Миконазол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Desenex, Monistat, Oravig, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A601203 |
| Маршруты администрация | Местный , вагинальный , субоблабочный |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <1% после применения на кожу |
| Связывание белка | 88.2% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Устранение полураспада | 20–25 часов |
| Экскреция | В основном фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.041.188 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 14 Cl 4 N 2 O |
| Молярная масса | 416.12 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Раковая смесь |
| (проверять) | |
Миконазол , продаваемый под брендом Monistat, среди прочего, представляет собой противогрибковое лекарство, используемое для лечения кольцевого червя , Pityriasis Versicolor и дрожжевых инфекций кожи или влагалища. [ 2 ] Он используется для кольцевого червя тела , паха ( зуд Jock) и ног (нога спортсмена). [ 2 ] Это наносится на кожу или влагалище в качестве сливки или мази. [ 2 ] [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают зуд или раздражение площади, в которой она была применена. [ 2 ] использование при беременности безопасно для ребенка. Считается, что [ 4 ] Миконазол находится в имидазола . семействе лекарств [ 2 ] Он работает, уменьшая способность грибов делать эргостерол , важную часть их клеточной мембраны . [ 2 ]
Миконазол был запатентован в 1968 году и одобрен для медицинского использования в 1971 году. [ 5 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Миконазол используется снаружи для лечения стригущего лишания , шума в сфере спорта и ноги спортсмена . [ 2 ] Внутреннее применение используется для перорального кандидоза или вагинального молочника ( дрожжевая инфекция ). [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Миконазол, как правило, хорошо переносится. Гель полости рта может вызвать сухость во рту, тошноту и неприятный вкус примерно у 1–10% людей. Анафилактические реакции редки. Препарат продлевает интервал QT . [ 7 ] [ 8 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Миконазол частично поглощается в кишечном тракте при орально, как в случае с пероральным гелем, и, возможно, при использовании влагалища. [ 9 ] Это может привести к увеличению концентрации лекарств, которые метаболизируются ферментами печени CYP3A4 и CYP2C9 , потому что миконазол ингибирует эти ферменты. Такие взаимодействия происходят, например, с антикоагулянтами типа варфарина , фенитоина , некоторых новых атипичных антипсихотиков , циклоспорина и большинства статинов , используемых для лечения гиперхолестеринемии . [ 8 ] Эти взаимодействия не имеют отношения к миконазолу, который применяется на кожу. [ 8 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Миконазол противопоказан для людей, которые используют определенные лекарства, которые метаболизируются CYP3A4 по причинам, упомянутым выше: [ 8 ]
- лекарства, которые также продлевают интервал QT из -за потенциальных проблем с сердечным ритмом
- Эргот Алкалоиды
- статины
- триазолам и пероральный мидазолам
- сульфонамиды с потенциалом вызвать гипогликемию (низкий уровень сахара в крови)
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Миконазол ингибирует грибковую фермент 14α-стерол деметилазу , что приводит к снижению продукции эргостерола. [ 10 ] В дополнение к его противогрибковым действиям, известно, что миконазол, аналогичный кетоконазолу , действует как антагонист рецептора глюкокортикоидов . [ 11 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]После применения к коже, миконазол может быть измерен в коже в течение до четырех дней, но менее 1% впитывается в кровоток. При применении к слизистой оболочке полости рта (и, возможно, также для вагинального использования [ 9 ] ), это значительно поглощается. В кровотоке 88,2% связаны с плазменными белками и 10,6% с клетками крови . Вещество частично метаболизируется с помощью фермента печени CYP3A4 и в основном устранено через фекалии. [ 7 ] [ 8 ]
Химия
[ редактировать ]Растворимость порошка нитрата микроназола составляет 0,03% в воде, 0,76% в этаноле и до 4% у уксусной кислоты. [ 12 ] Миконазол кристаллизирует как бесцветные призмы в моноклинной космической группе P2 1 /c. [ 13 ]
Другое использование
[ редактировать ]Миконазол также используется в пленке ektachrome , развивающейся в последнем промывании процесса Kodak E-6 и аналогичного процесса Fuji CR-56, [ Цитация необходима ] Замена формальдегида . [ 14 ] [ 15 ] Fuji Hunt также включает в себя Miconazole в качестве окончательной полосканной добавки в их формулировке процесса быстрого развития C-41RA. [ Цитация необходима ]
Бренды и составы
[ редактировать ]
Пероральное лечение: (Бренды Дактарин в Великобритании, гель перорального геля в Бангладеш): [ Цитация необходима ]
В 2010 году Управление по санитарному надзору за продуктами и лекарствами США одобрило буйные таблетки Oravig (Miconazole) для местного лечения ротоглоточного кандидоза, более известного как молочница, у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше. [ 1 ]
Внешнее лечение кожи (бренды Desenex и Zeasorb в США и Канаде, Микатин, Монистат-Дерм, Дактарин в Индии, Великобритания, Австралия, Бельгия и Филиппины, Дактар в Норвегии, фунгидал в Бангладеш, Декарт в Малайзии) [ Цитация необходима ] (Обратите внимание, что Desenex изначально содержал не миконазол, а скорее фунгистатические агенты, унмированную кислоту и цинковой унмилент, которые находились в порошке ног, разработанных правительством США для войск во время Второй мировой войны. [ 16 ] )
Лечение влагалища (бренды Miconazex, Monistat, Femizol или Gyno-Daktarin в Великобритании): [ Цитация необходима ]
В Японии Mochida Healthcare, дочерняя компания Mochida Pharmaceutical , производит линию мыла для тела и шампунь под коллажом бренда (コラージュ), которые содержат нитрат миконазола в качестве их основного ингредиента. [ 17 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Оравиг- таблетка микроназола» . Йиляйм . 1 января 2022 года. Архивировано с оригинала 14 августа 2022 года . Получено 20 июня 2023 года .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час «Миконазол нитрат» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
- ^ «Монография Miconazole для профессионалов» . Drugs.com . 22 июля 2022 года. Архивировано с оригинала 21 сентября 2022 года . Получено 20 июня 2023 года .
- ^ Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. п. 180. ISBN 9781284057560 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 502. ISBN 9783527607495 Полем Архивировано с оригинала 2016-12-20.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Haberfeld H, ed. Австрия кодекс (на немецком языке). Вена: австрийский издатель фармацевтов. Дактарин 2%крем.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и Haberfeld H, ed. Австрия кодекс (на немецком языке). Вена: австрийский издатель фармацевтов. Daktarin 2%-Orales Gel.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Британская национальная формуляра '45 марта 2003 г.
- ^ Бехер Р., Вирсель С.Г. (август 2012 г.). «Грибковая цитохрома P450 стерол 14α-деметилаза (CYP51) и устойчивость к азоле у патогенов растений и человека». Прикладная микробиология и биотехнология . 95 (4): 825–840. doi : 10.1007/s00253-012-4195-9 . PMID 22684327 . S2CID 17688962 .
- ^ Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, et al. (Июль 2006 г.). «Кетоконазол и миконазол являются антагонистами глюкокортикоидного рецептора человека: последствия для экспрессии и функции конститутивного рецептора андростана и рецептора беременной x». Молекулярная фармакология . 70 (1): 329–339. doi : 10.1124/моль.105.022046 . PMID 16608920 . S2CID 21455699 .
- ^ US 5461068 , Thaler I, Strauss R, «Настойка и метод производства имидазола», выпущенный 24 октября 1995 года, назначенный нынешнему критерии Corwood Laboratories Inc и Bausch Health Companies Inc.
- ^ Kaspiaruk H, Chęcińska L (июнь 2022 г.). «Сравнение трех кристаллических форм миконазола: без растворителя, этанол моносольват и гемигидрат». Acta Crystallographica Раздел c . 78 (Pt 6): 343–350. doi : 10.1107/s2053229622004909 . PMID 35662134 . S2CID 248839249 .
- ^ «Химические вещества Kodak: Process E-6 Публикация: Z-119» . Кодак . 8 октября 1999 года. Архивировано из оригинала 15 июля 2007 года . Получено 20 июня 2023 года .
- ^ «Kodak Chemicals: справочник управления процессами Q-LAB: публикация Z-6» . Кодак . 1 ноября 2004 года. Архивировано с оригинала 7 февраля 2007 года . Получено 20 июня 2023 года .
- ^ «История» . achh.army.mil . Архивировано из оригинала 2024-03-03 . Получено 2024-03-03 .
- ^ «Mochida Pharmaceutical Co., Список ингредиентов продукта» . hc.mochida.co.jp (в JP) . Получено 2024-08-21 .
{{cite web}}: Cs1 maint: нераспознанный язык ( ссылка )
- 21-гидроксилаза ингибиторы
- Антиглакокортикоиды
- Ингибиторы ароматазы
- Бельгийские изобретения
- Хлороарены
- Ингибиторы CYP17A1
- Ингибиторы CYP2C8
- Ингибиторы CYP3A4
- Фенилэтаноламиновые эфиры
- Имидазол антигригмы
- Ингибиторы ланостерола 14α-деметилазы
- Отологии
- Всемирная организация здравоохранения Основные лекарства
- Общие ингибиторы цитохрома P450