглаженного (SMO), который является частью сигнального пути Hedgehog . [ 5 ] Ингибирование SMO приводит к тому, что факторы транскрипции GLI1 и GLI2 остаются неактивными, что предотвращает экспрессию генов, опосредующих опухоль, в рамках пути hedgehog. [ 7 ] Этот путь патогенетически значим более чем в 90% базальноклеточных карцином. [ 8 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В клинических исследованиях частые побочные эффекты включали желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор), мышечные спазмы, утомляемость, выпадение волос и дисгевзию (искажение вкусовых ощущений). [ 3 ]
Разработка
[ редактировать ]Висмодегиб прошел несколько многообещающих клинических испытаний I и II фазы по его использованию при лечении медуллобластомы. [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Эриведж® (висмодегиб)» . Австралийская информация о рецептах, Австралийский реестр терапевтических товаров (ARTG) . Рош Продактс Пти Лимитед. 17 ноября 2022 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с «Эриведж-висмодегиб капсула» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 9 апреля 2019 года . Проверено 8 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с «FDA одобрило капсулу Эриведж (висмодегиб), первое лекарство для взрослых с запущенной базальноклеточной карциномой» . Рош . 30 января 2012 года . Проверено 9 августа 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Висмодебиб» . Молекула месяца . Прусская наука. Июнь 2011 г. Архивировано из оригинала 27 сентября 2011 г.
- ^ Лакруа М (2014). Таргетная терапия рака . Хауппож, Нью-Йорк: Издательство Nova Sciences. ISBN 978-1-63321-687-7 . Архивировано из оригинала 26 июня 2015 г. Проверено 13 июля 2014 г.
- ^ «Ингибитор Висмодегиб (GDC-0449) Сглаживанный» . Биоонкология . Генентек. Архивировано из оригинала 4 июня 2011 года.
- ^ Шпрейцер Х (4 июля 2011 г.). «Новое действующее вещество – висмодегиб». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (14/2011): 10.
- ^ Ли Ю, Сон Q, Day BW (июль 2019 г.). «Клинические исследования сонидегиба и висмодегиба фазы I и II для лечения пациентов с MB у детей и взрослых: системный обзор и метаанализ» . Acta Neuropathologica Communications . 7 (1): 123. дои : 10.1186/s40478-019-0773-8 . ПМК 6668073 . ПМИД 31362788 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Секулич А., Мигден М.Р., Оро А.Е., Дирикс Л., Льюис К.Д., Хейнсворт Дж.Д. и др. (июнь 2012 г.). «Эффективность и безопасность висмодегиба при распространенной базальноклеточной карциноме» . Медицинский журнал Новой Англии . 366 (23): 2171–2179. дои : 10.1056/NEJMoa1113713 . ПМЦ 5278761 . ПМИД 22670903 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Висмодебиб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
