Расстояние

Расстояние
Клинические данные
Другие имена	И-7386
Маршруты ; администрация	Уст в уст
Класс наркотиков	N -терминальный домен антиандроген
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	2416716-62-4 ;
PubChem CID	146484310 ;
НЕКОТОРЫЙ	OQ2SF7P8B2 ;
Химический	Chembl5095106 ;
Химические и физические данные
Формула	C 24 H 24 Cl 2 N 4 O 4 S
Молярная масса	535.44 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

Masofaniten , также известный под названием кодекса Epi -7386 , является n -концевым доменом антиандрогена или антагониста ( N -концевого домена NTD) рецептора андрогена (AR), который находится на основе лечения рака простаты Полем ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Соединение было разработано в качестве преемника предыдущих препаратов в серии EPI, таких как EPI-001 , раланит (EPI-002) и ацетат раланитена (EPI-506). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Мазофанит демонстрирует 20-кратную антиандрогенную активность , чем раланит in vitro ( IC ₅₀ Полуапонаточная ингибирующая концентрация для подъема инструментов = 535 нм против 9 580 нм соответственно), а также большую стабильность в гепатоцитах человека . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это было запланировано, чтобы вступить в фазы I клинические испытания в 2020 году. ^{[ 3 ]} Предварительные результаты клинического испытания фазы I/ II были опубликованы в 2023 году. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Le Moigne R, Banuelos CA, Mawji NR, Tam T, Wang J, Jian K, et al. (2020). «Ind Candidate Epi-7386 в качестве N-концевого домена ингибитора андрогенового рецептора в развитии лечения рака простаты». Журнал клинической онкологии . 38 (6_Suppl): 142. doi : 10.1200/jco.2020.38.6_suppl.142 . S2CID 213003338 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K, et al. (2019). «Ингибиторы N-концевого домена N-концевого домена андрогенов с улучшением потенции и метаболической стабильности в моделях рака простаты, устойчивых к кастрации». Журнал клинической онкологии . 37 (7_Suppl): 220. DOI : 10.1200/jco.2019.37.7_suppl.220 . ISSN 0732-183X . S2CID 88047727 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} Садар MD (май 2020). «Открытие лекарств, которые непосредственно нацелены на внутреннюю неупорядоченную область рецептора андрогена» . Экспертное мнение о обнаружении наркотиков . 15 (5): 551–560. doi : 10.1080/17460441.2020.1732920 . PMC 8693730 . PMID 32100577 . S2CID 211523793 .
^ Laccetti AL, Chatta GS, Iannotti N, Kyriakopoulos C, Villaluna K, Le Moigne R, et al. (2023-02-20). «Фаза 1/2 исследования EPI-7386 в комбинации с энзалутамидом (ENZ) по сравнению с ENZ у субъектов с метастатическим кастрационным раком предстательной железы (MCRPC)». Журнал клинической онкологии . 41 (6_Suppl): 179. doi : 10.1200/jco.2023.41.6_suppl.179 . ISSN 0732-183X . S2CID 257549466 .
^ Laccetti AL, Chatta G, Kyriakopoulos C, Iannotti N, Hotte SJ, Markowski MC, et al. (2023). «1813p Фаза I/II Исследование перорального EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (ENZ) по сравнению с только ENZ в метастатических кастрационных раке рака предстательной железы (MCRPC): текущие результаты фазы I (PI)». Анналы онкологии . 34 : S982 - S983. doi : 10.1016/j.annonc.2023.09.2761 . S2CID 264383200 .

Эта статья о лекарственном препарате , касающаяся генито-оберновой системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Le_MoigneBanuelos2020-1] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Le Moigne R, Banuelos CA, Mawji NR, Tam T, Wang J, Jian K, et al. (2020). «Ind Candidate Epi-7386 в качестве N-концевого домена ингибитора андрогенового рецептора в развитии лечения рака простаты». Журнал клинической онкологии . 38 (6_Suppl): 142. doi : 10.1200/jco.2020.38.6_suppl.142 . S2CID 213003338 .

[Le_MoigneZhou2019-2] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K, et al. (2019). «Ингибиторы N-концевого домена N-концевого домена андрогенов с улучшением потенции и метаболической стабильности в моделях рака простаты, устойчивых к кастрации». Журнал клинической онкологии . 37 (7_Suppl): 220. DOI : 10.1200/jco.2019.37.7_suppl.220 . ISSN 0732-183X . S2CID 88047727 .

[Sadar2020-3] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} Садар MD (май 2020). «Открытие лекарств, которые непосредственно нацелены на внутреннюю неупорядоченную область рецептора андрогена» . Экспертное мнение о обнаружении наркотиков . 15 (5): 551–560. doi : 10.1080/17460441.2020.1732920 . PMC 8693730 . PMID 32100577 . S2CID 211523793 .

[LaccettiChattaIannotti2023-4] Laccetti AL, Chatta GS, Iannotti N, Kyriakopoulos C, Villaluna K, Le Moigne R, et al. (2023-02-20). «Фаза 1/2 исследования EPI-7386 в комбинации с энзалутамидом (ENZ) по сравнению с ENZ у субъектов с метастатическим кастрационным раком предстательной железы (MCRPC)». Журнал клинической онкологии . 41 (6_Suppl): 179. doi : 10.1200/jco.2023.41.6_suppl.179 . ISSN 0732-183X . S2CID 257549466 .

[LaccettiChattaKyriakopoulos2023-5] Laccetti AL, Chatta G, Kyriakopoulos C, Iannotti N, Hotte SJ, Markowski MC, et al. (2023). «1813p Фаза I/II Исследование перорального EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (ENZ) по сравнению с только ENZ в метастатических кастрационных раке рака предстательной железы (MCRPC): текущие результаты фазы I (PI)». Анналы онкологии . 34 : S982 - S983. doi : 10.1016/j.annonc.2023.09.2761 . S2CID 264383200 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]