Препарат против ожирения
Часть серии о |
Вес человеческого тела |
---|
Лекарства против ожирения или лекарства для похудения — это фармакологические средства, которые уменьшают или контролируют избыток жира в организме . Эти лекарства изменяют один из фундаментальных процессов человеческого организма - регулирование веса , путем: снижения аппетита и, следовательно, потребления энергии , увеличения расхода энергии , перенаправления питательных веществ из жировой ткани в нежирную или нарушения усвоения калорий. [1] [2] [3]
Препараты для снижения веса разрабатываются с начала двадцатого века, и многие из них были запрещены или сняты с рынка из-за побочных эффектов, включая смертельный исход; другие препараты оказались неэффективными. Хотя многие более ранние наркотики, , были стимуляторами такие как амфетамины , в начале 2020-х годов агонисты рецепторов GLP-1 стали популярными для снижения веса.
Препараты лираглутид , [4] налтрексон/бупропион , [5] орлистат , [6] семаглутид , [7] и тирзепатид [8] одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для контроля веса в сочетании с низкокалорийной диетой и повышенной физической активностью. По состоянию на 2022 год не было доказано, что ни одно лекарство так эффективно для долгосрочного снижения веса, как бариатрическая хирургия . [9]
Механизмы действия
[ редактировать ]Потребление энергии
[ редактировать ]- 5-HT 2C Агонисты рецептора снижают аппетит, воздействуя на рецепторы серотонина в области мозга, называемой гипоталамусом . [10] Лоркасерин (Belviq) был одобрен FDA для снижения веса, но был снят с продажи, поскольку клинические испытания безопасности показали рост заболеваемости раком. [11]
- Антагонисты каннабиноидных рецепторов были разработаны для лечения ожирения, поскольку исследователи заметили, что агонисты каннабиноидов (такие как ТГК , основной фармакологически активный компонент каннабиса ) повышают аппетит. Однако некоторые препараты этого класса, такие как римонабант, были отменены или прекращены из-за опасений по поводу психического здоровья и самоубийств. Более селективные препараты (некоторые из которых находятся в стадии разработки и действуют только на периферические ткани, а не на мозг) могут достичь этого результата с меньшим количеством побочных эффектов. [12] [13]
- Агонисты ГПП-1, такие как тирзепатид, семаглутид и лираглутид, замедляют опорожнение желудка, а также оказывают неврологическое влияние на аппетит. [14] Неизвестно, действуют ли агонисты GLP-1 или двойные/тройные агонисты GLP-1 и/или рецепторов глюкагона или GIP исключительно за счет снижения потребления энергии или они также увеличивают расход энергии. [15]
- Сетмеланотид является агонистом рецептора меланокортина 4 и используется у людей с некоторыми редкими генетическими заболеваниями, вызывающими ожирение. Он менее эффективен и не одобрен при общем ожирении. [16]
- Некоторые препараты для похудения действуют на нейротрансмиттеры серотонин , дофамин и норадреналин , снижая аппетит. [17]
Расход энергии
[ редактировать ]- Адренергические агонисты , воздействующие на бета-2-адренорецепторы, увеличивают расход энергии. Хотя некоторые из них, такие как кленбутерол, используются без медицинского одобрения для снижения веса, ни один из них не получил одобрения по этому показанию из-за риска для сердца. [18] [19] Эффекты амфетаминов против ожирения , помимо воздействия на мозг, снижающего потребление энергии, также опосредуются бета-2-адренергическими рецепторами. [20] [17] Эфедрин (и родственные соединения, которые также являются активными ингредиентами препаратов эфедры ) оказывают свое действие, действуя прямо и косвенно как адренергические агонисты. [21]
- Препарат 2,4-динитрофенол, снятый с производства , действует за счет увеличения расхода энергии за счет снижения эффективности митохондрий ( разобщающего агента ). [18] Пролекарство DNP , HU6 , было протестировано в клинических испытаниях для снижения веса и жировой болезни печени . [22]
- Агонисты рецептора фактора роста фибробластов-21 и препараты, повышающие активность FGF-21, исследуются при заболеваниях, связанных с ожирением; они могут увеличить расход энергии, и некоторые из них были протестированы на людях. [23] [24]
- Гормоны щитовидной железы , еще одно раннее лекарство для снижения веса, также повышали расход энергии, но перестали использоваться для снижения веса из-за сердечного риска и других побочных эффектов. [18] Селективные тиромиметики , воздействующие на бета-рецепторы гормонов щитовидной железы, возможно, смогут оказывать некоторые полезные термогенные эффекты гормонов щитовидной железы с меньшим количеством побочных эффектов, но по состоянию на 2023 год ни один из них не получил одобрения. [15]
Оба
[ редактировать ]- Аналоги амилина могут как снижать потребление энергии, так и увеличивать ее расход, и их можно полезно комбинировать с лептина для достижения синергетического эффекта. аналогами [25] [26] Двойной агонист рецепторов амилина и кальцитонина кагрилинтид оказался в сочетании с семаглутидом более эффективным, чем монотерапия семаглутидом, в снижении веса в клинических исследованиях. [27] [28]
- Агонисты рецепторов глюкагона снижают потребление энергии и увеличивают ее расход у человека. Они могут вызывать гипергликемию, поэтому рекомендуется комбинировать их с гипогликемическими препаратами, такими как агонисты рецепторов GLP-1 или GIP. [29] [30]
Другие механизмы
[ редактировать ]- Бимагрумаб , экспериментальный препарат, действует путем ингибирования действия миостатина , который ограничивает размер скелетных мышц . Препарат продемонстрировал способность увеличивать мышечную массу одновременно с уменьшением жировой массы у людей, страдающих ожирением, что полезно, поскольку сохраняет или увеличивает расход энергии, одновременно снижая риски, связанные с избыточным жиром. [18]
- Орлистат (Ксеникал) и цетистат уменьшают всасывание жира в кишечнике, ингибируя липазу поджелудочной железы — фермент, расщепляющий триглицериды в кишечнике. Без этого фермента триглицериды, поступающие с пищей, не могут гидролизоваться до усваиваемых свободных жирных кислот и выводятся из организма непереваренными. [31] частый маслянистый стул, стеаторея Возможным побочным эффектом применения Орлистата является . Первоначально доступный только по рецепту, он был одобрен FDA для безрецептурной продажи в феврале 2007 года. [32] В мае 2010 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) утвердило пересмотренную этикетку ксеникала, включив в нее новую информацию о безопасности о редких случаях тяжелых поражений печени, зарегистрированных при использовании этого лекарства. [33] Исследование 2 фазы 2010 года показало, что цетистат значительно снижает вес и лучше переносится, чем орлистат. [34]
- Ингибиторы SGLT2 вызывают потерю 60–100 граммов (2,1–3,5 унций) глюкозы с мочой каждый день и связаны с умеренной, устойчивой потерей веса на 1,5–2 килограмма (3,3–4,4 фунта) у людей с диабетом 2 типа. Потеря веса меньше, чем ожидалось, из-за компенсаторного увеличения потребления энергии, но в сочетании с агонистами рецептора GLP-1 она является аддитивной . [35]
История
[ редактировать ]Первые описанные попытки по снижению веса были предприняты Сораном Эфесским греческим врачом и слабительные эликсиры во втором веке нашей эры. Он прописал слабительные , а также тепло, массаж и физические упражнения. Это оставалось основой лечения на протяжении более тысячи лет. Лишь в 1920-х и 1930-х годах начали появляться новые методы лечения. Благодаря своей эффективности при гормоны гипотиреозе щитовидной железы стали популярным средством лечения ожирения у эутиреоидных людей. вызывал симптомы гипертиреоза Он имел умеренный эффект, но в качестве побочного эффекта , такие как сердцебиение и проблемы со сном . [36] 2,4-динитрофенол (ДНП) был представлен в 1933 году; это работало путем разъединения биологического процесса окислительного фосфорилирования в митохондриях , заставляя их производить тепло вместо АТФ . Передозировка вызвала фатальную гипертермию , а ДНП также вызвал катаракту у некоторых пользователей. После принятия Закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике в 1938 году FDA запретило DNP для потребления человеком. [37]
Амфетамины (продаваемые под названием «Бензедрин») стали популярны для снижения веса в конце 1930-х годов. Они работали главным образом путем подавления аппетита и имели другие полезные эффекты, такие как повышение внимательности. В последующие десятилетия употребление амфетаминов увеличилось, включая обетрол и достигло кульминации в режиме «радужных таблеток для похудения». [38] Это была комбинация нескольких таблеток, которые, как считалось, помогают сбросить вес, принимаемых в течение дня. Типичные схемы лечения включали стимуляторы, такие как амфетамины, а также гормоны щитовидной железы, диуретики , наперстянку , слабительные средства и часто барбитураты для подавления побочных эффектов стимуляторов. [38] В 1967/1968 году ряд смертей, связанных с таблетками для похудения, вызвали расследование Сената и постепенное введение более жестких ограничений на рынке. [39] Хотя таблетки для похудения «Радуга» были запрещены в США в конце 1960-х годов, они вновь появились в Южной Америке и Европе в 1980-х годах. [38] В 1959 году фентермин был одобрен FDA, а фенфлурамин — в 1973 году. В начале 1990-х годов два исследования показали, что комбинация препаратов более эффективна, чем любое из них по отдельности; Фен-фен стал популярным в Соединенных Штатах, и в 1996 году на него было выписано более 18 миллионов рецептов. [40] Имеются доказательства того, что эта комбинация может вызвать порок сердца у 30 процентов тех, кто ее принимал, что привело к изъятию фен-фена и дексфенфлурамина с рынка в сентябре 1997 года. [39]
В начале 2020-х годов агонисты рецепторов GLP-1, такие как семаглутид или тирзепатид, стали популярными для снижения веса, поскольку они более эффективны, чем более ранние препараты, что вызвало нехватку пациентов, назначавших эти лекарства для лечения диабета 2 типа , их первоначального показания. [41] [42]
Популяция пациентов
[ редактировать ]США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов и Европейское агентство лекарственных средств одобрили препараты для снижения веса для взрослых с индексом массы тела (ИМТ) не менее 30 или индексом массы тела не менее 27 с хотя бы одним показателем веса. сопутствующие заболевания. Считается, что эта популяция пациентов имеет достаточно высокие исходные риски для здоровья, чтобы оправдать использование препаратов против ожирения. [43] [44]
Американская академия педиатрии ранее не поддерживала использование препаратов для снижения веса подростками, но в 2023 году выпустила новые рекомендации. Теперь она рекомендует рассмотреть возможность использования препаратов для снижения веса у некоторых детей с избыточным весом в возрасте 12 лет и старше. [45] Европейское агентство лекарственных средств одобрило семаглутид для детей в возрасте 12 лет и старше, у которых ИМТ находится в 95-м процентиле для их возраста и весит не менее 60 кг (130 фунтов). [46] [44] Однако агонисты GLP-1 могут оказаться неэффективными с точки зрения затрат в этой группе населения. [47]
Медикамент
[ редактировать ]Одобрено FDA США
[ редактировать ]США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобряет лекарства от ожирения в качестве дополнительной терапии к диете и физическим упражнениям для людей, для которых изменение образа жизни не приводит к достаточной потере веса. В Соединенных Штатах семаглутид (Wegovy) одобрен FDA для лечения хронического веса. [48] В рекомендациях FDA говорится, что терапия может быть одобрена, если она приводит к потере веса, статистически значимо большей, чем плацебо, и, как правило, не менее чем на пять процентов массы тела в течение шести месяцев, что происходит преимущественно за счет жировой массы. [18] [49] Некоторые другие лекарства для снижения веса, отпускаемые по рецепту, являются стимуляторами, которые рекомендуются только для краткосрочного применения и, следовательно, имеют ограниченную полезность для пациентов, которым может потребоваться снижение веса в течение месяцев или лет. [50] По состоянию на 2022 год не существует способа одобрения препаратов, которые уменьшают жировую массу без 5-процентной общей потери веса, даже если они значительно улучшают метаболическое здоровье; не существует препаратов, помогающих пациентам поддерживать потерю веса, хотя это может оказаться более сложной задачей, чем похудение. [18]
По состоянию на 2022 год не обнаружено ни одного лекарства, которое могло бы сравниться по эффективности с бариатрической хирургией для долгосрочного снижения веса и улучшения показателей здоровья. [9]
Название лекарства | Торговое наименование (я) | Механизм действия | Текущий статус FDA | процент потери массы тела с поправкой на плацебо (самая высокая изученная доза) |
---|---|---|---|---|
Семаглутид | Вегс | Агонист рецептора GLP-1 | Одобрено для контроля веса (хронического). | 12% [51] |
Фентермин/топирамат | Ксимия | Фентермин является замещенным амфетамином , а механизм действия топирамата неизвестен. | Одобрено для контроля веса (краткосрочное) FDA, но не Европейским агентством по лекарственным средствам. [52] | 10% [53] или 8,25 кг (18,2 фунта) [54] |
Налтрексон/бупропион | Противоречить | Одобрено для контроля веса (хронического) в США и ЕС. [55] | 5 процентов [17] | |
Лираглутид | Саксенда | Агонист рецептора GLP-1 | Одобрено для контроля веса (хронического). | 4 процента [56] |
гелезис100 | изобилие | Оральный гидрогель | FDA одобрило его для контроля веса (хронического заболевания), но Американская гастроэнтерологическая ассоциация рекомендует ограничить его использование клиническими испытаниями из-за отсутствия доказательств. [57] | 2% [58] |
Орлистат | Ксеникал | Ингибитор абсорбции | Одобрено для контроля веса (хронического). | 3 килограмма (6,6 фунта); процент не указан [59] |
Фентермин | Замещенный амфетамин | Одобрено для контроля веса (краткосрочно) | 5 килограммов (11 фунтов) [60] | |
Метамфетамин | Дезоксин | Замещенный амфетамин | Одобрено для контроля веса (краткосрочно) | |
Тирзепатид | Зепбаунд | Двойной агонист рецептора GLP-1 и агонист GIP | одобрен FDA для контроля веса (хронического); [61] Ожидается одобрение EMA для снижения веса [62] | 10,91 кг (24,1 фунта) [63] |
снято
[ редактировать ]Название лекарства | Торговое наименование (я) | Механизм действия | Текущий статус FDA | процент потери массы тела с поправкой на плацебо (самая высокая изученная доза) |
---|---|---|---|---|
Лоркасерин | Бельвик | рецептора 5-HT2C Агонист | Снято по соображениям безопасности | 6,25 процента [64] |
Сибутрамин | Мерида | Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина | Отменен из-за сердечно-сосудистых рисков. [65] [66] | 19,7 процента [67] |
Римонабант | Акомплиа, Зимбутли | Антагонист каннабиноидных рецепторов | Снято по соображениям безопасности | От 2,6 до 6,3 кг (от 5,7 до 13,9 фунтов) [68] |
Фенфлурамин | Финтепла, Пондимин | Агент, высвобождающий серотонин | Снято по соображениям безопасности | - |
Фенфлурамин/фентермин (фен-фен) | Размышление | Снято по соображениям безопасности | 13,9 процента [69] | |
Дексфенфлурамин | Редукс | Агент, высвобождающий серотонин | Снято по соображениям безопасности | 3,5 кг (7,7 фунта) [70] |
2,4-динитрофенол | Развязывающий агент | Снято по соображениям безопасности | В среднем 17,1 фунта (7,8 кг) на пациента (неконтролируемое исследование) [71] | |
Эфедрин | Адренергический агонист | Одобрено для лечения астмы [72] | В среднем 1,9 кг (4,2 фунта) по данным метаанализа (все дозировки) [73] | |
стек ЭКА | Комбинация эфедрина и кофеина , иногда с добавлением аспирина. | Около 4–6 кг (8,8–13,2 фунта) [74] | ||
Эфедра | Экстракт растения продается в качестве пищевой добавки. | Содержит эфедрин , адренергический агонист. | Запрещен в 2004 году по соображениям безопасности. | На 0,9 кг (2,0 фунта) в месяц больше, чем плацебо [74] |
Соли амфетамина | Обетрол | Утвержден в 1960 г., отозван в 1973 г.; Аддералл позже был одобрен для лечения СДВГ и нарколепсии и до сих пор используется в этих целях. | ||
Фенилпропаноламин | Был ингредиентом лекарства, отпускаемого без рецепта. | Снято в 2005 г. из-за риска геморрагического инсульта. | 1,5 кг (3,3 фунта) [75] |
Никогда не одобрялось
[ редактировать ]Название лекарства | Торговое наименование (я) | Механизм действия | Текущий статус FDA | процент потери массы тела с поправкой на плацебо (самая высокая изученная доза) |
---|---|---|---|---|
Ретатрутид | GLP-1, GIP и рецепторов глюкагона Тройной агонист | В клинических испытаниях | 24 процента в исследовании фазы II [76] | |
Эксенатид | Byetta | Агонист рецептора GLP-1 | Одобрено для лечения диабета 2 типа. | 2,5 кг (5,5 фунта) [77] |
Цетилистат | Ингибитор абсорбции | Не одобрено | 1,5 кг (3,3 фунта) [78] | |
Тезофензин (NS2330) | Ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. | Не одобрено FDA | 10,6 процента [79] | |
Метформин | Глюкофаж | Неизвестный | Одобрено для лечения диабета 2 типа. | 5,6 процента [80] |
Кагрилинтид | Двойной агонист рецепторов амилина и кальцитонина (DACRA) | Не одобрено | 7,8 процента [81] | |
Кагрилинтид/семаглутид | ЧагриСема | Комбинация агонистов DACRA/GLP-1 | Не одобрено | 15,4 процента после 32 недель [27] |
Безопасность и побочные эффекты
[ редактировать ]Некоторые лекарства от ожирения могут иметь серьезные, даже смертельные побочные эффекты, фен-фен известным примером является . FDA сообщило, что фен-фен вызывает аномальные эхокардиограммы, проблемы с сердечными клапанами и редкие клапанные заболевания. [82] Из 25 препаратов против ожирения, снятых с рынка в период с 1964 по 2009 год, 23 действовали путем изменения функций химических нейротрансмиттеров в мозге. Наиболее распространенными побочными эффектами этих препаратов, приводившими к отмене, были психические расстройства, побочные эффекты со стороны сердца, а также злоупотребление наркотиками или наркотическая зависимость . Смерти были связаны с семью продуктами. [83] Эфедра была удалена с рынка США в 2004 году из-за опасений, что она повышает кровяное давление и может привести к инсультам и смерти. [84]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Райан Д.Х. (сентябрь 2021 г.). «Лекарства нового поколения против ожирения: сетмеланотид, семаглутид, тирзепатид и бимагрумаб: что они означают для клинической практики?» . Журнал ожирения и метаболического синдрома . 30 (3): 196–208. дои : 10.7570/jomes21033 . ISSN 2508-6235 . ПМЦ 8526285 . ПМИД 34518444 .
- ^ Хименес-Муньос СМ, Лопес М, Альберисио Ф, Маковски К (май 2021 г.). «Нацеливание на энергозатраты — лекарства для лечения ожирения» . Фармацевтика . 14 (5): 435. дои : 10.3390/ph14050435 . ISSN 1424-8247 . ПМК 8148206 . ПМИД 34066399 .
- ^ Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства . Клиническое руководство 43: Ожирение: профилактика, выявление, оценка и лечение избыточного веса и ожирения у взрослых и детей . Лондон, 2006.
- ^ «Саксендал-лираглутид для инъекций, раствор» . ДейлиМед .
- ^ «Контрав пролонгированного действия – таблетки гидрохлорида налтрексона и гидрохлорида бупропиона, пролонгированного действия» . ДейлиМед .
- ^ «Ксеникал-орлистат капсула» . ДейлиМед .
- ^ «Веговый-семаглутид для инъекций, раствор» . ДейлиМед .
- ^ «Зепбаунд-тирзепатид для инъекций, раствор» . ДейлиМед .
- ^ Jump up to: а б Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х., ДиМарчи Р.Д. (март 2022 г.). «Открытие лекарства от ожирения: достижения и проблемы» . Nature Reviews Открытие лекарств . 21 (3): 201–223. дои : 10.1038/s41573-021-00337-8 . ПМК 8609996 . ПМИД 34815532 .
- ^ Шукла А.П., Кумар Р.Б., Аронн Л.Дж. (2015). «Лорказерин Hcl для лечения ожирения». Экспертное заключение по фармакотерапии . 16 (16): 2531–2538. дои : 10.1517/14656566.2015.1096345 . ПМИД 26472579 . S2CID 44520532 .
- ^ «FDA требует вывести с рынка препарат для похудения Belviq, Belviq XR (лорказерин)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 19 февраля 2019 года. Архивировано из оригинала 20 декабря 2020 года . Проверено 23 декабря 2020 г.
- ^ Робек Э., Экель Дж., Ромачо Т. (март 2021 г.). «Каннабиноидные рецепторы в метаболической регуляции и диабете». Физиология . 36 (2): 102–113. дои : 10.1152/физиол.00029.2020 . ПМИД 33595385 . S2CID 231943477 .
- ^ Нгуен Т., Томас Б.Ф., Чжан Ю (2019). «Преодоление психиатрических побочных эффектов антагонистов каннабиноидных рецепторов CB1: современные подходы к разработке терапии» . Актуальные темы медицинской химии . 19 (16): 1418–1435. дои : 10.2174/1568026619666190708164841 . ISSN 1568-0266 . ПМК 6771026 . ПМИД 31284863 .
- ^ Шах М., Велла А. (сентябрь 2014 г.). «Влияние GLP-1 на аппетит и вес» . Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 15 (3): 181–187. дои : 10.1007/s11154-014-9289-5 . ПМК 4119845 . ПМИД 24811133 .
- ^ Jump up to: а б Генчи В.А., Пальма Г., Сорис Г.П., Д'Ориа Р., Каччиопполи С., Маррано Н. и др. (ноябрь 2023 г.). «Фармакологическая модуляция адаптивного термогенеза: новые подсказки для борьбы с ожирением?» . Журнал эндокринологических исследований . 46 (11): 2213–2236. дои : 10.1007/s40618-023-02125-0 . ISSN 1720-8386 . ПМЦ 10558388 . ПМИД 37378828 .
- ^ Сон JW, Ким С (декабрь 2020 г.). «Комплексный обзор текущих и будущих лекарств от ожирения» . Журнал диабета и метаболизма . 44 (6): 802–818. дои : 10.4093/dmj.2020.0258 . ПМЦ 7801751 . ПМИД 33389955 .
- ^ Jump up to: а б с Коултер А.А., Ребелло С.Дж., Гринуэй, Флорида (июль 2018 г.). «Препараты центрального действия от ожирения: прошлое, настоящее и будущее» . Наркотики . 78 (11): 1113–1132. дои : 10.1007/s40265-018-0946-y . ISSN 0012-6667 . ПМК 6095132 . ПМИД 30014268 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Кристоферсен Б., Санчес-Дельгадо Г., Джон Л.М., Райан Д.Х., Раун К., Равуссин Э. (апрель 2022 г.). «Не только регулирование аппетита: нацеливание на расход энергии, окисление жиров и сохранение мышечной массы для устойчивого снижения веса» . Ожирение . 30 (4): 841–857. дои : 10.1002/oby.23374 . ISSN 1930-7381 . ПМЦ 9310705 . ПМИД 35333444 .
- ^ Кумари С., Пал Б., Саху С.К., Прабхакар П.К., Тевари Д. (июль 2023 г.). «Побочные эффекты кленбутерола среди спортсменов: систематический обзор сообщений о случаях и серий случаев». Международный журнал юридической медицины . 137 (4): 1023–1037. дои : 10.1007/s00414-023-02996-1 . ПМИД 37062796 . S2CID 258178293 .
- ^ Моррис А. (июль 2020 г.). «Раскрытие новых механизмов снижения веса» . Обзоры природы Эндокринология . 16 (7): 343. дои : 10.1038/s41574-020-0374-4 . ISSN 1759-5037 . ПМИД 32461617 . S2CID 218913041 .
- ^ Мунафо А., Фрара С., Перико Н., Ди Мауро Р., Кортиновис М., Бургалетто С. и др. (декабрь 2021 г.). «В поисках идеального препарата для более безопасного лечения ожирения: ложное обещание псевдоэфедрина» . Обзоры эндокринных и метаболических расстройств . 22 (4): 1013–1025. doi : 10.1007/s11154-021-09658-w . ISSN 1573-2606 . ПМЦ 8724077 . ПМИД 33945051 .
- ^ Харрисон С.А., Лумба Р., Дюбур Дж., Рациу В., Нуреддин М. (июль 2023 г.). «Пейзаж клинических исследований НАСГ». Клиническая гастроэнтерология и гепатология . 21 (8): 2001–2014. дои : 10.1016/j.cgh.2023.03.041 . ПМИД 37059159 . S2CID 258115543 .
- ^ Сонода Дж., Чен М.З., Барух А. (май 2017 г.). «Агонисты рецептора FGF21: новый терапевтический класс для заболеваний, связанных с ожирением» . Гормональная молекулярная биология и клинические исследования . 30 (2). doi : 10.1515/hmbci-2017-0002 . ISSN 1868-1891 . ПМИД 28525362 . S2CID 4420935 .
- ^ Абди Бешир С., Ахмед Эльнур А., Сурия А., Парвин Мохамед А., сэр Лун Го С., Хуссейн Н. и др. (октябрь 2023 г.). «Повествовательный обзор одобренных и новых лекарств от ожирения» . Саудовский фармацевтический журнал . 31 (10): 101757. doi : 10.1016/j.jsps.2023.101757 . ISSN 1319-0164 . ПМЦ 10497995 . ПМИД 37712012 .
- ^ Лутц Т.А. (декабрь 2016 г.). «Кишечные гормоны, такие как амилин и GLP-1, контролируют питание и расход энергии» . Международный журнал добавок для лечения ожирения . 6 (1): С15–С21. дои : 10.1038/ijosup.2016.4 . ISSN 2046-2174 . ПМЦ 5485879 . ПМИД 28685025 .
- ^ Митлицки-Баасе Э.Г. (август 2016 г.). «Амилин-опосредованный контроль гликемии, энергетического баланса и когнитивных функций» . Физиология и поведение . 162 : 130–140. дои : 10.1016/j.physbeh.2016.02.034 . ISSN 0031-9384 . ПМЦ 4899204 . ПМИД 26922873 .
- ^ Jump up to: а б Идрис I (июль 2023 г.). «Совместное применение аналога амилина длительного действия кагрилинтида и семаглутида (CagriSema) привело к значительно большей потере веса, а также к улучшению показателей контроля глюкозы в коротком исследовании фазы 2 у пациентов с диабетом 2 типа» . Диабет, ожирение и обмен веществ сейчас . 1 (7). дои : 10.1002/дои2.68 . ISSN 2688-8939 . S2CID 260221980 .
- ^ Хольст Дж.Дж., Джепсен С.Л., Модвиг И. (апрель 2022 г.). «GLP-1 – Инкретин и плейотропный гормон с фармакотерапевтическим потенциалом. Повышение секреции эндогенного GLP-1 для терапии диабета и ожирения» . Современное мнение в фармакологии . 63 : 102189. doi : 10.1016/j.coph.2022.102189 . ПМИД 35231672 . S2CID 247153792 .
- ^ Консейсан-Фурбер Э., Кошкун Т., Слуп К.В., Сэммс Р.Дж. (апрель 2022 г.). «Является ли активация рецептора глюкагона термогенным решением для лечения ожирения?» . Границы эндокринологии . 13 : 868037. дои : 10.3389/fendo.2022.868037 . ISSN 1664-2392 . ПМЦ 9081793 . ПМИД 35547006 .
- ^ Новикофф А, Мюллер Т.Д. (июль 2023 г.). «Молекулярная фармакология агонистов глюкагона при диабете и ожирении» . Пептиды . 165 : 171003. doi : 10.1016/j.peptides.2023.171003 . ISSN 0196-9781 . ПМЦ 10265134 . ПМИД 36997003 .
- ^ Ямада Ю, Като Т, Огино Х, Ашина С, Като К (август 2008 г.). «Цетилистат (ATL-962), новый ингибитор липазы поджелудочной железы, способствует увеличению массы тела и улучшает липидный профиль у крыс». Гормональные и метаболические исследования . 40 (8): 539–543. дои : 10.1055/s-2008-1076699 . ПМИД 18500680 . S2CID 29076657 .
- ^ «Информация об Орлистате (продаваемом под названиями Алли и Ксеникал)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 8 июля 2015 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: завершен обзор безопасности Ксеникала / Алли (орлистата) и тяжелого повреждения печени» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 24 апреля 2019 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ Копельман П., Грут Г., Риссанен А., Росснер С., Тубро С., Палмер Р. и др. (январь 2010 г.). «Снижение веса, снижение HbA1c и переносимость цетилистата в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании фазы 2 у больных диабетом с ожирением: сравнение с орлистатом (Ксеникал)» . Ожирение . 18 (1): 108–115. дои : 10.1038/oby.2009.155 . ПМИД 19461584 . S2CID 205526626 .
- ^ Перейра М.Ю., Эрикссон Дж.В. (2019). «Новая роль ингибиторов SGLT-2 в лечении ожирения» . Наркотики . 79 (3): 219–230. дои : 10.1007/s40265-019-1057-0 . ISSN 0012-6667 . ПМК 6394798 . ПМИД 30701480 .
- ^ Параскандола Дж. (ноябрь 1974 г.). «Динитрофенол и биоэнергетика: историческая перспектива». Молекулярная и клеточная биохимия . 5 (1–2): 69–77. дои : 10.1007/BF01874175 . ПМИД 4610359 . S2CID 2656970 .
- ^ Суонн Дж. П. (2010). «Снижение уровня с помощью динитрофенола: самолечение и проблема регулирования опасных фармацевтических препаратов до принятия Закона США о пищевых продуктах, лекарствах и косметике». Перспективы фармацевтики двадцатого века . Питер Лэнг. стр. 289, 292, 299, 301. ISBN. 978-3-03910-920-3 .
- ^ Jump up to: а б с Коэн П.А., Годай А., Суонн Дж.П. (сентябрь 2012 г.). «Возвращение радужных таблеток для похудения» . Американский журнал общественного здравоохранения . 102 (9): 1676–1686. дои : 10.2105/AJPH.2012.300655 . ПМЦ 3482033 . ПМИД 22813089 .
- ^ Jump up to: а б Пул Р (2001). Жир: борьба с эпидемией ожирения . Оксфорд, Великобритания: Издательство Оксфордского университета. ISBN 978-0-19-511853-7 .
- ^ Сетола В., Рот Б.Л. (октябрь 2005 г.). «Скрининг рецепторома выявляет молекулярные мишени, ответственные за побочные эффекты, вызванные лекарствами: сосредоточьтесь на «фен-фен» ». Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 1 (3): 377–387. дои : 10.1517/17425255.1.3.377 . ПМИД 16863450 . S2CID 30930020 .
- ^ Лафферти Р.А., Флатт П.Р., Ирвин Н. (март 2023 г.). «Аналоги GLP-1/GIP: потенциальное влияние на фармакотерапию ожирения» . Экспертное заключение по фармакотерапии . 24 (5): 587–597. дои : 10.1080/14656566.2023.2192865 . ПМИД 36927378 . S2CID 257580812 .
- ^ «Агонисты рецепторов GLP-1: развенчание ажиотажа и спроса» . Американская ассоциация фармацевтов . Архивировано из оригинала 1 ноября 2023 года . Проверено 1 ноября 2023 г.
- ^ Колман Э. (февраль 2007 г.). «Руководство для производителей продуктов для контроля веса» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 13 октября 2022 года . Проверено 19 июля 2022 г.
- ^ Jump up to: а б «Веговый» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 11 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 2 июля 2022 года . Проверено 3 ноября 2023 г.
- ^ «Крупная медицинская группа обновила свои рекомендации по лечению детского ожирения. Вот что в них говорится» . Новости Эн-Би-Си . 9 января 2023 года. Архивировано из оригинала 1 ноября 2023 года . Проверено 1 ноября 2023 г.
- ^ «Европейское агентство лекарственных средств рекомендует препарат для похудения Wegovy подросткам от 12 лет и старше» . Диабет . Архивировано из оригинала 1 ноября 2023 года . Проверено 1 ноября 2023 г.
- ^ «Новейшее лекарство от ожирения нерентабельно для подростков» . Медицинский центр Колумбийского университета в Ирвинге . 12 сентября 2023 года. Архивировано из оригинала 1 ноября 2023 года . Проверено 1 ноября 2023 г.
- ^ «FDA впервые с 2014 года одобрило новый препарат для лечения хронического веса» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 21 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 4 июня 2021 года . Проверено 19 июля 2022 г.
- ^ Хаслам Д. (март 2016 г.). «Управление весом при ожирении – прошлое и настоящее» . Международный журнал клинической практики . 70 (3): 206–217. дои : 10.1111/ijcp.12771 . ISSN 1368-5031 . ПМЦ 4832440 . ПМИД 26811245 .
- ^ «Лекарства от ожирения: желудочно-кишечные средства, другие, стимуляторы ЦНС, анорексии, агонисты глюкагоноподобного пептида-1, антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата дофамина; опиоидные антагонисты» . emedicine.medscape.com . Архивировано из оригинала 4 ноября 2016 года . Проверено 2 ноября 2016 г. .
- ^ Уайлдинг Дж.П., Баттерхэм Р.Л., Каланна С., Дэвис М., Ван Гал Л.Ф., Лингвей И. и др. (март 2021 г.). «Семаглутид один раз в неделю у взрослых с избыточной массой тела или ожирением» . Медицинский журнал Новой Англии . 384 (11): 989–1002. дои : 10.1056/NEJMoa2032183 . ПМИД 33567185 . S2CID 231883214 . Архивировано из оригинала 18 марта 2023 года . Проверено 21 февраля 2023 г.
- ^ «Ксива» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 13 июня 2013 г. Архивировано из оригинала 12 декабря 2022 г. . Проверено 12 декабря 2022 г.
- ^ Смит С.М., Мейер М., Тринкли К.Е. (март 2013 г.). «Фентермин/топирамат для лечения ожирения». Анналы фармакотерапии . 47 (3): 340–349. дои : 10.1345/aph.1R501 . ПМИД 23482732 . S2CID 30461611 .
- ^ Лэй XG, Жуань JQ, Лай С, Сунь Z, Ян X (июнь 2021 г.). «Эффективность и безопасность фентермина/топирамата у взрослых с избыточной массой тела или ожирением: систематический обзор и метаанализ». Ожирение . 29 (6): 985–994. дои : 10.1002/oby.23152 . PMID 33864346 . S2CID 233278420 .
- ^ «Мисимба ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 22 октября 2020 г. Проверено 5 августа 2020 г.
- ^ Алрувайли Х., Дехестани Б., Ле Ру CW (март 2021 г.). «Клиническое влияние лираглутида при лечении ожирения» . Клиническая фармакология: достижения и приложения . 13 : 53–60. дои : 10.2147/CPAA.S276085 . ISSN 1179-1438 . ПМЦ 7958997 . ПМИД 33732030 .
- ^ Грюнвальд Э., Шах Р., Эрнаес Р., Чандар А.К., Пикетт-Блейкли О., Тейген Л.М. и др. (ноябрь 2022 г.). «Руководство клинической практики AGA по фармакологическим вмешательствам у взрослых с ожирением» . Гастроэнтерология . 163 (5): 1198–1225. дои : 10.1053/j.gastro.2022.08.045 . ПМИД 36273831 . S2CID 253052479 .
- ^ Гринуэй Ф.Л., Аронн Л.Дж., Рабен А., Аструп А., Аповиан К.М., Хилл Дж.О. и др. (февраль 2019 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование Gelesis100: новый несистемный пероральный гидрогель для снижения веса» . Ожирение . 27 (2): 205–216. дои : 10.1002/oby.22347 . ПМК 6587502 . ПМИД 30421844 .
- ^ Падвал Р.С., Маджумдар С.Р. (январь 2007 г.). «Медикаментозное лечение ожирения: орлистат, сибутрамин и римонабант». Ланцет . 369 (9555): 71–77. дои : 10.1016/S0140-6736(07)60033-6 . ПМИД 17208644 . S2CID 35104831 .
- ^ Ким К.К., Чо Х.Дж., Кан Х.К., Юн Б.Б., Ли КР (октябрь 2006 г.). «Влияние на снижение веса и безопасность краткосрочного применения фентермина у корейских людей, страдающих ожирением» . Медицинский журнал Йонсей . 47 (5): 614–625. дои : 10.3349/ymj.2006.47.5.614 . ISSN 0513-5796 . ПМЦ 2687747 . ПМИД 17066505 .
- ^ «FDA одобрило Zepbound™ (тирзепатид) компании Lilly для контроля хронического веса, новый эффективный вариант лечения ожирения или избыточного веса при медицинских проблемах, связанных с весом» . www.lilly.com/ . 8 ноября 2023 года. Архивировано из оригинала 13 ноября 2023 года . Проверено 13 ноября 2023 г.
- ^ «Регулятор ЕС рекомендует Муджаро от Eli Lilly для контроля веса» . Рейтер . 10 ноября 2023 года. Архивировано из оригинала 16 ноября 2023 года . Проверено 16 ноября 2023 г.
- ^ Линь Ф., Ю Б., Лин Б., Лев Г., Шан Х., Чжао Икс и др. (4 мая 2023 г.). «Эффективность снижения веса и безопасность тирзепатида: систематический обзор» . ПЛОС ОДИН . 18 (5): e0285197. Бибкод : 2023PLoSO..1885197L . дои : 10.1371/journal.pone.0285197 . ISSN 1932-6203 . ПМЦ 10159347 . ПМИД 37141329 .
В целом метаанализ показал значительное снижение массы тела в группе тирзепатида по сравнению с группой плацебо на -9,81 кг (95% ДИ (-12,09, -7,52). Было исследовано три дозы по сравнению с группой плацебо, которые оказали значительное влияние. снизила массу тела пациентов [5 мг: MD = -7,52 кг, 95% ДИ (-10,86, -4,18), P < 0,0001; 10 мг: MD = -10,48 кг, 95% ДИ (-). 15,34, -5,62), P < 0,0001; I2 = 97%; 15 мг: MD = -10,91 кг, 95% ДИ (-14,81, -7,01), P < 0,00001;
- ^ Туччинарди Д., Фарр О.М., Упадьяй Дж., Уссаада С.М., Мэтью Х., Пашу С.А. и др. (июнь 2019 г.). «Лечение лоркасерином снижает массу тела и улучшает кардиометаболические факторы риска у взрослых, страдающих ожирением: 6-месячное рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое клиническое исследование» . Диабет, ожирение и обмен веществ . 21 (6): 1487–1492. дои : 10.1111/дом.13655 . ISSN 1462-8902 . ПМК 6504613 . ПМИД 30724455 .
- ^ «Меридия (сибутрамин): уход с рынка из-за риска серьезных сердечно-сосудистых событий» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 18 января 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ «Отзывы и предупреждения о безопасности» . Здоровье Канады . Правительство Канады. 23 октября 2012 г. Архивировано из оригинала 23 октября 2020 г. . Проверено 31 августа 2020 г.
- ^ Дедов И.И., Мельниченко Г.А., Трошина Е.А., Мазурина Н.В., Галиева М.О. (сентябрь 2018 г.). «Снижение массы тела, связанное с лечением сибутрамином: общие результаты исследования PRIMAVERA в области первичной медико-санитарной помощи» . Факты об ожирении . 11 (4): 335–343. дои : 10.1159/000488880 . ISSN 1662-4025 . ПМК 6189539 . ПМИД 30089303 .
- ^ Христопулу Ф.Д., Киорцис Д.Н. (февраль 2011 г.). «Обзор метаболических эффектов римонабанта в рандомизированных контролируемых исследованиях: потенциал других блокаторов каннабиноидных рецепторов 1 при ожирении: метаболические эффекты римонабанта» . Журнал клинической фармации и терапии . 36 (1): 10–18. дои : 10.1111/j.1365-2710.2010.01164.x . ПМИД 21198716 . S2CID 3274949 .
- ^ Вадден Т.А., Берковиц Р.И., Сильвестри Ф., Фогт Р.А., Сент-Джон Саттон М.Г., Станкард А.Дж. и др. (июль 1998 г.). «Финал фен-фен: исследование потери веса и пороков сердца» . Исследования ожирения . 6 (4): 278–284. дои : 10.1002/j.1550-8528.1998.tb00350.x . ISSN 1071-7323 . ПМИД 9688104 .
- ^ Дэвис Р., Фолдс Д. (ноябрь 1996 г.). «Дексфенфлюрамин». Наркотики . 52 (5): 696–724. дои : 10.2165/00003495-199652050-00007 . ПМИД 9118819 . S2CID 195698330 .
- ^ Тейнтер М.Л. (август 1935 г.). «Динитрофенол в лечении ожирения: заключительный отчет». Журнал Американской медицинской ассоциации . 105 (5): 332. doi : 10.1001/jama.1935.02760310006002 .
- ^ «Роль безрецептурных лекарств от астмы в общественной аптеке» . Аптека Таймс . 8 декабря 2021 года. Архивировано из оригинала 19 февраля 2023 года . Проверено 24 октября 2023 г.
- ^ Ю HJ, Юн HY, Йи Джей, Гвак HS (ноябрь 2021 г.). «Влияние продуктов, содержащих эфедрин, на потерю веса и липидный профиль: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Фармацевтика . 14 (11): 1198. дои : 10.3390/ph14111198 . ISSN 1424-8247 . ПМЦ 8618781 . ПМИД 34832979 .
- ^ Jump up to: а б Экерсон Дж. М. (2015). «Пищевые добавки для похудения» . Пищевые добавки в спорте и физических упражнениях . Международное издательство Спрингер. стр. 159–185. дои : 10.1007/978-3-319-18230-8_8 . ISBN 978-3-319-18230-8 . Архивировано из оригинала 2 ноября 2023 года . Проверено 24 октября 2023 г.
- ^ Штайнгарт Д.Е. (июль 1992 г.). «Эффективность фенилпропаноламина в лечении умеренного ожирения». Международный журнал ожирения и связанных с ним метаболических расстройств: Журнал Международной ассоциации по изучению ожирения . 16 (7): 487–493. ПМИД 1323545 .
- ^ Ястребов А.М., Каплан Л.М., Фриас Дж.П., Ву К, Ду Ю, Гурбуз С. и др. (июнь 2023 г.). «Агонист тройных гормональных рецепторов Ретатрутид при ожирении - исследование фазы 2». Медицинский журнал Новой Англии . 389 (6): 514–526. дои : 10.1056/NEJMoa2301972 . ПМИД 37366315 . S2CID 259260926 . Доступ бесплатный при условии регистрации.
- ^ Душай Дж., Гао С., Гопалакришнан Г.С., Кроули М., Миттен Е.К., Уилкер Э. и др. (январь 2012 г.). «Краткосрочное лечение эксенатидом приводит к значительной потере веса у части женщин с ожирением без диабета» . Уход при диабете . 35 (1): 4–11. дои : 10.2337/dc11-0931 . ISSN 0149-5992 . ПМК 3241299 . ПМИД 22040840 .
- ^ Копельман П., Грут Г.Д., Риссанен А., Росснер С., Тубро С., Палмер Р. и др. (январь 2010 г.). «Потеря веса, снижение HbA1c и переносимость цетилистата в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании фазы 2 у больных диабетом с ожирением: сравнение с орлистатом (Ксеникал)». Ожирение (Серебряная весна) . 18 (1): 108–115. дои : 10.1038/oby.2009.155 . ПМИД 19461584 . S2CID 205526626 .
- ^ Аксель А.М., Миккельсен Дж.Д., Хансен Х.Х. (июнь 2010 г.). «Тезофензин, новый ингибитор тройного обратного захвата моноаминов, вызывает подавление аппетита путем непрямой стимуляции путей α1-адренорецептора и дофаминового D1-рецептора у крыс с ожирением, вызванным диетой» . Нейропсихофармакология . 35 (7): 1464–1476. дои : 10.1038/нпп.2010.16 . ISSN 0893-133X . ПМК 3055463 . ПМИД 20200509 .
- ^ Зайфарт С., Шелер Б., Шнайдер Х.Дж. (январь 2013 г.). «Эффективность метформина в снижении веса у лиц, не страдающих диабетом и страдающих ожирением» . Экспериментальная и клиническая эндокринология и диабет . 121 (1): 27–31. дои : 10.1055/s-0032-1327734 . ISSN 1439-3646 . ПМИД 23147210 . S2CID 20506527 .
- ^ Лау Д.С., Эриксен Л., Франциско А.М., Сатылганова А., Ле Ру К.В., Макгоуэн Б. и др. (декабрь 2021 г.). «Кагрилинтид один раз в неделю для контроля веса у людей с избыточным весом и ожирением: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое и активно-контролируемое исследование фазы 2 по подбору дозы» . Ланцет . 398 (10317): 2160–2172. дои : 10.1016/S0140-6736(21)01751-7 . ПМИД 34798060 . S2CID 244169045 .
- ^ Бачорик Л. «FDA объявляет об отмене фенфлурамина и дексфенфлурамина (Фен-Фен)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 4 ноября 2009 года . Проверено 27 января 2014 г.
- ^ Онакпоя И.Дж., Хенеган С.Дж., Аронсон Дж.К. (2016). «Постмаркетинговый отказ от лекарственных средств против ожирения из-за побочных реакций на лекарства: систематический обзор» . БМК Медицина . 14 (1): 191. doi : 10.1186/s12916-016-0735-y . ISSN 1741-7015 . ПМК 5126837 . ПМИД 27894343 .
- ^ Колата Г (2007). Переосмысление худобы: новая наука о похудении – мифы и реалии диеты . Пикадор. ISBN 978-0-312-42785-6 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- СМИ, связанные с лекарствами от ожирения, на Викискладе?
- Рецептурные лекарства для лечения избыточного веса и ожирения Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек США