Морфицептин
(Перенаправлено с PLO17 )
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
(2S)-1-[(2S)-2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропаноил]-N-[(2S)-1-[(2S)-2-карбамоилпирролидин-1-ил]-1- оксо-3-фенилпропан-2-ил]пирролидин-2-карбоксамид [ 1 ]
| |
| Другие имена
Тир-Про-Фе-Про-NH2, PLO17
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 28 Ч 35 Н 5 О 5 | |
| Молярная масса | 521.6 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Морфицептин представляет собой тетрапептид (Tyr-Pro-Phe-Pro-NH 2 ), который является селективным μ-опиоидных рецепторов агонистом . Он получен из β-казоморфина и имеет более чем 1000-кратную селективность в отношении µ-рецепторов по сравнению с δ-опиоидными рецепторами . При интрацеребровентрикулярном введении (в желудочковую систему головного мозга) морфицептин имел анальгетическую ED 50 1,7 нмоль на животное. Анальгезирующее действие морфицептина было обращено налоксоном , а это означает, что обезболивающий эффект опосредован мю-опиоидным рецептором. [ 2 ]
Морфицептин представляет собой (1S,2S,3S,4S)-форму, тогда как депроцептин представляет собой (1S,2S,3S,4R)-форму [84799-23-5].
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Морфицептин» . ХимБейс. Архивировано из оригинала 15 марта 2012 года . Проверено 1 августа 2011 г.
- ^ Чанг, К. (3 мая 1982 г.). «Анальгезирующая активность интрацеребровентрикулярного введения морфицептина и β-казоморфинов: корреляция со сродством связывания рецептора морфина (μ)». Науки о жизни . 30 (18): 1547–1551. дои : 10.1016/0024-3205(82)90242-9 . ПМИД 6281604 .