Вудпростинил
 | Эта статья требует дополнительных цитат для проверки . ( октябрь 2021 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ремодулин, Оренитрам, Тивасо, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Подкожный , внутривенный , вдыхание , ртом |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Метаболизм | Существенно метаболизируется печенью |
| Устранение полураспада | 4 часа |
| Экскреция | Моча (79% введенной дозы выделяется как 4% неизменного препарата и 64% в качестве идентифицированных метаболитов); фекалии (13%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.236.149 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 34 O 5 |
| Молярная масса | 390.520 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Трепростинил , продаваемый под марки, ремодулин для инфузии, Orenitram для перорального и тивазо для вдыхания, является вазодилататором , который используется для лечения гипертонии легочной артерий . [ 6 ]
Трепростинил был одобрен для использования в Соединенных Штатах в мае 2002 года. [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Трепростинил показан для лечения легочной артериальной гипертонии у людей с симптомами NYHA Class II-IV, чтобы уменьшить симптомы, связанные с физическими упражнениями. [ 1 ]
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]- Поскольку трепростинил является вазодилататором , его антигипертензивный эффект может усугубляться другими лекарствами, которые влияют на артериальное давление, включая блокаторы кальциевых каналов , диуретики и другие вазодилатирующие агенты. [ 8 ]
- Из -за ингибирующего влияния Treprostinil на агрегацию тромбоцитов наблюдается повышенный риск кровотечения, особенно среди пациентов, которые также принимают антикоагулянты . [ 8 ]
- Неизвестно, выводится ли трепростинил в грудном молоке. Осторожность рекомендуется при введении этого препарата для ухода за женщинами.
- Осторожность рекомендуется при введении трепростинила пациентам, у которых есть нарушение функции почек или печени . [ 8 ]
Общие побочные эффекты в зависимости от пути введения:
- 85% пациентов сообщают о боль или другой реакции в месте инфузии. [ 8 ]
Администрация
[ редактировать ]Для инфузии
[ редактировать ]Трепростинил может вводить в виде непрерывной подкожной инфузии или непрерывной внутривенной инфузии. [ 1 ]
Вдыхая форма
[ редактировать ]Вдыхаемая форма Treprostinil была одобрена FDA в июле 2009 года и продается под названием бренда Tyvaso. [ 3 ] [ 4 ]
Устная форма
[ редактировать ]Устная форма трепростинила была одобрена FDA в декабре 2013 года и продается под торговой маркой Orenitram. [ 2 ]
История
[ редактировать ]В течение 1960 -х годов британская исследовательская группа, возглавляемая профессором Джоном Вейном, начала исследовать роль простагландинов в анафилаксии и респираторных заболеваниях. Работая с командой из Королевского колледжа хирургов, Вейн обнаружил, что аспирин и другие пероральные противовоспалительные препараты работают путем подавления синтеза простагландинов. Этот вывод открыл дверь для более широкого понимания роли простагландинов в теле.
Vane и команда из Фонда Wellcome выявили липидный медиатор, который они назвали «PG-X», который ингибировал агрегацию тромбоцитов. PG-X, который впоследствии стал известен как простациклин, был в 30 раз более сильным, чем любой другой известный антиагрегатор. [ Цитация необходима ]
К 1976 году Вейн и коллега -исследователь Сальвадор Монкада опубликовал первую статью о простациклине, в научном журнале Nature . [ 9 ]
Трепростинил (ремодулин) был одобрен для использования в Соединенных Штатах в мае 2002 года, [ 1 ] [ 7 ] и снова в июле 2018 года. [ 10 ] Tyvaso, вдыхаемая форма трепростинила, был утвержден для использования в Соединенных Штатах в июле 2009 года. [ 11 ] Оренитрам был одобрен в декабре 2013 года. [ 12 ]
Treprostinil (Trepulmix) был одобрен для использования в Европейском союзе в апреле 2020 года. [ 5 ]
Исследовать
[ редактировать ]Трепростинильная терапия может быть эффективной при лечении заболевания ДеГоса . [ 13 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Ремодулиновая инъекция, раствор; стерильный разбавитель для введения ремонтации, раствора» . Йиляйм . 9 октября 2023 года . Получено 21 мая 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Оренитрам-треопостинил таблетка, расширенный высвобождение; набор Orenitramtreprostinil» . Йиляйм . 7 ноября 2023 года . Получено 21 мая 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Ингалянт тивазо-трепростинила» . Йиляйм . 8 декабря 2023 года . Получено 21 мая 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Tyvaso dpi- Treprostinil Inghalant; Tyvaso dpi- Treprostinil Kit» . Йиляйм . 26 января 2024 года . Получено 21 мая 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный "Trepulmix Epar" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 29 января 2020 года . Получено 9 апреля 2020 года .
- ^ Торрес Ф., Рубин Л.Дж. (январь 2013 г.). «Трепростинил для лечения легочной артериальной гипертонии». Экспертный обзор сердечно -сосудистой терапии . 11 (1): 13–25. doi : 10.1586/erc.12.160 . PMID 23259441 . S2CID 29661141 .
- ^ Jump up to: а беременный «Пакет одобрения наркотиков: ремодулин (Treprostinil натрия) NDA #021272» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 24 декабря 1999 г. Получено 9 апреля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Кумар П., Тудий Э., Лалиберте К, Заккарделли Д., Нельсен А (декабрь 2016 г.). «Комплексный обзор треперостинильной фармакокинетики через четыре маршрута администрирования» . Клиническая фармакокинетика . 55 (12): 1495–1505. doi : 10.1007/s40262-016-0409-0 . PMC 5107196 . PMID 27286723 .
- ^ Moncada S, Gryglewski R, Bunting S, Vane Jr (октябрь 1976 г.). «Фермент, выделенный из артерий, трансформирует эндопероксиды простагландина в нестабильное вещество, которое ингибирует агрегацию тромбоцитов». Природа . 263 (5579): 663–665. Bibcode : 1976natur.263..663m . doi : 10.1038/263663a0 . PMID 802670 . S2CID 4279030 .
- ^ «Пакет одобрения наркотиков: ремодулин» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 7 февраля 2019 года . Получено 9 апреля 2020 года .
- ^ «Пакет одобрения наркотиков: Tyvaso (Treprostinil) вдыхание раствор NDA #022387» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 24 декабря 1999 г. Получено 9 апреля 2020 года .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Orenitram (Treprostinil) расширенные таблетки NDA #203496» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 24 декабря 1999 г. Получено 9 апреля 2020 года .
- ^ Shapiro LS, Toledo-Garcia AE, Farrell JF (апрель 2013 г.). «Эффективное лечение злокачественного атрофического папулеза (заболевание Кёльмейера-дегоса) с треперостинилом-обширным опытом» . ОРФАНЕТНЫЙ ЖУРНАЛ РЕДИЧНЫХ БОЛЬШЕ . 8 : 52. DOI : 10.1186/1750-1172-8-52 . PMC 3636001 . PMID 23557362 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Нарин Л., Гааг Л.К., Уокер Дж.Х., Висенте С., Шильц Р., Дежардинс О. и др. (Декабрь 2005 г.). «Анализ минимизации затрат Трепростинила против эпопростенола в качестве альтернативной пероральной терапии не отвечающих на лечение гипертонии легочной артерии» . Текущие медицинские исследования и мнение . 21 (12): 2007–2016. doi : 10.1185/030079905x75104 . PMID 16368052 . S2CID 13162585 .
