БМС-470539
(Перенаправлено с BMS-470,539 )
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | СК [ 1 ] |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 100% (с администрацией СЦ ) [ 1 ] |
Период полувыведения | 1,7 часа [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 32 Н 41 Н 5 О 4 |
Молярная масса | 559.711 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) (проверять) |
BMS-470539 представляет собой низкомолекулярный экспериментальный препарат который действует как мощный и высокоселективный полный агонист рецептора MC 1 , . [ 1 ] [ 2 ] Он был открыт в 2003 году в рамках попыток понять роль рецептора MC 1 в иммуномодуляции и с тех пор используется в научных исследованиях для определения его роли в воспалительных процессах. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Соединение было разработано с целью имитировать центральный фармакофор -Trp меланокортинов His-Phe- Arg . [ 1 ] [ 2 ] и это оказалось успешным благодаря благоприятному фармакодинамическому профилю.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Канг Л., Макинтайр К.В., Гиллули К.М. и др. (октябрь 2006 г.). «Селективный низкомолекулярный агонист рецептора меланокортина-1 ингибирует индуцированное липополисахаридами накопление цитокинов и инфильтрацию лейкоцитов у мышей» . Журнал биологии лейкоцитов . 80 (4): 897–904. дои : 10.1189/jlb.1204748 . ПМИД 16888084 . S2CID 14196363 . Архивировано из оригинала 15 апреля 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Герпин Т.Ф., Ю.Г., Карлсон К.Э. и др. (март 2003 г.). «Открытие мощных и селективных низкомолекулярных агонистов рецептора меланокортина-1 на основе тирозина с противовоспалительными свойствами». Журнал медицинской химии . 46 (7): 1123–6. дои : 10.1021/jm025600i . ПМИД 12646021 .
- ^ Леони Г., Вуазен М.Б., Карлсон К., Геттинг С., Нуршарг С., Перретти М. (май 2010 г.). «Агонист рецептора меланокортина MC (1) BMS-470539 ингибирует транспорт лейкоцитов в воспаленной сосудистой сети» . Британский журнал фармакологии . 160 (1): 171–80. дои : 10.1111/j.1476-5381.2010.00688.x . ПМК 2860217 . ПМИД 20331604 .