Тамсулозин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / t æ m ˈ s uː l ə s ɪ n / [ 1 ] полный -SOO- le-sin |
| Торговые названия | Фломакс, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а698012 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (внутрь) |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 9–13 часов |
| Экскреция | 76% Почки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.109.780 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 28 Н 2 О 5 С |
| Молярная масса | 408.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Тамсулозин под торговой маркой Flomax , продаваемый , среди прочего, , представляет собой препарат, используемый для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и хронического простатита , а также для облегчения прохождения камней в почках . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Доказательства пользы лечения камня в почках более убедительны, когда камень больше. [ 8 ] Тамсулозин принимают внутрь. [ 6 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, бессонницу, тошноту, нечеткость зрения и сексуальные проблемы. [ 9 ] [ 6 ] Другие побочные эффекты могут включать ощущение головокружения при стоянии из -за изменений артериального давления и ангионевротический отек . [ 9 ] Тамсулозин является альфа-блокатором и действует путем расслабления мышц простаты. [ 10 ] В частности, это блокатор α1 - адренергических рецепторов . [ 6 ]
Тамсулозин был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году. [ 6 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 9 ] В 2021 году это было 24-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 23 миллионов рецептов. [ 11 ] [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Тамсулозин в основном используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и для облегчения прохождения камней в почках . [ 13 ] [ 14 ] Однако тамсулозин эффективен только при камнях размером более 4 мм и менее 10 мм. [ 8 ]
Тамсулозин также используется в качестве дополнительного лечения острой задержки мочи . Люди могут более успешно опорожняться после удаления катетера, если они принимают тамсулозин. Люди, принимающие тамсулозин, также реже нуждаются в повторной катетеризации. [ 15 ]
Тамсулозин не уменьшает общий размер простаты у мужчин с ДГПЖ и не рекомендуется для профилактики рака простаты . [ 16 ]
Комбинированная терапия
[ редактировать ]Результаты исследования CombAT (комбинация дутастерида (Аводарт) и тамсулозина под торговой маркой Дуодарт) в 2008 году продемонстрировали, что лечение комбинацией дутастерида и тамсулозина обеспечивает большую выраженность симптомов по сравнению с монотерапией любым препаратом в отдельности при лечении доброкачественных опухолей предстательной железы. гиперплазия. [ 17 ] Испытанием CombAT стал препарат Jalyn . Он был одобрен FDA 14 июня 2010 года. [ 18 ] Эта комбинация может быть полезной, поскольку при использовании ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как дутастерид, может потребоваться до шести месяцев для достижения симптоматического облегчения по сравнению с блокаторами рецепторов альфа-1, которые в некоторых случаях могут обеспечить облегчение в течение 48 часов. [ 19 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]- Глаза. Люди, принимающие тамсулозин, склонны к осложнению , известному как синдром гибкой радужки, во время операции по удалению катаракты . Неблагоприятные исходы операции значительно уменьшаются, если хирург заранее знает историю приема этим препаратом человека и, таким образом, имеет возможность использовать альтернативные методы. [ 20 ]
- Тяжелая гипотония . [ 21 ] [ 22 ]
- Лица с заболеваниями сердца, включая гипотонию, механическую сердечную недостаточность (клапанную, тромбоэмболию легочной артерии, перикардит) и застойную сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением во время приема тамсулозина.
- Альфа-блокаторы, включая празозин , теразозин , доксазозин или тамсулозин, по-видимому, не влияют на смертность от всех причин при повторной госпитализации с сердечной недостаточностью у тех, кто также получает β-блокаторы. [ 23 ]
- Тамсулозин также может вызывать ретроградную эякуляцию , которая возникает, когда сперма перенаправляется в мочевой пузырь вместо нормальной эякуляции. Это связано с тем, что тамсулозин расслабляет мышцы сфинктеров уретры , которые в норме закрыты во время эякуляции. [ 24 ]
Механизм
[ редактировать ]селективным α1 рецептора α1A антагонистом который обладает преимущественной селективностью в отношении в , Тамсулозин является предстательной железе по сравнению с α1B рецептора рецептором в кровеносных сосудах. [ 25 ]
Блокировка альфа-1-рецепторов в шейке мочевого пузыря, предстательной железе, мочеточнике и уретре приводит к расслаблению гладкой мышечной ткани. [ 16 ] Этот механизм уменьшает сопротивление потоку мочи, уменьшает дискомфорт, связанный с ДГПЖ, и облегчает выход камней из почек . [ 16 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Тамсулозин впервые поступил в продажу в 1996 году под торговым названием Фломакс. Срок действия патента США истек в октябре 2009 года. [ 26 ] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило дженерики в марте 2010 года. [ 27 ] В 2010 году тамсулозин был доступен в Великобритании как безрецептурный препарат. [ 28 ]
Он продается по лицензии различными компаниями, включая Boehringer Ingelheim и CSL . Капсулы тамсулозина гидрохлорида пролонгированного действия продаются под торговыми названиями Urimax 0,4 (Индия), Tamlocept 0,4 (Индия), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Франция), Urimax, Pamsvax и Pradif. [ 29 ] хотя дженерики с немодифицированным высвобождением по-прежнему одобрены и продаются во многих странах (например, в Канаде ). Дженерики таблеток пролонгированного действия продаются в большинстве стран ЕЭЗ . [ 30 ] В Мексике он продается как Secotex и Harnal D в Японии и Индонезии , а также как Harnal OCAS (система пероральной контролируемой абсорбции) в Таиланде. [ 31 ] В Египте , [ 32 ] В Италии , России и Исландии он продается под торговой маркой Omnic компанией Astellas Pharma Europe. Крупнейшим производителем тамсулозина является Synthon BV (Нидерланды). [ нужна ссылка ] Тамсулозина гидрохлорид продается в Бангладеш под торговыми названиями Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR и Tamsin. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Тамсулозин» . Словарь Merriam-Webster.com . Мерриам-Вебстер.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ «Flomaxtra XL, 400 мкг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 12 ноября 2019 года . Проверено 2 декабря 2021 г.
- ^ «Фарамсил 400 мкг Таблетки пролонгированного действия – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 4 ноября 2020 г. Проверено 2 декабря 2021 г.
- ^ «Фломакс – тамсулозина гидрохлорид капсулы» . ДейлиМед . Проверено 2 декабря 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Монография тамсулозина гидрохлорида для специалистов» . Наркотики.com . АХФС . Проверено 24 декабря 2018 г.
- ^ «Простатит» . Национальная служба здравоохранения . 19 октября 2017 г. Проверено 24 декабря 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с Ван Р.К., Смит-Биндман Р., Уитакер Э., Нилсон Дж., Аллен И.Е., Столлер М.Л., Фахими Дж. (март 2017 г.). «Влияние тамсулозина на проходимость камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ» . Анналы неотложной медицины . 69 (3): 353–361.е3. doi : 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044 . ПМИД 27616037 .
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 767. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Хатчисон LC, Sleeper RB (2010). Основы гериатрической фармакотерапии: научно обоснованный подход . АШП. п. 209. ИСБН 9781585283057 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Тамсулозин – Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Тамсулозин способствует удалению камней» . Новости почек и урологии. 7 января 2011 года. Архивировано из оригинала 14 мая 2012 года . Проверено 4 октября 2012 г.
- ^ «Исследование показывает, что использование тамсулозина или нифедипина помогает пациентам быстрее удалить фрагменты камней мочеточника и снижает частоту рецидивов» .
- ^ Лукас М.Г., Стивенсон Т.П., Наргунд В. (февраль 2005 г.). «Тамсулозин в лечении пациентов с острой задержкой мочи из-за доброкачественной гиперплазии предстательной железы». БЖУ Интернешнл . 95 (3): 354–357. дои : 10.1111/j.1464-410X.2005.05299.x . ПМИД 15679793 . S2CID 30254915 .
- ^ Jump up to: а б с Льюис С.М., Дирксен С.Р., Хайткемпер М.М., Бухер Л.Х. (2013). Медико-хирургический уход: оценка и решение клинических проблем (9-е изд.). Сент-Луис, штат Миссури. ISBN 978-0-323-10089-2 . OCLC 228373703 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Рорборн К.Г., Сиами П., Баркин Дж., Дамиан Р., Майор-Уокер К., Моррилл Б., Монторси Ф. (февраль 2008 г.). «Влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на симптомы нижних мочевыводящих путей у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и увеличением предстательной железы: двухлетние результаты исследования CombAT». Журнал урологии . 179 (2): 616–621, обсуждение 621. doi : 10.1016/j.juro.2007.09.084 . ПМИД 18082216 .
- ^ Письмо об одобрении FDA на сайте FDA.gov.
- ^ Справочник австралийских лекарственных средств [ нужна полная цитата ]
- ^ Medscape, Хорошие результаты операции по удалению катаракты возможны при интраоперационном синдроме гибкой радужки из-за тамсулозина .
- ^ Берд С.Т., Делани Дж.А., Брофи Дж.М., Этминан М., Скелдон С.С., Харцема А.Г. (ноябрь 2013 г.). «Лечение тамсулозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы и риск тяжелой гипотонии у мужчин в возрасте 40-85 лет в США: анализ окна риска с использованием методологии «между пациентами» и внутри нее» . БМЖ . 347 : ф6320. дои : 10.1136/bmj.f6320 . ПМЦ 3817852 . ПМИД 24192967 .
- ^ Рамирес Дж. (ноябрь 2013 г.). «Тяжелая гипотония, связанная с применением альфа-блокатора тамсулозина». БМЖ . 347 : ф6492. дои : 10.1136/bmj.f6492 . hdl : 10906/78488 . ПМИД 24192968 . S2CID 24324483 .
- ^ Пейдж Р.Л., О'Брайант К.Л., Ченг Д., Доу Т.Дж., Кай Б., Стейн К.М. и др. (август 2016 г.). «Лекарства, которые могут вызвать или усугубить сердечную недостаточность: научное заявление Американской кардиологической ассоциации» . Тираж . 134 (6): e32–e69. doi : 10.1161/CIR.0000000000000426 . ПМИД 27400984 .
- ^ «Побочные эффекты тамсулозина» . Наркотики.com . Проверено 27 апреля 2011 г.
- ^ Шен Х (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 13. ISBN 978-1-59541-101-3 .
- ^ «Фломакс – большие сроки действия патентов в 2010 году» . 10 февраля 2010 года. Архивировано из оригинала 22 апреля 2012 года . Проверено 14 января 2012 г.
- ^ «FDA одобрило первый дженерик тамсулозина для лечения увеличенной предстательной железы» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 2 марта 2010 г.
- ^ «Безрецептурный тамсулозин при доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Бюллетень по лекарственным средствам и терапии . 48 (10): 113–116. Октябрь 2010 г. doi : 10.1136/dtb.2010.10.0052 . ПМИД 20926447 . S2CID 32141889 .
- ^ Маньянелли С., Ветере AM. «Прадиф, твердые капсулы пролонгированного действия, 0,4 мг» . Torriomedica.it . Проверено 15 ноября 2012 г.
- ^ «Тамсулозин Майлан, твердые капсулы пролонгированного действия, 0,4 мг EFG» (PDF) . Summit.aemps.es . Проверено 29 октября 2018 г.
- ^ «База данных Drugs.com» .
- ^ «Новартис поражает Астеллас непатентованным препаратом для трансплантации» . Рейтер. 11 августа 2009 года . Проверено 11 августа 2009 г.
