Ты делаешь это

Ты делаешь это
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК (Пиридин-3-ил)метил({4-[(2-аминофенил)карбамоил]фенил}метил)карбамат
	Другие имена СНДХ-275; МС-275
Идентификаторы
Номер CAS	209783-80-2 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ: 132082 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ27759 ;
ХимическийПаук	4111 ;
Информационная карта ECHA	100.158.999
ИЮФАР/БПС	7007 ;
КЕГГ	D09338 ;
ПабХим CID	4261 ;
НЕКОТОРЫЙ	1ZNY4FKK9H ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID0041068 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 21 Н 20 Н 4 О 3
Молярная масса	376.4085 g/mol
Фармакология
код АТС	L01XH05 ( ВОЗ )
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Энтиностат , также известный как SNDX-275 и MS-275 , представляет собой ингибитор бензамид -гистондеацетилазы, проходящий клинические испытания для лечения различных видов рака. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Энтиностат ингибирует HDAC1 и HDAC3 класса I с IC ₅₀ 0,51 мкМ и 1,7 мкМ соответственно. ^{[ 5 ]}

Компания Syndax Pharmaceuticals в настоящее время владеет правами на энтиностат и недавно получила 26,6 миллиона долларов в виде средств на продвижение лечения резистентных видов рака с использованием эпигенетических инструментов. ^{[ 6 ]}

Он также исследовался как потенциальный мужской противозачаточный препарат. ^{[ 7 ]}

Ссылки

^ Юргенс Р.А., Вендетти Ф., Коулман Б., Себри Р.С., Рудек М.А., Белинский С.А. и др. (май 2008 г.). «Фаза I исследования 5-азацитидина (5AC) и SNDX-275 при распространенном раке легких (НМРЛ)». Журнал клинической онкологии . 26 (15_дополнение): 19036-. doi : 10.1200/jco.2008.26.15_suppl.19036 .
^ Киани С., Харрисон Д., Гордон Н. (2020). «Ингибитор гистондеацетилазы энтиностат / Syndax 275 при остеосаркоме». Современные достижения в области остеосаркомы . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 1257. стр. 75–83. дои : 10.1007/978-3-030-43032-0_7 . ISBN 978-3-030-43031-3 . ПМИД 32483732 . S2CID 219169967 .
^ Ван Ю, Се Q, Тан Х, Ляо М, Чжу С, Чжэн ЛЛ и др. (ноябрь 2021 г.). «Нацеливание на эпигенетические пути рака с помощью низкомолекулярных соединений: терапевтическая эффективность и комбинированная терапия». Фармакологические исследования . 173 : 105702. doi : 10.1016/j.phrs.2021.105702 . ПМИД 34102228 . S2CID 235378858 .
^ Лиан Б, Чен Х, Шен К (2023). «Ингибирование деацетилаз гистонов замедляет прогрессирование опухоли и улучшает иммунотерапию при раке молочной железы» . Границы в иммунологии . 14 : 1164514. дои : 10.3389/fimmu.2023.1164514 . ПМЦ 10034161 . ПМИД 36969235 .
^ US 2009/0263353 , Maier T, Beckers T, Hummel RP, Feth M, Muller M, Bar T, Volz J, «Новые сульфонилпирролы как ингибиторы Hdac S, новые сульфонилпирролы», выдан 31 июля 2012 г., передан 4SC AG.
^ «Компания готовится к решающей фазе 3 исследования энтиностата, самого современного ингибитора HDAC в разработке для лечения метастатического рака молочной железы ER +» (PDF) . Синдакс Фармасьютикалс . 27 августа 2013 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июня 2016 г.
^ Хонг Ш., Кастро Г., Ван Д., Нофсингер Р., Кейн М., Фолиас А. и др. (февраль 2024 г.). «Нацеливание на корепрессоры ядерных рецепторов для обратимой мужской контрацепции» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 121 (9): e2320129121. дои : 10.1073/pnas.2320129121 . ПМИД 38377195 .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Юргенс Р.А., Вендетти Ф., Коулман Б., Себри Р.С., Рудек М.А., Белинский С.А. и др. (май 2008 г.). «Фаза I исследования 5-азацитидина (5AC) и SNDX-275 при распространенном раке легких (НМРЛ)». Журнал клинической онкологии . 26 (15_дополнение): 19036-. doi : 10.1200/jco.2008.26.15_suppl.19036 .

[2] Киани С., Харрисон Д., Гордон Н. (2020). «Ингибитор гистондеацетилазы энтиностат / Syndax 275 при остеосаркоме». Современные достижения в области остеосаркомы . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 1257. стр. 75–83. дои : 10.1007/978-3-030-43032-0_7 . ISBN 978-3-030-43031-3 . ПМИД 32483732 . S2CID 219169967 .

[3] Ван Ю, Се Q, Тан Х, Ляо М, Чжу С, Чжэн ЛЛ и др. (ноябрь 2021 г.). «Нацеливание на эпигенетические пути рака с помощью низкомолекулярных соединений: терапевтическая эффективность и комбинированная терапия». Фармакологические исследования . 173 : 105702. doi : 10.1016/j.phrs.2021.105702 . ПМИД 34102228 . S2CID 235378858 .

[4] Лиан Б, Чен Х, Шен К (2023). «Ингибирование деацетилаз гистонов замедляет прогрессирование опухоли и улучшает иммунотерапию при раке молочной железы» . Границы в иммунологии . 14 : 1164514. дои : 10.3389/fimmu.2023.1164514 . ПМЦ 10034161 . ПМИД 36969235 .

[5] US 2009/0263353 , Maier T, Beckers T, Hummel RP, Feth M, Muller M, Bar T, Volz J, «Новые сульфонилпирролы как ингибиторы Hdac S, новые сульфонилпирролы», выдан 31 июля 2012 г., передан 4SC AG.

[6] «Компания готовится к решающей фазе 3 исследования энтиностата, самого современного ингибитора HDAC в разработке для лечения метастатического рака молочной железы ER +» (PDF) . Синдакс Фармасьютикалс . 27 августа 2013 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июня 2016 г.

[pmid38377195-7] Хонг Ш., Кастро Г., Ван Д., Нофсингер Р., Кейн М., Фолиас А. и др. (февраль 2024 г.). «Нацеливание на корепрессоры ядерных рецепторов для обратимой мужской контрацепции» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 121 (9): e2320129121. дои : 10.1073/pnas.2320129121 . ПМИД 38377195 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]