Бензилпенициллин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пфайзерпен, прочее |
| Другие имена | Пенициллин G калия, [ 2 ] пенициллин G натрия |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Медлайн Плюс | а685013 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенная терапия , внутримышечные инъекции |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 30% орально [ 3 ] |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 30 мин. |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| номер Е | Е705 (антибиотики) |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.461 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 18 Н 2 О 4 С |
| Молярная масса | 334.39 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бензилпенициллин , также известный как пенициллин G ( PenG [ 4 ] ) или БЕНПЕН , [ 5 ] антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [ 6 ] Сюда входят пневмония , фарингит , сифилис , некротизирующий энтероколит , дифтерия , газовая гангрена , лептоспироз , целлюлит и столбняк . [ 6 ] Это не препарат первой линии при пневмококковом менингите . [ 6 ] бензилпенициллина Из-за ограниченной биодоступности для пероральных препаратов его обычно принимают в виде инъекций в форме натриевой, калиевой, бензатиновой или новокаиновой соли. [ 7 ] Бензилпенициллин вводится путем инъекции в вену или мышцу . [ 2 ] Две формы длительного действия: бензатинбензилпенициллин и прокаинбензилпенициллин доступны для использования только путем инъекции в мышцу . [ 6 ]
Побочные эффекты включают диарею , судороги и аллергические реакции , включая анафилаксию . [ 6 ] При использовании для лечения сифилиса или болезни Лайма может возникнуть реакция, известная как Яриша-Герксхаймера . [ 6 ] Не рекомендуется тем, у кого в анамнезе была аллергия на пенициллин . [ 6 ] Использование во время беременности, как правило, безопасно для пенициллинов и β-лактамов . препаратов класса [ 6 ]
Бензилпенициллин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Антимикробная активность
[ редактировать ]Отмечено, что как антибиотик бензилпенициллин обладает эффективностью преимущественно против грамположительных микроорганизмов. некоторые грамотрицательные микроорганизмы, такие как Neisseria gonorrhoeae и Leptospira weilii, чувствительны к бензилпенициллину. Сообщается также, что [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты могут включать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, лихорадку, боли в суставах, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксию, реакции, подобные сывороточной болезни. Редко - токсичность со стороны центральной нервной системы, включая судороги (особенно при применении высоких доз или при тяжелой почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, гемолитическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению и нарушения свертываемости крови. Также сообщалось о диарее (включая колит, связанный с приемом антибиотиков). Бензилпенициллин обладает относительно низкой токсичностью, за исключением нервной системы, где он является одним из наиболее активных препаратов среди β-лактамных средств. [ 7 ] Кроме того, бензилпенициллин является раздражителем, опасен для здоровья и окружающей среды. [ 10 ]
Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке можно контролировать либо с помощью традиционного микробиологического анализа, либо с помощью более современных хроматографических методов. Такие измерения могут быть полезны, чтобы избежать токсичности для центральной нервной системы у любого человека, получающего большие дозы препарата на постоянной основе, но они особенно актуальны для пациентов с почечной недостаточностью , у которых может накапливаться препарат из-за снижения скорости выведения его с мочой. [ 11 ] [ 12 ]
Производство
[ редактировать ]Бензилпенициллин получают путем ферментации Penicillium chrysogenum . [ 10 ] Производство бензилпенициллина включает ферментацию, восстановление и очистку пенициллина. [ 13 ]
Процесс ферментации производства бензилпенициллина создает продукт. Присутствие продукта в растворе ингибирует реакцию и снижает скорость и выход продукта. Таким образом, чтобы получить как можно больше продукта и увеличить скорость реакции, его непрерывно экстрагируют. [ 14 ] Это делается путем смешивания плесени с глюкозой, сахарозой, лактозой, крахмалом или декстрином, нитратом, солью аммония, кукурузным отваром, пептоном, мясным или дрожжевым экстрактом, а также небольшим количеством неорганических солей. [ 15 ]
Извлечение бензилпенициллина является наиболее важной частью производственного процесса, поскольку, если оно выполнено неправильно, оно влияет на последующие этапы очистки. [ 13 ] Существует несколько методов извлечения бензилпенициллина: водная двухфазная экстракция, жидкостная мембранная экстракция, микрофильтрация и экстракция растворителем. [ 13 ]
На этапе очистки бензилпенициллин отделяют от экстракционного раствора. Обычно это делается с помощью разделительной колонны. [ 16 ]
Синонимы
[ редактировать ]- Пенициллин II (старая британская номенклатура названий пенициллинов) [ 17 ] [ 18 ]
- Чудо-наркотик [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Декстер Д.Д., ван дер Вин Дж.М. (1978). «Конформации пенициллина G: кристаллическая структура моногидрата пенициллина G прокаина и уточнение структуры пенициллина G калия». Журнал Химического общества, Perkin Transactions 1 . 3 (3): 185–190. дои : 10.1039/p19780000185 . ПМИД 565366 .
- ^ Перейти обратно: а б «Инъекции пенициллина G - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 г.
- ^ Йип Д.В., Герриетс В. (2023). «Пенициллин» . СтатПерлс . Издательство StatPearls. ПМИД 32119447 . Проверено 7 декабря 2023 г.
- ^ Флаэрти ДК (2012). «Иммуногенность и антигенность». Иммунология для фармации . Мосби. ISBN 978-0-323-06947-2 .
Природный пенициллин (PenG), пенициллин, устойчивый к пенициллиназе (метициллин), пенициллин расширенного спектра действия (амоксициллин) и пенициллин широкого спектра действия (карбенициллин) имеют одно и то же ядро β-лактамного кольца, которое необходимо для антимикробной активности.
- ^ «Информация о австралийских продуктах – BENPEN» (PDF) . Секирус Пти Лтд .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р., ред. (2009). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 98, 105. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Перейти обратно: а б Замок СС (2007). «Пенициллин Г». В Enna SJ, Bylund DB (ред.). xPharm: Комплексный справочник по фармакологии . Нью-Йорк: Эльзевир. стр. 1–6.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Пенициллин G» (PDF) . Току-Э. 10 октября 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 3 марта 2016 г. . Проверено 11 июня 2012 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Бензилпенициллин» . Молекула недели . Американское химическое общество . Проверено 9 ноября 2022 г.
- ^ Фоссик-младший Б., Паркер Р.Х. (октябрь 1974 г.). «Нейротоксичность при внутривенном введении пенициллина. Обзор». Журнал клинической фармакологии . 14 (10): 504–12. дои : 10.1002/j.1552-4604.1974.tb01364.x . ПМИД 4610013 . S2CID 40884225 .
- ^ Базелт Р (2008). Удаление токсичных препаратов и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 1195–1196.
- ^ Перейти обратно: а б с Лю Ц, Ли Ю, Ли В, Лян Икс, Чжан С, Лю Х (февраль 2016 г.). «Эффективное восстановление пенициллина G гидрофобной ионной жидкостью». ACS Устойчивая химия и инженерия . 4 (2): 609–615. doi : 10.1021/acssuschemeng.5b00975 .
- ^ Баррос Дж. (4 января 2016 г.). «Используйте экстракцию для улучшения восстановления пенициллина G» . Откройте для себя химию . Американское химическое общество. Архивировано из оригинала 6 мая 2019 года . Проверено 6 мая 2019 г.
- ^ «Разделение и очистка фармацевтических препаратов и антибиотиков» (PDF) . Мицубиси Кемикал Корпорейшн. стр. 312–324.
- ^ Саино Ю, Кобаяши Ф, Иноуэ М, Мицухаши С (октябрь 1982 г.). «Очистка и свойства индуцибельной пенициллиновой бета-лактамазы, выделенной из Pseudomonasmaltophilia» . Антимикробные средства и химиотерапия . 22 (4): 564–570. дои : 10.1128/AAC.22.4.564 . ЧВК 183794 . ПМИД 6983856 .
- ^ Робинсон Ф.А. (июль 1947 г.). «Химия пенициллина». Аналитик . 72 (856): 274–276. Бибкод : 1947Ана....72..274R . дои : 10.1039/an9477200274 . ПМИД 20259048 .
- ^ «Пенициллин Г» . ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека . Проверено 26 декабря 2020 г.
