Беклометазон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Qvar, Beconase aq, другие |
| Другие имена | Беклометазон дипропионат; Беклометазон Дипропионат, Беклометазон ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A681047 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Вдыхание, носовая, актуальная |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Преобразован в беклометазон-17-монопропионат (17-пл. Рп) во время поглощения |
| Связывание белка | 87% 17-BMP в альбумин и транскорттин |
| Метаболизм | Эстеразными ферментами , обнаруженными в большинстве тканей |
| Устранение полураспада | 2,8 часа |
| Экскреция | Билиар (60%), почечная (12%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.024.442 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 28 H 37 Cl O 7 |
| Молярная масса | 521.05 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Точка плавления | 117 до 120 ° C (от 243 до 248 ° F) (дек.) |
  (что это?) (проверять) | |
Беклометазон или беклометазон , также известный как дипропионат беклометазона , и продаваемый под названием бренда QVAR среди других, является стероидным лекарством . [ 1 ] Он доступен в качестве ингалятора , крема, таблеток и носового спрея . [ 2 ] Вдыхаемая форма используется в долгосрочном лечении астмы . [ 1 ] Крем может использоваться для дерматита и псориаза . [ 3 ] Таблетки использовались для лечения язвенного колита . [ 4 ] Носовой спрей используется для лечения аллергического ринита и полипов носа . [ 5 ]
Общие побочные эффекты с вдыхаемой формой включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление в горле. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракты , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [ 1 ] Долгосрочное использование формы таблетки может вызвать надпочечники . [ 4 ] Таблетки могут также вызвать изменения настроения или личности. [ 4 ] Вдыхаемая форма, как правило, считается безопасной при беременности . [ 6 ] Беклометазон в основном глюкокортикоид . [ 1 ]
Беклометазон дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использовался с медицинской точки зрения в 1972 году. [ 7 ] Он был утвержден для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1976 году. [ 1 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ] В 2021 году в Соединенных Штатах было 268 -й наиболее часто назначаемым лекарством с более чем 1 миллионами рецептов. [ 9 ] [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты с вдыхаемой формой включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление в горле. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракты , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [ 1 ] Долгосрочное использование формы таблетки может вызвать надпочечники . [ 4 ] Таблетки могут также вызвать изменения настроения или личности. [ 4 ] Вдыхаемая форма, как правило, считается безопасной при беременности . [ 6 ]
Иногда это может вызвать кашель при вдыхании. Осаждение на языке и горле может способствовать пероральному кандидозу , который появляется в виде белого покрытия, возможно, с раздражением. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Обычно это может быть предотвращено путем промывания рта водой после использования ингалятора. Другие побочные побочные побочные эффекты реакции на лекарство могут редко включать в себя: запах, похожий на горящий пластик, неприятный вкус, хрипоту или застой назального , боль или головную боль, а также визуальные изменения. Аллергические реакции могут возникать, но редко.
Носовые кортикостероиды могут быть связаны с центральной серозной ретинопатией . [ 14 ]
Фармакология
[ редактировать ]Беклометазон в основном глюкокортикоид . [ 1 ] Глюкокортикоиды являются кортикостероидами, которые связываются с рецептором глюкокортикоидов [ 15 ] Это присутствует практически в каждой ячейке животных позвоночных . Активированный комплекс глюкокортикоидного рецептора-глюкокортикоида активизирует экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , путем предотвращения транслокации других факторов транскрипции из цитозоля в цитозоль в Ядро ( трансрепрессия ). [ 16 ]
Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе , который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление .
Имена
[ редактировать ]Беклометазон дипропионат - это модифицированный гостиница , а дипропионат беклометазона - USAN и бывший запрет . Это пролекарство свободной формы, беклометазон (гостиница). Пролекарство беклометасон продается в Норвегии и России . [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]
Кленал, Qvar, Cortis - это имена брендов для ингаляторов; Beconase, Alanase, Vancenase, QNASL для носа спрея или аэрозоля.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я «Беклометазон дипропионат» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Получено 2 декабря 2015 года .
- ^ «Список продуктов: дипропионат беклометазона» . MHRA . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Получено 6 декабря 2015 года .
- ^ «Беклометазон дипропионат 0,25 мг/г крем» (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 года . Получено 6 декабря 2015 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и «Клиппер» (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 года . Получено 6 декабря 2015 года .
- ^ «Беклометазон дипропионат» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Получено 2 декабря 2015 года .
- ^ Jump up to: а беременный Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. п. 349. ISBN 9781284057560 .
- ^ Макферсон Э.М. (2007). «Беклометазон дипропионат» . Фармацевтическая производственная энциклопедия (3 -е изд.). Берлингтон: Elsevier. п. 539. ISBN 9780815518563 Полем Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Лучшие 300 от 2021 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Беклометазон - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 14 января 2024 года .
- ^ Уилли Р.Ф., Милн Л.Дж., Кромптон Г.К., Грант IW (январь 1976 г.). «Беклометазон дипропионатный аэрозольный и ротогловый кандидиаз». Британский журнал болезней груди . 70 (1): 32–38. doi : 10.1016/0007-0971 (76) 90004-8 . PMID 1259918 .
- ^ Salzman GA, Pyzczynski DR (февраль 1988 г.). «Кандидоз ротоглотки у пациентов, получавших дипропионат беклометазона, доставляемый только дозой ингалятором и аэрохаментором» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 81 (2): 424–428. doi : 10.1016/0091-6749 (88) 90911-6 . PMID 3339197 .
- ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T, et al. (Июнь 2003 г.). «Оральный кандидоз, связанный с вдыхаемым использованием кортикостероидов: сравнение флутиказона и беклометазона». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 90 (6): 646–651. doi : 10.1016/s1081-1206 (10) 61870-4 . PMID 12839324 .
- ^ Haimovici R, Gragoduas es Es, Rn Sjaarda. Центральные Сурудс . Офталология 104 (10): 1653–1660. doi : s 10.1016 / PMID 9331207 .
- ^ Pelt AC (2011). Глюкокортикоиды: эффекты, механизмы действия и терапевтическое использование . Hauppauge, NY: Nova Science. ISBN 978-1617287589 .
- ^ Рен Т., Сидловский Дж.А. (октябрь 2005 г.). «Противовоспалительное действие глюкокортикоидов-новые механизмы для старых лекарств». Новая Англия Журнал медицины . 353 (16): 1711–1723. doi : 10.1056/nejmra050541 . PMID 16236742 . S2CID 5744727 .
- ^ ELKS J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Спрингер. С. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Индекс 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 95-. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мортон Ик, Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1 Полем Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Получено 17 марта 2019 года .
- ^ Muller NF, Dessing RP, Eds. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейская регистрация наркотиков (четвертое изд.). CRC Press. С. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5 Полем Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Получено 17 марта 2019 года .
- ^ «Беклометазон» . Drugs.com . Архивировано из оригинала 18 января 2018 года . Получено 17 марта 2019 года .
