N , O -Дидесметилтрамадол

N , O -Дидесметилтрамадол
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	138853-73-3 ;
ПабХим CID	9816106 ;
ХимическийПаук	7991856 ;
НЕКОТОРЫЙ	F6F6QC876T ;
КЭБ	ЧЕБИ: 173687 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90932422 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 21 Н О 2
Молярная масса	235.327 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

N , O -Дидесметилтрамадол ( метаболит трамадола М5 ) представляет собой производное опиоида которое является одним из двух активных метаболитов опиоидного анальгетика , трамадола . Он во много раз менее эффективен, чем другой активный метаболит O-десметилтрамадол , но все же более эффективен как -опиоидных рецепторов, мю чем сам трамадол, в отличие от других метаболитов N -десметилтрамадол, N , N -дидесметилтрамадол и N , N , O- агонист тридесметилтрамадол, которые полностью не обладают опиоидной активностью. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Как и трамадол и О -десметилтрамадол, он встречается в виде смеси (1S , 2S ) - и ( 1R ,2R ) -энантиомеров, хотя отдельные энантиомеры N , O -дидесметилтрамадола по отдельности не изучались. В Канаде он внесен в список препаратов I Списка. ^{[ 5 ]} предположительно из-за опасений, что им могут злоупотреблять как дизайнерским наркотиком, так же, как и другими опиоидными активными метаболитами, такими как O -десметилтрамадол и нортилидин .

См. также

Ссылки

^ Гиллен С., Хауранд М., Кобелт DJ, Внендт С. (август 2000 г.). «Сродство, эффективность и эффективность трамадола и его метаболитов к клонированному человеческому мю-опиоидному рецептору». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 362 (2): 116–121. дои : 10.1007/s002100000266 . ПМИД 10961373 .
^ Лепперт В. (2011). «CYP2D6 в метаболизме опиоидов при легкой и умеренной боли». Фармакология . 87 (5–6): 274–285. дои : 10.1159/000326085 . ПМИД 21494059 .
^ ДеПрист А.З., Пуэт Б.Л., Холт А.С., Робертс А., Коун Э.Дж. (июль 2015 г.). «Метаболизм и распределение рецептурных опиоидов: обзор». Обзор судебно-медицинской экспертизы . 27 (2): 115–145. ПМИД 26227254 .
^ Барбоса Х., Фариа Х., Кейрос О., Морейра Р., Карвальо Ф., Динис-Оливейра Р.Дж. (ноябрь 2016 г.). «Сравнительный метаболизм трамадола и тапентадола: токсикологическая перспектива». Обзоры метаболизма лекарств . 48 (4): 577–592. дои : 10.1080/03602532.2016.1229788 . ПМИД 27580162 .
^ «Закон о контролируемых наркотиках и веществах (SC 1996, ст. 19)» . Веб-сайт законов о правосудии . Правительство Канады. 24 ноября 2023 г.

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Гиллен С., Хауранд М., Кобелт DJ, Внендт С. (август 2000 г.). «Сродство, эффективность и эффективность трамадола и его метаболитов к клонированному человеческому мю-опиоидному рецептору». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 362 (2): 116–121. дои : 10.1007/s002100000266 . ПМИД 10961373 .

[2] Лепперт В. (2011). «CYP2D6 в метаболизме опиоидов при легкой и умеренной боли». Фармакология . 87 (5–6): 274–285. дои : 10.1159/000326085 . ПМИД 21494059 .

[3] ДеПрист А.З., Пуэт Б.Л., Холт А.С., Робертс А., Коун Э.Дж. (июль 2015 г.). «Метаболизм и распределение рецептурных опиоидов: обзор». Обзор судебно-медицинской экспертизы . 27 (2): 115–145. ПМИД 26227254 .

[pmid27580162-4] Барбоса Х., Фариа Х., Кейрос О., Морейра Р., Карвальо Ф., Динис-Оливейра Р.Дж. (ноябрь 2016 г.). «Сравнительный метаболизм трамадола и тапентадола: токсикологическая перспектива». Обзоры метаболизма лекарств . 48 (4): 577–592. дои : 10.1080/03602532.2016.1229788 . ПМИД 27580162 .

[5] «Закон о контролируемых наркотиках и веществах (SC 1996, ст. 19)» . Веб-сайт законов о правосудии . Правительство Канады. 24 ноября 2023 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]