Селективные релаксанта -связующие агенты

Селективные релаксанта -связывающие агенты ( SRBA ) представляют собой новый класс лекарств , который избирательно инкапсулирует и связывает нервно -мышечные блокирующие агенты (NMBA). Первым введением препарата SRBA является Sugammadex . Полем Srbas оказывает хелатирующее действие, которое эффективно завершает способность NMBA связываться с никотиновыми рецепторами . ^{[ 1 ]}

Примеры SRBA включают:

1. Sugammadex - это модифицированный гамма -циклодекстрин, который специфически инкапсулирует и связывает аминостероидные NMBA: аффинность является наивысшей для рокурония , за которым следует векуроний и относительно низкое сродство к Панкуронию .

2. Adamgammadex также является модифицированным гамма-циклодекстрином, причем ацетил-аминогруппы заменяют группы карбоновой кислоты Sugammadex. Ранние исследования показывают, что это может иметь более низкую частоту побочных реакций, чем Sugammadex ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

3. Calabadion 1 и Calabadion 2 - это молекулы Cucurbituril с высокой аффинностью связывания как для релаксантов мышц аминостероидов, так и бензилизохинолина. ^{[ 4 ]} Calabadion 2 имеет в 89 раз больше сродства к рокурониуму, чем Sugammadex. ^{[ 5 ]}

Открытие Srbas

Обнаружение SRBA как нового класса лекарств является результатом работы, выполняемых Органонными лабораториями на участке Newhouse Research в Шотландии . Циклодекстрины были исследованы в качестве средства для солюбилизации бромида рокурония ( стероидальный NMBA) в нейтральном водном растворе. При создании многочисленных модифицированных циклодекстринов была обнаружена одна конкретная молекула, обладающая чрезвычайно высоким сродством к молекуле рокурония. Первоначально известный как org25969, теперь он общий натрий Sugammadex.

Ссылки

^ Нагюб, Мохамед; Брулл, Сорин Дж (январь 2009 г.). «Sugammadex: новый селективный релаксант -связующий агент» . Экспертный обзор клинической фармакологии . 2 (1): 37–53. doi : 10.1586/17512433.2.1.37 . ISSN 1751-2433 . PMID 24422770 . S2CID 40625075 .
^ Цзян Ю., Чжан Ю., Чжу З., Хуанг Ю., Чжоу Д., Лю Дж., Ли С, Чен Х, Кан Д., Ван С., Лю Дж., Лю Б., Чжан В. (25 ноября 2022 г.). «Сравнение эффективности и безопасности Adamgammadex с Sugammadex для обращения с рокуронием, индуцированным нервно-мышечным блоком: результаты клинического испытания фазы II» . J Clin Med . 11 (23): 6951. DOI : 10.3390/JCM11236951 . PMC 9738056 . PMID 36498526 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Zhang Y, Jiang Y, Lei Q, Li C, Jin S, Wang Q, Huang Y, Li Y, Hong Y, Wang S, Lin H, Li H, Ou Y, Zou X, Sun Q, Guo Q, Chen Z , Min S, Qi Y, Jie Q, Liu J, Liu B, Zhang W. (январь 2024 г.). «Клиническое исследование фазы III, сравнивающая эффективность и безопасность Adamgammadex с сугаммадексом для изменения рокурония, индуцированного нервно-мышечным блоком» . Br J Anaesth . 132 (1): 45–52. doi : 10.1016/j.bja.2023.10.022 . PMID 38007377 . Получено 11 апреля 2024 года . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Hoffmann U, Grosse-Sundrup M, Eikermann-Haerter K, Zaremba S, Ayata C, Zhang B, Ma D, Isaacs L, Eikermann M. (август 2013 г.). «Calabadion: новый агент, который обратил вспять эффекты бензилизохинолиновых и стероидных нервно-блокирующих агентов» . Анестезиология . 119 (2): 317–325. doi : 10.1097/aln.0b013e3182910213 . PMID 23549405 . Получено 11 апреля 2024 года . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Haerter F, Simons JC, Foerster U, Moreno Duarte I, Diaz-Gil D, Ganapati S, Eikermann-Haerter K, Ayata C, Zhang B, Blobner M, Isaacs L, Eikermann M. (Dec 2015). «Сравнительная эффективность калабадиона и сугаммадекса для обращения неэполяризующих нервно-блокирующих агентов» . Анестезиология . 123 (6): 1337–1349. doi : 10.1097/aln.0000000000000868 . PMC 4679413 . PMID 26418697 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[1] Нагюб, Мохамед; Брулл, Сорин Дж (январь 2009 г.). «Sugammadex: новый селективный релаксант -связующий агент» . Экспертный обзор клинической фармакологии . 2 (1): 37–53. doi : 10.1586/17512433.2.1.37 . ISSN 1751-2433 . PMID 24422770 . S2CID 40625075 .

[2] Цзян Ю., Чжан Ю., Чжу З., Хуанг Ю., Чжоу Д., Лю Дж., Ли С, Чен Х, Кан Д., Ван С., Лю Дж., Лю Б., Чжан В. (25 ноября 2022 г.). «Сравнение эффективности и безопасности Adamgammadex с Sugammadex для обращения с рокуронием, индуцированным нервно-мышечным блоком: результаты клинического испытания фазы II» . J Clin Med . 11 (23): 6951. DOI : 10.3390/JCM11236951 . PMC 9738056 . PMID 36498526 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[3] Zhang Y, Jiang Y, Lei Q, Li C, Jin S, Wang Q, Huang Y, Li Y, Hong Y, Wang S, Lin H, Li H, Ou Y, Zou X, Sun Q, Guo Q, Chen Z , Min S, Qi Y, Jie Q, Liu J, Liu B, Zhang W. (январь 2024 г.). «Клиническое исследование фазы III, сравнивающая эффективность и безопасность Adamgammadex с сугаммадексом для изменения рокурония, индуцированного нервно-мышечным блоком» . Br J Anaesth . 132 (1): 45–52. doi : 10.1016/j.bja.2023.10.022 . PMID 38007377 . Получено 11 апреля 2024 года . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[4] Hoffmann U, Grosse-Sundrup M, Eikermann-Haerter K, Zaremba S, Ayata C, Zhang B, Ma D, Isaacs L, Eikermann M. (август 2013 г.). «Calabadion: новый агент, который обратил вспять эффекты бензилизохинолиновых и стероидных нервно-блокирующих агентов» . Анестезиология . 119 (2): 317–325. doi : 10.1097/aln.0b013e3182910213 . PMID 23549405 . Получено 11 апреля 2024 года . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[5] Haerter F, Simons JC, Foerster U, Moreno Duarte I, Diaz-Gil D, Ganapati S, Eikermann-Haerter K, Ayata C, Zhang B, Blobner M, Isaacs L, Eikermann M. (Dec 2015). «Сравнительная эффективность калабадиона и сугаммадекса для обращения неэполяризующих нервно-блокирующих агентов» . Анестезиология . 123 (6): 1337–1349. doi : 10.1097/aln.0000000000000868 . PMC 4679413 . PMID 26418697 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]