Дофамин (лекарство)
 Скелетная формула дофамина | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Интропин, Допастат, Ревимин и другие. |
| Другие имена | 2-(3,4-дигидроксифенил)этиламин; 3,4-дигидроксифенэтиламин; 3-гидрокситирамин; ДА; Интропин; Ревиван; окситирамин; фактор, ингибирующий пролактин; Гормон, ингибирующий пролактин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | Внутривенная инъекция |
| код АТС | |
| Физиологические данные | |
| Исходные ткани | черная субстанция ; вентральная покрышка ; многие другие |
| Целевые ткани | Общесистемный |
| Рецепторы | Д 1 , Д 2 , Д 3 , Д 4 , Д 5 , ТААР1 [2] |
| Агонисты | Прямые: апоморфин , бромокриптин. Косвенные : кокаин , замещенный амфетамин , катинон , бупропион. |
| Антагонисты | Нейролептики , метоклопрамид , домперидон. |
| Метаболизм | МАО , КОМТ , [2] АЛДГ , ДБХ , МАО-А , МАО-Б , КОМТ |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | МАО , КОМТ , [2] АЛДГ , ДБХ , МАО-А , МАО-Б , КОМТ |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Н 11 Н О 2 |
| Молярная масса | 153.181 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Плотность | 1,26 г/см 3 |
| Температура плавления | 128 ° С (262 ° F) |
| Точка кипения | разлагается |
| (проверять) | |
Дофамин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Интропин , представляет собой препарат, наиболее часто используемый для лечения очень низкого кровяного давления , замедленного сердечного ритма , вызывающего симптомы, и, если адреналин недоступен, остановки сердца . [4] У новорожденных детей он по-прежнему остается предпочтительным методом лечения очень низкого кровяного давления . [5] У детей обычно предпочтительнее адреналин или норадреналин , тогда как у взрослых норадреналин обычно предпочтительнее при очень низком кровяном давлении. [6] [7] Его вводят внутривенно или внутрикостно в виде непрерывной инфузии. [4] Эффект обычно начинается в течение пяти минут. [4] Затем дозы увеличиваются для достижения эффекта. [4]
Общие побочные эффекты включают ухудшение функции почек, нерегулярное сердцебиение , боль в груди , рвоту , головную боль или беспокойство . [4] Если он попадет в мягкие ткани вокруг вены, может произойти местная гибель тканей . [4] лекарство фентоламин . Чтобы снизить этот риск, можно назначить [4] Неясно, безопасно ли использовать дофамин во время беременности или грудного вскармливания . [4] В низких дозах дофамин в основном запускает дофаминовые рецепторы и β1-адренорецепторы, тогда как в высоких дозах он действует через α-адренергические рецепторы . [4]
Дофамин был впервые синтезирован в лаборатории в 1910 году Джорджем Баргером и Джеймсом Юэнсом в Англии. [8] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] В физиологии человека дофамин является нейромедиатором, а также гормоном . [10]
Медицинское использование
[ редактировать ]Низкое кровяное давление
[ редактировать ]У новорожденных детей он по-прежнему остается предпочтительным методом лечения очень низкого кровяного давления. [5] У детей обычно предпочтительнее адреналин или норадреналин , тогда как у взрослых норадреналин обычно предпочтительнее при очень низком кровяном давлении. [6] [7]
У пациентов с низким объемом крови или септическим шоком это следует скорректировать внутривенным введением жидкости, прежде чем рассматривать возможность применения дофамина. [4]
Функция почек
[ редактировать ]Низкие дозы дофамина обычно используются для лечения и профилактики острого повреждения почек . Однако с 1999 года в ряде обзоров был сделан вывод, что дозы на таких низких уровнях неэффективны, а иногда могут быть вредными. [11] [12]
Администрация
[ редактировать ]Поскольку период полувыведения дофамина в плазме короткий — примерно одна минута у взрослых, две минуты у новорожденных и до пяти минут у недоношенных детей — его обычно вводят непрерывно внутривенно капельно, а не однократно. [13]
Другой
[ редактировать ]Фторированная известная форма L-ДОФА, как фтордопа, доступна для использования в позитронно-эмиссионной томографии для оценки функции нигростриарного пути . [14]
Противопоказания
[ редактировать ]Дофамин, как правило, не следует назначать людям с феохромоцитомой или неисправленным очень быстрым сердцебиением . [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]50 Установлено, что LD , или доза, которая, как ожидается, окажется летальной для 50% населения, составляет: 59 мг/кг (мышь; вводится внутривенно ); 950 мг/кг (мыши; вводят внутрибрюшинно ); 163 мг/кг (крыса; вводят внутрибрюшинно); 79 мг/кг (собака; вводится внутривенно). [15]
Экстравазация
[ редактировать ]Если происходит экстравазация , это может привести к местной гибели тканей . [4] В место повреждения можно вводить лекарство фентоламин , чтобы снизить риск гибели тканей. [4]
Механизм действия
[ редактировать ]Его эффекты, в зависимости от дозировки, включают увеличение выведения натрия почками, увеличение диуреза, увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления . [13] В низких дозах он действует через симпатическую нервную систему, увеличивая силу сокращения сердечной мышцы и частоту сердечных сокращений, тем самым увеличивая сердечный выброс и артериальное давление. [16] Более высокие дозы также вызывают сужение сосудов , что еще больше повышает кровяное давление. [16] [17]
некоторые эффекты возникают в результате стимуляции дофаминовых рецепторов, выраженные сердечно-сосудистые эффекты возникают в результате действия дофамина α1 Хотя , β1 на и β2 адренергические рецепторы . [18] [19]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]В марте 2024 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендовав выдать регистрационное удостоверение для педиатрического применения (PUMA) лекарственного препарата Неоатрикон, предназначенного для лечения гипотензия у новорожденных, младенцев и детей до 18 лет. [3] [20] Заявителем данного лекарственного препарата является компания BrePco Biopharma Limited. [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Круикшанк Л., Кеннеди А.Р., Шенкленд Н. (2013). «Таутомерные и ионизационные формы дофамина и тирамина в твердом состоянии». Дж. Мол. Структура. 1051 : 132–136. Бибкод : 2013JMoSt1051..132C . doi : 10.1016/j.molstruc.2013.08.002 .
- ^ Перейти обратно: а б «Дофамин: Биологическая активность» . Руководство IUPHAR/BPS по фармакологии . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 5 февраля 2016 года . Проверено 29 января 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Неоатрикон ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 21 марта 2024 г. Проверено 23 марта 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м «Дофамина гидрохлорид» . наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 29 июня 2016 года. Архивировано из оригинала 14 сентября 2016 года . Проверено 15 июля 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б Бхаят С.И., Гауда Х.М., Эйзенхут М. (май 2016 г.). «Должен ли дофамин быть инотропом первой линии при лечении неонатальной гипотонии? Обзор доказательств» . Всемирный журнал клинической педиатрии . 5 (2): 212–222. дои : 10.5409/wjcp.v5.i2.212 . ПМЦ 4857235 . ПМИД 27170932 .
- ^ Перейти обратно: а б Де Бакер Д., Альдекоа К., Нджими Х., Винсент Дж.Л. (март 2012 г.). «Дофамин по сравнению с норэпинефрином при лечении септического шока: метаанализ *». Медицина критических состояний . 40 (3): 725–730. doi : 10.1097/ccm.0b013e31823778ee . ПМИД 22036860 . S2CID 24620964 .
- ^ Перейти обратно: а б Деллинджер Р.П., Леви М.М., Роудс А., Аннан Д., Герлах Х., Опал С.М. и др. (февраль 2013 г.). «Кампания по выживанию при сепсисе: международные рекомендации по ведению тяжелого сепсиса и септического шока: 2012» . Медицина критических состояний . 41 (2): 580–637. дои : 10.1097/CCM.0b013e31827e83af . ПМИД 23353941 . S2CID 34855187 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Фан С. (2008). «История применения дофамина и леводопы в лечении болезни Паркинсона». Двигательные расстройства . 23 (Приложение 3): S497–S508. дои : 10.1002/mds.22028 . ПМИД 18781671 . S2CID 45572523 .
По словам Хорникевича6, дофамин был впервые синтезирован Джорджем Баргером и Джеймсом Юэнсом в 1910 году в лабораториях Wellcome в Лондоне, Англия.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Миллар Т. (2002). Объяснение биохимии: практическое руководство по изучению биохимии . Лондон: Рутледж. п. 40. ИСБН 9780415299411 . Архивировано из оригинала 15 августа 2016 года.
- ^ Картик С., Лиссабон А (2006). «Низкие дозы дофамина в отделении интенсивной терапии». Семинары по диализу . 19 (6): 465–471. дои : 10.1111/j.1525-139X.2006.00208.x . ПМИД 17150046 . S2CID 22538344 .
- ^ Пауэр Д.А., Дагган Дж., Брэди Х.Р. (апрель 1999 г.). «Почечный (низкий) дофамин для лечения сепсиса и других форм острой почечной недостаточности: неэффективен и, вероятно, опасен». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология. Добавка . 26 : С23–С28. ПМИД 10386250 .
- ^ Перейти обратно: а б Бхатт-Мехта V, Нахата MC (1989). «Дофамин и добутамин в педиатрической терапии». Фармакотерапия . 9 (5): 303–314. дои : 10.1002/j.1875-9114.1989.tb04142.x . ПМИД 2682552 . S2CID 25614283 .
- ^ Дэн В.П., Вонг К.А., Кирк К.Л. (2002). «Удобный синтез 2-, 5- и 6-фтор- и 2,6-дифтор-L-ДОФА». Тетраэдр: Асимметрия . 13 (11): 1135–1140. дои : 10.1016/S0957-4166(02)00321-X .
- ^ Льюис Р.Дж. (2004). Опасные свойства промышленных материалов Сакса, 11-е изд . Хобокен, Нью-Джерси: Wiley & Sons. п. 1552. ИСБН 978-0-471-47662-7 .
- ^ Перейти обратно: а б Бронвен Дж.Б., Найтс КМ (2009). Фармакология для медицинских работников (2-е изд.). Эльзевир Австралия. п. 192. ИСБН 978-0-7295-3929-6 .
- ^ Де Бакер Д., Бистон П., Девриендт Дж., Мадл С., Чочрад Д., Альдекоа С. и др. (март 2010 г.). «Сравнение дофамина и норадреналина при лечении шока» . Медицинский журнал Новой Англии . 362 (9): 779–789. doi : 10.1056/NEJMoa0907118 . ПМИД 20200382 . S2CID 2208904 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Мозес С. «Дофамин» . Тетрадь семейной практики . Архивировано из оригинала 1 февраля 2016 года . Проверено 1 февраля 2016 г.
Дофамин связывается с адренергическими рецепторами альфа-1 и бета-1. Опосредованно через бета-1-адренергические рецепторы миокарда дофамин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, тем самым увеличивая сердечный выброс. Стимуляция альфа-1-адренергических рецепторов гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов и приводит к увеличению системного сосудистого сопротивления.
- ^ Катрицис Д.Г., Герш Б.Дж., Камм А.Дж. (19 сентября 2013 г.). Клиническая кардиология: Современные практические рекомендации . ОУП Оксфорд. п. 314. ИСБН 9780191508516 . Архивировано из оригинала 6 мая 2016 года.
Дофамин связывается с бета-1, бета-2, альфа-1 и дофаминергическими рецепторами.
- ^ «Основные сведения о заседании Комитета по лекарственным препаратам для использования человеком (CHMP) 18-21 марта 2024 г.» . Европейское агентство по лекарственным средствам (пресс-релиз). 22 марта 2024 г. Проверено 13 июня 2024 г.
