Тетризолин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.001.384 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 13 H 16 N 2 |
| Молярная масса | 200.285 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Точка плавления | 117–119 ° C (243–246 ° F) [ 1 ] 256–257 ° C (493–495 ° F) для HCL -SALT [ 2 ] |
| Растворимость в воде | Очень растворимый в воде и этаноле, слегка растворимых в хлороформе и нерастворим в диэтилетере [ 2 ] |
  (что это?) (проверять) | |
Тетризолин ( в ), [ 3 ] Также известный как тетрагидрозолин , представляет собой препарат, используемый в некоторых безрецептурных глазных капель и носовых спрея . Тетризолин был запатентован в 1954 году и стал медицинским использованием в 1959 году. [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Глазные капли тетризолина могут вызывать размытое зрение, раздражение глаз и расширенные ученики . [ 5 ] Тетризолин не подходит для длительного использования, поскольку его вазоконстриктивные эффекты внутри глаза в конечном итоге уменьшаются или останавливаются. Если устойчивость к препарату развивается, прекращение его использования может вызвать эффект отскока и увеличить покраснение глаз - вазодилаторный эффект. [ 6 ]
Интраназальное использование тетризолина может вызвать преходящее сжигание, уклонение или сухость слизистой оболочки и чихание. Длительное интраназальное употребление часто вызывает противоположные эффекты в форме застойного отскока с такими эффектами, как хроническое покраснение, отек и ринит . Таким образом, длительное использование может привести к чрезмерному использованию препарата. [ 5 ]
У детей это может вызвать глубокую седацию. [ 7 ]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка чаще всего вызывает медленную частоту сердечных сокращений . Респираторная депрессия , низкое кровяное давление , суженные зрачки , гипотермия , краткие эпизоды высокого кровяного давления , [ 8 ] Также могут возникнуть сонливость, головные боли и рвота. [ 9 ] В серьезных случаях некоторые из этих эффектов могут привести к кровообращенному шоку . [ 5 ] Чаще всего у детей, которые принимали лекарство, встречаются передозировки. [ 8 ]
Не существует противоядия для тетризолина или других подобных аналоговых отравлений имидазолина, но симптомы могут быть облегчены . С обращением смерть встречается редко. [ 10 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Тетризолин является альфа-агонистом рецептора альфа-1 . [ 11 ] Это действие снимает покраснение глаза, вызванное незначительными раздражителями глаз. Более того, для лечения аллергического конъюнктивита тетизолин может быть объединен в растворе с антизолином . [ 12 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]У здорового человека биологический период полураспада тетизолина составляет приблизительно 6 часов, и он выделяется в моче, химически неизменной, по крайней мере частично. В одном исследовании 10 человек получили две капли 0,5 мг/мл глазных капель тетризолина (0,025–0,05 мг) через 0 часов, 4 часа, 8 часов и 12 часов. В течение 24-часового временного окна, поскольку последняя доза тетризолина концентрация тетриизолина в крови в тестовых субъектах составляла 0,068-0,380 нг /мл, а концентрация мочи составляла 13–210 нг /мл. Как кровь, так и уровень мочи тетризолина достигли своих максимумов примерно через 9 часов после последней дозы. Эти уровни концентрации жидкости соответствуют нормальному использованию глазного тетризолина; Таким образом, большие концентрации тетризолина в крови и моче пользователя могут указывать на неправильное использование препарата или отравления с помощью препарата. [ 10 ]
Химия
[ редактировать ]Химически тетризолин производным имидазолина является . У этого есть два энантиомера .
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Тетризолин - это международное непременное имя (Inn). [ 3 ]
Городская легенда
[ редактировать ]Городская легенда предполагает, что тетризолин может вызвать насильственную диарею, если дается устно, например, путем полоки нескольких капель визина в напиток ничего не подозревающего человека. Однако фактические результаты розыгрыша могут быть хуже, варьируясь от сильной тошноты и рвоты до судорог или комы. Большие дозы могут вызвать смерть. Диарея не является побочным эффектом. [ 13 ]
Преступное использование
[ редактировать ]В конце августа 2018 года женщине из Южной Каролины было предъявлено обвинение в убийстве своего мужа, поставив глазные капли, содержащие тетризолин в его питьевую воду. Вскрытие обнаружило высокую концентрацию тетризолина в его теле. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]
Tetryzoline использовался в качестве лекарства от изнасилования в ряде случаев из -за его способности вызывать головокружение и бессознательное. [ 9 ]
В 2018 году 62-летняя женщина в Пьюоки, штат Висконсин , умерла в явной передозировке или самоубийстве с участием тетризолина и других веществ; В ноябре 2023 года ее попечитель был осужден за убийство первой степени после утверждения о том, что ее смерть была вызвана бутылкой с водой, пронизанной визином . [ 17 ] [ 18 ]
В 2019 году был обвинен фельдшером Северной Каролины в использовании глазных капель тетризолина, чтобы вызвать смерть его жены. Результаты образца крови показали примерно в 30–40 раз выше терапевтического уровня тетизолина. [ 19 ] [ 20 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ US 2731471 , Synerholm M, Jules LH, Sahyun M, «Деривативы имидазолина», выпущенный 17 января 1956 года, назначенный в Sahyun Laboratories.
- ^ Jump up to: а беременный Будавари С., О'Нил М., Смит А., Хеклман П., Обенхейн Дж. (2000). Индекс Merck (12 -е изд.). Станция Уайтхаус, Нью -Джерси, Соединенные Штаты: Отдел электронных издательств Чепмен и Холл. п. 1453. ISBN 978-1-58488-129-2 Полем OCLC 46987702 .
- ^ Jump up to: а беременный «Международные непропритентские названия для фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непотенционные названия: список 3» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 474. Архивировал (PDF) с оригинала 2016-09-11 . Получено 30 августа 2016 года .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 552. ISBN 978-3-527-60749-5 .
- ^ Jump up to: а беременный в «Тетрагидрозолин» . toxnet.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 2017-01-03 . Получено 2018-09-05 .
- ^ McLaurin E, Cavet ME, Gomes PJ, Ciolino JB (март 2018 г.). «Бримонидин офтальмологический раствор 0,025% для снижения покраснения глаз: рандомизированное клиническое исследование» . Оптометрия и зрение науки . 95 (3): 264–271. doi : 10.1097/opx.000000000000001182 . PMC 5839712 . PMID 29461408 .
- ^ «Тетризолин» . go.drugbank.com . Получено 2022-09-15 .
- ^ Jump up to: а беременный Аль-Абри С.А., Ян Х.С., Олсон К.Р. (декабрь 2014 г.). «Непреднамеренное педиатрическое офтальмологическое проглатывание тетрагидрозолинов: файлы корпусов медицинской токсикологической стипендии в Калифорнийском университете в Сан -Франциско» . Журнал медицинской токсикологии . 10 (4): 388–91. doi : 10.1007/s13181-014-0400-9 . PMC 4252297 . PMID 24760708 .
- ^ Jump up to: а беременный Стиллвелл, я, Саади Дж.Дж. (сентябрь 2012 г.). «Использование тетрагидрозолина для химического представления». Forensic Science International . 221 (1–3): E12-6. doi : 10.1016/j.forsciint.2012.04.004 . PMID 22554870 .
- ^ Jump up to: а беременный Carr Me, Engebretsen KM, Ho B, Anderson CP (ноябрь 2011). «Концентрации тетрагидрозолина (VISINE®) в сыворотке и моче во время терапевтического дозирования глаз: необходимый первый шаг в определении передозировки». Клиническая токсикология . 49 (9): 810–4. doi : 10.3109/15563650.2011.615064 . PMID 21972870 . S2CID 20238499 .
- ^ «Тетризолин» . go.drugbank.com . Получено 2022-12-21 .
- ^ Кастильо М., Скотт Н.В., Мустафа Мз, Мустафа М.С., Азуара-Бланко А (июнь 2015 г.). «Актуальные антигистаминные препараты и стабилизаторы мачт -клеток для лечения сезонного и многолетнего аллергического конъюнктивита» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (6): CD009566. doi : 10.1002/14651858.cd009566.pub2 . HDL : 2164/6048 . PMC 10616535 . PMID 26028608 .
- ^ «Шуфля визина: микки красные глаза» . Снопс . 29 июня 2009 г. Получено 28 июля 2010 года .
- ^ «Мы, жена США, обвиняемая в« смертельно отравляющем мужа с глазными глазами » . Би -би -си . 4 сентября 2018 года . Получено 4 сентября 2018 года .
- ^ Полиция: Женщина убивает мужа, положив глаза в воду , Associated Press, 31 августа 2018 г.
- ^ Коннелли E (1 сентября 2018 года). «Жена признает смертельно отравляющий« неверный »муженек с глазными каплями: полицейскими» (газета) . New York Post. Архивировано с оригинала 2018-09-02 . Получено 3 сентября 2018 года .
- ^ Хатчинсон Б (8 июня 2021 года). «Женщина из Висконсина, арестованная, обвиняемая в убийстве друга с помощью глазных капель: расследование утверждает, что бутылка с водой жертвы была пронизана визиной» . ABC News .
- ^ Deliso M (14 ноября 2023 г.). «Женщина из Висконсина признана виновной в убийстве друга с глазными каплями» . ABC News .
- ^ Jacobo J, Stein B (23 декабря 2019 г.). «Фельдшер обвиняется в смертельном отравлении своей жены ингредиентом, найденным в глазных капель: прокуроры» . ABC News . Получено 2022-09-15 .
- ^ Ли (18 января 2020 года). «Как визиновые глазные капли во рту могут убить, вот два случая» . Форбс . Получено 2022-09-15 .